DNA-PK

LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂，抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5 0.57 0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。

Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8 48 nM)，可以阻断自噬。

PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ，IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡，抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍，p110β的IC50为 1.3 μM。

STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70 80 异二聚体蛋白抑制剂，抑制 Ku70 80-DNA 相互作用，IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活，IC50 为 2.5 μM。

AZD-7648 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，在酶试验中 IC50 为 0.63 nM，具有抗肿瘤活性。

Torin 1 是一种 mTOR 抑制剂，可以抑制 mTORC1 和 mTORC2 (IC50=2 10 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。Torin 1 可以诱导细胞自噬，具有抗肿瘤、抗炎、抗衰老活性。

AZD 6482 (KIN-193) 是一种有效的选择性p110β和 PI3Kβ的抑制剂，IC50值分别为0.69nM和10nM。 AZD 6482在阻断依赖于 p110β 激活或 PTEN 丢失的 AKT 信号传导和肿瘤生长方面特别有效。

KU-57788 (NU7441) 是一种 NHEJ 通路抑制剂，抑制 PI3K 和 mTOR，IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK 抑制剂，IC50为 14 nM。

Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM ATR DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM 35 nM 118 nM。

VX-984 (M9831) 是一种可口服的、具有选择性的的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 对非同源性末端 NHEJ 的接合具有抑制作用，可作用于 DSBs 使 DNA 双链断裂。VX-984常见于对胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSC-LC) 的研究。

Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下，有效抑制mTORC1 2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR，IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。

KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂 (IC50=12.9 nM；Ki=2.2 nM)，具有选择性和 ATP 竞争性。KU-55933 可以诱导细胞凋亡，具有抗肿瘤作用。

PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂，抑制 p110α、p110γ和DNA-PK，IC50分别为 11、18 和 13 nM。

PI-103 是一种 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α、p110β、p110δ、p110γ、mTORC1和 mTORC2，IC50分别为 8 nM、88 nM、48 nM、150 nM、20 nM 和 83 nM。它可诱导自噬，还抑制 DNA-PK，IC50为 2 nM。

NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。

PI3K-IN-1 (Voxtalisib Analogue) 是 PI3K 抑制剂，PI3K-IN-1(25 μM) 能够阻断 PI3K Akt 信号通路。

SF2523 是一种选择性PI3K 抑制剂，抑制DNA-PK、PI3Kα、PI3Kγ、BRD4 和 mTOR，IC50分别为 9 nM、34 nM、158 nM、241 nM 和 280 nM。

Leniolisib (CDZ173) 是一种高效的，选择性的 PI3Kδ抑制剂，有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。

Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂，抑制mTOR 激酶，IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。

NU6027 是一种有效的 ATR CDK 抑制剂，抑制 CDK1 2、ATR 和 DNA-PK，Ki 为 2.5 μM 1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。

BAY-8400是一种具有口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)，与靶向α疗法联合使用显示协同疗效。BAY-8400 可用于癌症研究。

Voxtalisib (XL765) 是一种PI3K 抑制剂，抑制p110α，p110β，p110γ和p110δ。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50s 分别为 160 和 910 nM。它也抑制 DNA-PK (其 IC50=150 nM) 和 mTOR (其 IC50=157 nM)。

KU-0060648 是一种 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，对 PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ 和 DNA-PK 的 IC50值分别为 4 nM、0.5 nM、0.1 nM、0.59 nM 和 8.6 nM。

OSI-027 (ASP4786) 是一种选择性、可口服和 ATP 竞争性的mTOR 激酶活性抑制剂，IC50为 4 nM。它抑制mTORC1和mTORC2，IC50分别为 22 nM 和 65 nM。

PIK-75 hydrochloride (PIK-75 HCl) 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α和 p110γ，可诱导凋亡。

CC-115 是一种双重 mTOR DNA-PK 的抑制剂，IC50分别为 21 nM 和 13 nM，可阻断mTORC1和mTORC2信号通路。

Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα δ抑制剂，IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。

ETP-45658 (ETP45658) 是一种PI3K 抑制剂，抑制PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ和PI3Kγ的IC50值分别为 22.0、39.8、129.0 和 717.3 nM。它可研究癌症，还抑制DNA-PK 和mTOR，IC50分别为70.6 和 152 nM。

ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。

YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂，在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ)，可研究癌症。

IC 86621 是一种选择性和可逆的 ATP 竞争性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 120 nM。 IC 86621 增加 DNA 双链断裂 (DSB) 诱导的抗肿瘤活性，其 EC50 为 68 µM，用于 DNA-PK 介导的细胞 DSB 修复。

Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂，用于 PI3Kα δ γ。

Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂，IC50为0.28 μM。

PI-3065 是一种有效的PI3K p110δ抑制剂(IC50=5 nM;Ki=1.5 nM)。它对 p110α，p110β，p110γ 的作用较弱，IC50分别为 910，600，>10000 nM。

PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂，IC50值为 19 nM，同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性，IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。

(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。

DMNB (6-Nitroveratraldehyde) 可用于合成no-carrier-added 6-[18F]fluoro-L-DOPA (6-FDOPA)。它可用于研究多巴胺能系统的PET。

LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性，对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。

DNA-PK-IN-15 (compound 6) 作为DNA-PK的高效抑制剂，展现出了极低的IC50值，仅为0.08 nM。

ZL-2201作为DNA-PK抑制剂表现出高效性，其IC50值达到1 nM。

(Rac)-Nedisertib is a racemate of Nedisertib, a potent inhibitor of DNA-PK(IC50 of <3 nM).

DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂, 主要应用于乳腺癌与非小细胞肺癌的研究。