Endothelin Receptor

There are at least four known endothelin receptors, ETA, ETB1, ETB2 and ETC, all of which are G protein-coupled receptors whose activation result in elevation of intracellular-free calcium, which constricts the smooth muscles of the blood vessels, raising blood pressure, or relaxes the smooth muscles of the blood vessels, lowering blood pressure, among other functions.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
TP2262L	IRL-1038 acetate 化合物IRL-1038醋酸盐	TP2262L	98%
TP2262L	IRL-1038 acetate是一种有效的ETB内皮素受体拮抗剂。
T0750	Sulfisoxazole 磺胺异恶唑	127-69-5	98%
T0750	Sulfisoxazole 是一种内皮素受体拮抗剂，是磺胺类抗生素。它靶向内皮素受体 A，抑制乳腺癌外显子释放。
T1655	Ambrisentan 安倍生坦	177036-94-1	98%
T1655	Ambrisentan 是ET A型受体选择性拮抗剂。
T6264	Bosentan 波生坦	147536-97-8	98%
T6264	Bosentan 是endothelin-1 (ET)拮抗剂，在人的 SMC 细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
T3474	RO 46-8443 化合物RO 46-8443	175556-12-4	98%
T3474	Ro 46-844 是选择性非肽内皮素受体拮抗剂。它对ETB(IC50: 34-69 nM) 的选择性比ETA受体 (IC50: 6800 nM) 高的100倍以上。
T6265	Bosentan (hydrate) 波生坦水合物	157212-55-0	98%
T6265	Bosentan hydrate 是endothelin-1 (ET)竞争性拮抗剂，在人SMC细胞中，它能够作用于 ETA 受体(Ki:4.7 nM)和 ETB 受体(Ki:95 nM)。
T2561	Macitentan 马西替坦	441798-33-0	98%
T2561	Macitentan 是一种内皮素受体拮抗剂，用于治疗肺动脉高压。
TQ0282	Avosentan 阿伏生坦	290815-26-8	98%
TQ0282	Avosentan 是有效的内皮素受体（ETA）拮抗剂。
T12924	Sitaxsentan 司他生坦	184036-34-8	98%
T12924	Sitaxsentan 是选择性内皮素A (ETA) 受体拮抗剂。内皮素是一种有效的血管收缩剂。Sitaxsentan阻断内皮素与其受体的结合，从而消除内皮素的有害作用。
T6258	Zibotentan 化合物Zibotentan	186497-07-4	98%
T6258	Zibotentan 是一种选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki为 13 nM。它具有抗癌作用，可研究去势抵抗性前列腺癌。
T7817	Aprocitentan 化合物Aprocitentan	1103522-45-7	98%
T7817	Aprocitentan 是一种 Macitentan 的主要活性代谢物。它是ETA/ETB的双重拮抗剂，其pA2值分别为 6.7 和 5.5，IC50分别为 3.4 nM 和 987 nM。
TQ0259	Atrasentan 阿曲生坦	173937-91-2	98%
TQ0259	Atrasentan 是内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，能够抑制 ETA的活性(IC50:0.0551 nM)。
T6672	Sitaxsentan sodium 西他生坦钠	210421-74-2	98%
T6672	Sitaxsentan sodium 是endothelin A receptor选择性拮抗剂。
T5355	Sparsentan 化合物Sparsentan	254740-64-2	98%
T5355	Sparsentan 是一种具有高度选择的血管紧张素 II (Ki:0.8 nM)和内皮素 A 受体(Ki:9.3 nM)的双重拮抗剂。
T3194	Ro 46-2005 化合物Ro 46-2005	150725-87-4	98%
T3194	Ro 46-2005是新型非肽类内皮素拮抗剂，能够抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体)(IC50:220 nM)。
TQ0270	Atrasentan hydrochloride 盐酸阿曲生坦	195733-43-8	98%
TQ0270	Atrasentan hydrochloride 是内皮素 A 受体选择性拮抗剂，抑制内皮素 A 受体活性的IC50为 0.0551 nM。
T15596	IRL 2500 化合物IRL 2500	169545-27-1	98%
T15596	IRL 2500 是内皮素受体的拮抗剂，对内皮素 A 受体和内皮素 B 受体的 IC50 分别为 1.3 和 94 nM。
T6792	BQ-123 化合物BQ-123	136553-81-6	98%
T6792	BQ123 是高效的内皮素 A(ETA)受体选择性拮抗剂，其IC50=7.3 nM，Ki=25 nM。它能够降低高血压大鼠血压，抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖。
T5458	Darusentan 达卢生坦	171714-84-4	98%
T5458	Darusentan 是内皮素受体 A (ET-A) 受体选择性拮抗剂，能够作用于 ET-A 受体(Ki:1.4 nM)及ET-B 受体(Ki:184 nM)，对 ETA 受体的选择性大于 ETB 受体的100以上。它在大鼠主动脉血管平滑肌细胞膜中竞争结合放射性标记的内皮素(Ki:13 nM)。
T15595L	IRL-1620 acetate 化合物IRL-1620 acetate	T15595L	98%
T15595L	IRL-1620 acetate 是一种有效的特异性内啡肽 B 受体 (ETB) 激动剂，Ki 为 16 pM，相比于ETA，其Ki 为 19 μM。