si 2

SI-2是类固醇受体辅激活因子-3（SRC-3或 AIB1）的抑制剂（SMI）。SI-2可选择性降低细胞中 SRC-3的转录活性和蛋白浓度，并选择性诱导低纳摩尔范围（3-20 nM）内的乳腺癌症细胞死亡，但不影响正常细胞存活率。

(E)-SI-2 是类固醇受体 coactivator-3（SRC-3 或 AIB1）的有效小分子抑制剂，可选择性抑制 SRC-3 的内在转录活性，也抑制 SRC-1 和 SRC-2。它选择性地降低 SRC-3 的细胞蛋白水平，但不降低 CARM-1 的细胞蛋白水平，阻断 MDA-MB-468 细胞生长，IC50 值为 3.4 nM，但不影响正常细胞。

SI-2 hydrochloride (EPH 116 hydrochloride) 是 SRC-3 的抑制剂，诱导乳腺癌细胞死亡的 IC50 值为 3-20 nM。SI-2 hydrochloride 具有良好的药代动力学特征和改善的毒性，以及可接受的口服可用性。

G12Si-2，一种 G12Si-1 的类似物，可作为阴性对照。G12Si-2 不是 KRAS G12S 突变体的共价抑制剂。

(1S,2S)-ML-SI3 为 ML-SI3 的反式异构体，属于TRPML抑制剂。其 (-)-对映体对 TRPML1 和 TRPML2 显示出较高的抑制活性 (IC50分别为1.6 μM和2.3 μM)，对 TRPML3 的抑制作用较弱 (IC50为12.5 μM)；而 (+)-对映体则能抑制 TRPML1 (IC50为5.9 μM)，并激活 TRPML2 和 TRPML3 (EC50分别为2.7 μM和10.8 μM)。'

(1R,2R)-ML-SI3 ((-)-trans-ML-SI3) 是一种选择性 TRPML1、TRPML2 和 TRPML3 抑制剂，可用于研究神经退行性疾病和心血管疾病。

OSI-296 is a potent and dual inhibitor of cMET and RON kinases (IC50 value are 42 nM and 200 nM for cMet and sfRon respectively) . OSI-206 shows in vivo efficacy and is well tolerated in tumor xenografts models upon oral dosing. OSI-296 also reduces tumou

Semapimod是一种抑制促炎细胞因子产生的化合物，具有抑制TNF-α、IL-1β和IL-6功能。它通过抑制巨噬细胞的p38 MAPK以及一氧化氮的生成发挥作用，并且能够抑制TLR4信号传导（IC50约为0.3 μM）。Semapimod对于治疗各类炎症和自身免疫性疾病显示出潜在效用。

OXSI-2 (Syk Inhibitor) 是 Syk 的抑制剂，EC50 为 313 nM，IC50 为 14 nM。 OXSI-2 完全抑制适配器蛋白 LAT Y191 磷酸化和 Syk 介导的血小板聚集。

MEISi-2是一种特异性的MEISi抑制剂，在体外抑制meis荧光素酶报告基因，诱导MEIS依赖性造血干细胞维持和自我更新，可用于心脏损伤、造血问题、骨髓移植和癌症等研究领域。

Semapimod tetrahydrochloride (CPSI-2364 tetrahydrochloride) 是一种合成鸟腙丝裂原活化蛋白激酶阻滞剂,也是促炎细胞因子生成抑制剂，干扰巨噬细胞和小胶质细胞功能。Semapimod tetrahydrochloride 可抑制 TLR4 信号传导，抑制 TNF-α、IL-1β 和 IL-6，可用于研究克罗恩病和其他炎症。

HMS-I2 is a chemical probe used to form heterochromatin. It works by disrupting heterochromatin mediated transcriptional gene silencing.

MEISi-2 Dihydrochloride 是一种有效的 MEIS 抑制剂 (MEISi)，可在体外显着抑制 MEIS-荧光素酶报告基因。

ASI-254 is an aminosugar cardiac glycoside and an inhibitor of Na+,K+ -ATPase.

