Liver X Receptor

GW3965 hydrochloride (GW3965 HCl) 是一种肝 X 受体 (LXR) 激动剂，主要作用于 hLXRα (EC50:190 nM) 和 hLXRβ (EC50:30 nM)

27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。

Larsucosterol ammonium salt(拉舒胆醇铵盐)是Larsucosterol(DUR-928)的盐形式和25HC3S的衍生物。Larsucosterol是一种DNA甲基转移酶抑制剂(DNMT)，是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，一种内源性硫酸氧甾醇和一种表观遗传调节剂，能够调节脂质代谢，减少炎症，治疗肝病。

T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

Taraxasterol (Taraxasterin) 是一种五环三萜类化合物，从Taraxacum officinale 中分离得到，具有代谢物和抗炎的活性。

GSK2033 是LXR 的有效拮抗剂，抑制LXRα和LXRβ的pIC50分别为 7 和 7.4。

SR9243 是一种 liver-X-receptor 的反向激动剂，可诱导 LXR-辅阻遏物相互作用。

Saikosaponin A 是银柴胡中的主要活性成分，有抗炎活性，可上调 LXRα的表达。

Yamogenin 是一种薯蓣皂素的非对映异构体。它通过抑制 HepG2 肝细胞中脂肪酸合成的基因表达来抑制甘油三酸酯 (TG) 的积累。它在萤光素酶配体测定中拮抗肝脏 X 受体 (LXR) 的激活。

RGX-104 hydrochloride (SB742881) 是小分子LXR 激动剂，利用 ApoE 基因的转录激活，调节先天免疫。

Larsucosterol trimethylamine (DUR-928 trimethylamine) 是一种有效的肝 X 受体 (LXR) 拮抗剂，可调节内源性表观遗传，减少肝细胞内的脂质积累，减弱巨噬细胞中脂多糖 （LPS） 和 TNFα 诱导的炎症反应，缓解 LPS 和对乙酰氨基酚 （ATMP） 诱导的多器官损伤。

SR9238 是有效的肝 X 受体(LXR)反向激动剂，对LXRα和LXRβ的IC50分别为 214 nM 和 43 nM。

(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。

DMHCA 是一种选择性 LXR 激动剂，具有抗炎活性，可诱导 ABCA1 表达，上调 FASN 和 SREBP-1alpha 基因的表达。

LXR-623 (WAY 252623) 是一种LXRα部分激动剂和LXRβ完全激动剂，可透过血脑屏障，IC50分别为 179 nM 和 24 nM 。

RGX-104 (RGX-104 free Acid) 是一种口服具有活力的肝X 核激素受体激动剂，通过 ApoE 基因的转录激活调节先天免疫。

IMB-808 为一种 LXRα β 双激动剂，可促进 ABCA1 表达和胆固醇外流，不诱导 HepG2 细胞中的脂肪生成。IMB-808 用于研究动脉粥样硬化。

Iristectorigenin B (Iristectrigenin B) 是一种有效的肝脏 X 受体 (LXR) 调节剂，是从 Belamcanda chinensis 中分离的小分子化合物。Iristectrigenin B 可促进巨噬细胞 RAW 1.1 细胞中 ABCA264 和 ABCG7 的表达。

BMS-779788 (XL-652) 是一种 LXR 的部分激动剂，能够作用于 LXRα (IC50:68 μM) 和 LXRβ (IC50:14 μM)。

AN0128 （CRM-0005）是一种具有抗炎活性的含硼抗菌剂，抑制 S. aureus，S. epidermidis，P. acnes，B. subtilis，通过抑制 p38 MAP 激酶信号转导途径抑制巨噬细胞系中促炎细胞因子的产生，可用于皮肤病的研究。

AZ876 是高亲和力的 LXR 激动剂。它在人的 (h)LXRα 和 hLXRβ 比 GW3965 要分别强 25 和 2.5 倍。

Licochalcone E is a potential LXRβ agonist.

BE1218 是一种肝 X 受体 (LXR) 反向激动剂，对 LXRα 和 LXRβ有活性，IC50 分别为 9 nM 和 7 nM。

GSK3987 是广谱LXRα β激动剂，EC50分别为 50 nM 和 40 nM。GSK3987增加 ABCA1 和 SREBP-1c 蛋白的表达，诱导细胞甘油三酯的积累和胆固醇流出。