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AS-252424

AS-252424

产品编号 T6208   CAS 900515-16-4

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂,其 IC50=30±10 nM。

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AS-252424 Chemical Structure
AS-252424, CAS 900515-16-4
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 289 现货
2 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 618 现货
10 mg ¥ 1,150 现货
25 mg ¥ 1,780 现货
50 mg ¥ 2,660 现货
100 mg ¥ 3,990 现货
500 mg ¥ 8,730 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 685 现货
产品目录号及名称: AS-252424 (T6208)
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纯度: 99.26%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
靶点活性 PI3Kγ:33 nM
体外活性 AS-252424 is a furan-2-ylmethylene thiazolidinedione as a selective ATP-competitive PI3Kγ inhibitor with IC50 with 33 nM. AS-252424 shows reduced potency on PI3Kα with an IC50 with 935 nM. When screening against 80 different Ser/Thr and Tyr kinases, AS-252424 doesn't show significant inhibit towards any of them at 10 μM except for CK2. AS-252424 inhibits C5a-mediated PKB/Akt phosphorylation in a concentration- dependent manner with submicromolar or low-micromolar IC50 value. AS-252424 inhibits MCP-1-mediated chemotaxis in wild-type primary monocytes in a concentration-dependent manner with an IC50 value of 52 μM, as well as in the monocytic cell line THP-1 with an IC50 value of 53 μM. [1] AS252424 specifically blocks proliferation in the pancreatic cancer cell lines HPAF and Capan1, as assessed by cell counting. [2] A recent research indicates 100 nM of AS-252424 significantly reduces [Ca2+]i, ICa and Ca2+ transients in HL-1 cardiomyocytes. [3]
体内活性 Oral administration of AS-252424 at 10 mg/kg results in moderate reduction of neutrophil recruitment (35%), almost matching the result observed in PI3Kγ-deficient mice. [1]
激酶实验 In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
细胞实验 After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
分子量 305.28
分子式 C14H8FNO4S
CAS No. 900515-16-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30.5 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.2757 mL 16.3784 mL 32.7568 mL 81.892 mL
5 mM 0.6551 mL 3.2757 mL 6.5514 mL 16.3784 mL
10 mM 0.3276 mL 1.6378 mL 3.2757 mL 8.1892 mL
20 mM 0.1638 mL 0.8189 mL 1.6378 mL 4.0946 mL
50 mM 0.0655 mL 0.3276 mL 0.6551 mL 1.6378 mL
100 mM 0.0328 mL 0.1638 mL 0.3276 mL 0.8189 mL

计算器

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参考文献

1. Pomel V, et al, J Med Chem, 2006, 49(13), 3857-3871. 2. Edling CE, et al, Clin Cancer Res, 2010, 16(20), 4928-4937. 3. Graves BM, et al, J Biomed Sci, 2012, 19(1), 59 [Epub ahead of print]
LY-364947 A-3 hydrochloride ON 108600 LY294002 SR-3029 CK2α-IN-1 IWP-2 TTP 22

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该产品包含在如下化合物库中:
已知活性化合物库 干细胞分化化合物库 糖代谢化合物库 抗胰腺癌化合物库 细胞重编程化合物库 抗乳腺癌化合物库 抗卵巢癌化合物库 抗结直肠癌化合物库 抗肥胖化合物库 抗癌细胞代谢库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AS-252424 900515-16-4 Metabolism PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells Casein Kinase PI3K inhibit Phosphoinositide 3-kinase Inhibitor AS 252424 AS252424 inhibitor

 

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