Iniparib (BSI-201) 是一种不可逆的 PARP1抑制剂，在三阴性乳腺 Y 中表现出效力。

Beauveriolide I is a cyclodepsipeptide that has been found inBeauveriaand an inhibitor of lipid droplet formation.1It inhibits lipid droplet formation when used at concentrations of 3 and 10 μM, as well as inhibits cholesterol synthesis (IC50= 0.78 μM), in primary mouse peritoneal macrophages.1,2Beauveriolide I also inhibits acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity in mouse macrophage membranes (IC50= 6 μM).2 1.Namatame, I., Tomoda, H., Si, S., et al.Beauveriolides, specific inhibitors of lipid droplet formation in mouse macrophages, produced by Beauveria sp. FO-6979J. Antibiot. (Tokyo)52(1)1-6(1999) 2.Namatame, I., Tomoda, H., Ishibashi, S., et al.Antiatherogenic activity of fungal beauveriolides, inhibitors of lipid droplet accumulation in macrophagesProc. Nat. Acad. Sci. USA101(3)737-742(2004)

Caffeoylcalleryanin demonstrated potent inhibitory activity against 15-lipoxygenase (15-LOX), with an IC50 value of 1.59 μM. Furthermore, ethanol extract from A. pulchra leaves (EEAPL) was found to contain compounds exhibiting antiviral properties, particularly effective against Dengue virus type 2 (DENV-2). Among these compounds, Caffeoylcalleryanin emerged as the most potent anti-DENV-2 agent, achieving a selectivity index (SI) of 20.0.

Beauveriolide III is a cyclodepsipeptide that has been found inBeauveriaand an inhibitor of lipid droplet formation.1It inhibits lipid droplet formation when used at concentrations of 3 and 10 μM, as well as inhibits cholesterol synthesis (IC50= 0.41 μM), in primary mouse peritoneal macrophages.1,2Beauveriolide III also inhibits acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase (ACAT) activity in mouse macrophage membranes (IC50= 5.5 μM).2Beauveriolide III (25 and 50 mg kg) reduces the size of aortic atherosclerotic lesions inLdlr- -andApoE- -mouse models of atherosclerosis. 1.Namatame, I., Tomoda, H., Si, S., et al.Beauveriolides, specific inhibitors of lipid droplet formation in mouse macrophages, produced by Beauveria sp. FO-6979J. Antibiot. (Tokyo)52(1)1-6(1999) 2.Namatame, I., Tomoda, H., Ishibashi, S., et al.Antiatherogenic activity of fungal beauveriolides, inhibitors of lipid droplet accumulation in macrophagesProc. Nat. Acad. Sci. USA101(3)737-742(2004)

HIV-1inhibitor-79 (Compound 3k) 是一种HIV抑制剂，在HIV-1及其常见突变体中显示出显著的抑制活性 (对HIV-1、K103、L100I、E138K的IC50分别为 1.9、1.9、8.7、11 nM)，具有低细胞毒性和高选择性指数 (CC50= 21.95 μM，SI= 11478)。除此之外，该化合物对HIV-2也具有抗病毒活性，EC50 为 6.14 μM，并能有效抑制HIV-1逆转录酶的活性 (IC50 = 25 nM)。

SARS-CoV-2-IN-110 (compound Bb1) 是一种SARS-CoV-2抑制剂，对SARS-CoV-2 具有抗病毒活性，EC50为1.10 μM，与Lapatinib相比，毒性明显降低。其对SARS-CoV-2的CC50超过100 μM，选择性指数 (SI) 大于91。

Scr-IN-1 (Compound 4e) 是一种酪氨酸激酶抑制剂，对HCT-116细胞和MIA-PaCa-2细胞的抑制活性IC50值分别为0.16 μM和1.16 μM。其在HCT-116和MIA-PaCa-2细胞上的选择性指数分别大于625和86。Scr-IN-1 能诱导HCT-116结肠癌细胞发生凋亡，而不会改变坏死细胞的比例，可能成为一种新型的HCT-116细胞SRC激酶抑制剂，适用于癌症研究。

VV116 (JT001) (0-1000 μM) 在 A549 细胞中抑制 RSV 的复制，其 EC50 为 1.20 μM，CC50 为 95.92 μM，选择性指数 (SI) 为 80[2]。