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Endothelin Receptor

Endothelin Receptor

There are at least four known endothelin receptors, ETA, ETB1, ETB2 and ETC, all of which are G protein-coupled receptors whose activation result in elevation of intracellular-free calcium, which constricts the smooth muscles of the blood vessels, raising blood pressure, or relaxes the smooth muscles of the blood vessels, lowering blood pressure, among other functions.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
TP2262L IRL-1038 acetate
化合物IRL-1038醋酸盐
TP2262L 98%
IRL-1038 acetate是一种有效的ETB内皮素受体拮抗剂。
T0750 Sulfisoxazole
磺胺异恶唑
127-69-5 98%
Sulfisoxazole 是一种内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
T1655 Ambrisentan
安倍生坦
177036-94-1 98%
Ambrisentan 是ET A型受体选择性拮抗剂。
T6264 Bosentan
波生坦
147536-97-8 98%
Bosentan 是endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
T3474 RO 46-8443
化合物RO 46-8443
175556-12-4 98%
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
T6265 Bosentan (hydrate)
波生坦水合物
157212-55-0 98%
Bosentan hydrate 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂,在人SMC细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
T2561 Macitentan
马西替坦
441798-33-0 98%
Macitentan 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
TQ0282 Avosentan
阿伏生坦
290815-26-8 98%
Avosentan 是有效的内皮素受体(ETA)拮抗剂。
T12924 Sitaxsentan
司他生坦
184036-34-8 98%
Sitaxsentan 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan阻断内皮素与其受体的结合,从而消除内皮素的有害作用。
T6258 Zibotentan
化合物Zibotentan
186497-07-4 98%
Zibotentan 是一种选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki为 13 nM。它具有抗癌作用,可研究去势抵抗性前列腺癌。
T7817 Aprocitentan
化合物Aprocitentan
1103522-45-7 98%
Aprocitentan 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是ETA/ETB的双重拮抗剂,其pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
TQ0259 Atrasentan
阿曲生坦
173937-91-2 98%
Atrasentan 是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,能够抑制 ETA的活性(IC50:0.0551 nM)。
T6672 Sitaxsentan sodium
西他生坦钠
210421-74-2 98%
Sitaxsentan sodium 是endothelin A receptor选择性拮抗剂。
T5355 Sparsentan
化合物Sparsentan
254740-64-2 98%
Sparsentan 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
T3194 Ro 46-2005
化合物Ro 46-2005
150725-87-4 98%
Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体)(IC50:220 nM)。
TQ0270 Atrasentan hydrochloride
盐酸阿曲生坦
195733-43-8 98%
Atrasentan hydrochloride 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂,抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
T15596 IRL 2500
化合物IRL 2500
169545-27-1 98%
IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂,对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。
T6792 BQ-123
化合物BQ-123
136553-81-6 98%
BQ123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
T5458 Darusentan
达卢生坦
171714-84-4 98%
Darusentan 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂,能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM),对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。
T15595L IRL-1620 acetate
化合物IRL-1620 acetate
T15595L 98%
IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂,Ki 为 16 pM,相比于ETA,其Ki 为 19 μM。
IRL-1038 acetate
TP2262L
IRL-1038 acetate是一种有效的ETB内皮素受体拮抗剂。
Sulfisoxazole
T0750
Sulfisoxazole 是一种内皮素受体拮抗剂,是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A,抑制乳腺癌外显子释放。
Ambrisentan
T1655
Ambrisentan 是ET A型受体选择性拮抗剂。
Bosentan
T6264
Bosentan 是endothelin-1 (ET)拮抗剂,在人的 SMC 细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
RO 46-8443
T3474
Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
Bosentan (hydrate)
T6265
Bosentan hydrate 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂,在人SMC细胞中,它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
Macitentan
T2561
Macitentan 是一种内皮素受体拮抗剂,用于治疗肺动脉高压。
Avosentan
TQ0282
Avosentan 是有效的内皮素受体(ETA)拮抗剂。
Sitaxsentan
T12924
Sitaxsentan 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan阻断内皮素与其受体的结合,从而消除内皮素的有害作用。
Zibotentan
T6258
Zibotentan 是一种选择性的,具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂,Ki为 13 nM。它具有抗癌作用,可研究去势抵抗性前列腺癌。
Aprocitentan
T7817
Aprocitentan 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是ETA/ETB的双重拮抗剂,其pA2值分别为 6.7 和 5.5,IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
Atrasentan
TQ0259
Atrasentan 是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂,能够抑制 ETA的活性(IC50:0.0551 nM)。
Sitaxsentan sodium
T6672
Sitaxsentan sodium 是endothelin A receptor选择性拮抗剂。
Sparsentan
T5355
Sparsentan 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
Ro 46-2005
T3194
Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂,能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体)(IC50:220 nM)。
Atrasentan hydrochloride
TQ0270
Atrasentan hydrochloride 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂,抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
IRL 2500
T15596
IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂,对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。
BQ-123
T6792
BQ123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂,其IC50=7.3 nM,Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压,抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
Darusentan
T5458
Darusentan 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂,能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM),对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。
IRL-1620 acetate
T15595L
IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂,Ki 为 16 pM,相比于ETA,其Ki 为 19 μM。
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