LRRK2

LRRK2-IN-7 是一种具有选择性、CNS 渗透性和高效性的 LRRK2 激酶抑制剂（IC50：0.9 nM），可用于研究帕金森疾病。

URMC-099 是一种具有优异的血脑屏障穿透性的，可口服的混合谱系激酶 3 抑制剂，IC50为14 nM。

IKK 16 (IKK Inhibitor VII) 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2、IKK complex 和 IKK1，IC50分别为 40 nM、70 nM 和 200 nM。它还抑制富亮氨酸重复激酶 2，IC50为 50 nM。

PFE-360 (PF-06685360) 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，在体内的 IC50值为 2.3 nM。

MLi-2 是一种结构新颖、高效、选择性的 LRRK2 激酶抑制剂，具有中枢神经系统活性，IC50为 0.76 nM，有潜力用于帕金森氏病。

GNE0877 (GNE 0877) 是一种高效且特异性的富含亮氨酸的重复激酶 2(LRRK2) 抑制剂，IC50为3 nM，Ki 为0.7 nM

BIX 02565 是核糖体 S6 激酶 2 (RSK2) 抑制剂，IC50为 1.1 nM。

CCG-1423 是一种选择性 RhoA 通路抑制剂，可抑制 SRF 介导的转录，能抑制细胞的转移前列腺癌PC-3细胞侵袭模型。

LRRK2 inhibitor 1 是一种具有选择性和高效性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 13 nM。LRRK2 inhibitor 1 对 DCLK1 激酶具有抑制作用，IC 50 值为 2.61 nM。

EB-42486 是一种有效且高度选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂，IC50 < 0.2 nM。

HG-10-102-01 是富含亮氨酸重复激酶 2 和突变型G2019S 抑制剂，IC50分别为20.3 nM 和3.2 nM。

GNE-9605 是一个高效，选择性和能脑渗透的LRRK2抑制剂，IC50为19 nM。

LRRK2-IN-1 是一种选择性的LRRK2有效抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50值分别为 6 nM 和 13 nM。

JH-II-127是一种高选择性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，抑制野生型 LRRK2、G2019S LRRK2和 A2016T LRRK2，IC50 值分别为6.6 nM、2.2 nM 和 47.7 nM。

GSK2578215A 是一种有效的选择性 LRRK2 激酶抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型的IC50值都约为 10 nM。

PF-06447475是一种高效、特异性的脑渗透性 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。

GNE-7915是一种高效选择性，可渗透大脑的，富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50值为9 nM。

PF-06447475 是LRRK2激酶选择性抑制剂，可通透血脑屏障，能够抑制 WT LRRK (IC50:3 nM) 和 G2019S LRRK2 (IC50:11 nM) 。它可用于研究帕金森病 (PD) 。

CZC-54252 hydrochloride 是 LRRK2 的特异性抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.85 nM 和 1.28 nM。 CZC-54252 hydrochloride 具有神经保护活性，可减轻 G2019S LRRK2 诱导的人类神经元损伤，EC50 为 1 nM。

CZC-54252 是一种选择性 LRRK2有效抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2的 IC50分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。它具有神经保护活性，可减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50约为 1 nM。

CZC-25146 (CHEMBL2397014) 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

CZC-25146 hydrochloride 是一种有效、特异性和代谢稳定的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 4.76 和 6.87 nM。

MK-1468为高选择性脑渗透性LRRK2抑制剂，IC50值为0.8 nM，适用于帕金森病研究。

Nictide 是一种针对LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物，该底物能够被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，其米氏常数（Km）为 10 μM。

LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一款高效、选择性针对G2019S突变的、可以穿透血脑屏障的G2019S-LRRK2激酶抑制剂，对G2019S-LRRK2 pS935和G2019S-LRRK2 pS1292显示出强效的抑制作用，其半抑制浓度(IC50)分别为11 nM和5.2 nM。该化合物对于帕金森病研究具备重要的应用价值。

LRRK2-IN-15 作为LRRK2抑制剂，展现出显著的抑制活性。该化合物在PBMC细胞中的IC50值仅为5 nM，而对BCRP的IC50值则为1.5 μM，表明其选择性抑制效果。LRRK2-IN-15 主要用于帕金森病相关研究。