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DNA-PK

DNA-PK

The DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) is a serine/threonine protein kinase consisting of a catalytic subunit (DNA-PKcs) and a Ku heterodimer that is made up of the Ku70 and Ku80 subunits. DNA-PK was accidentally discovered after researchers studying translation found that double-stranded DNA (dsDNA) contaminated their preparations, leading to the phosphorylation of specific proteins.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2685 KU-55933
化合物KU55933
587871-26-9 98.27%
KU55933 是一种ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T9498 BAY-8400
化合物BAY-8400
T9498 98%
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
T13017 STL127705
化合物STL127705
1326852-06-5 98%
STL127705 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
T5166 Leniolisib
化合物Leniolisib
1354690-24-6 99.97%
Leniolisib 是一种高效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。
T2433 NU 7026
化合物NU7026
154447-35-5 99.96%
NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
T6087 AZD 6482
化合物AZD6482
1173900-33-8 99.95%
AZD 6482 是一种有效的选择性p110β抑制剂,IC50为 0.69 nM。它也是 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 10 nM。
T2008 LY294002
化合物LY294002
154447-36-6 99.93%
LY294002 是一种广谱PI3K抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。它是竞争性DNA-PK抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50为 1.4 μM。它也抑制CK2的活性,IC50为 98 nM。它是凋亡激活剂。
T3351 Onatasertib
化合物CC223
1228013-30-6 99.91%
Onatasertib 是一种口服有效的mTOR激酶抑制剂,抑制mTOR激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
T15789 LTURM34
化合物LTURM34
1879887-96-3 99.91%
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
T2667 PIK-75
化合物PIK75
372196-67-3 99.88%
PIK75 是一种可逆的DNA-PK和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
T6276 KU-57788
化合物NU7441
503468-95-9 99.87%
KU-57788 是一种 NHEJ 通路抑制剂,抑制 PI3K 和 mTOR,IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK抑制剂,IC50为 14 nM。
T6612 NU6027
化合物NU6027
220036-08-8 99.85%
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T2616 PIK-93
化合物PIK-93
593960-11-3 99.83%
PIK93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
T3586 Compound 401
化合物Compound 401
168425-64-7 99.76%
Compound 401 是一种可靶向 mTOR的合成DNA-PK抑制剂,IC50为0.28 μM。
T6283 Wortmannin
渥曼青霉素
19545-26-7 99.76%
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50值为 3 nM。它阻断自噬形成,并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)和Plk3,IC50值分别为 5.8 和 48 nM。
T2377 Pilaralisib analogue
化合物XL147 analogue
956958-53-5 99.72%
XL147 analogue 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
T6883 Samotolisib
化合物LY3023414
1386874-06-1 99.71%
Samotolisib 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
T11381 Pictilisib dimethanesulfonate
化合物Pictilisib dimethanesulfonate
957054-33-0 99.69%
Pictilisib dimethanesulfonate 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
T2461 PIK-90
化合物PIK-90
677338-12-4 99.62%
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
T2084 ETP-46464
化合物ETP46464
1345675-02-6 99.56%
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
KU-55933
T2685
KU55933 是一种ATM抑制剂,IC50和Ki值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
BAY-8400
T9498
BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
STL127705
T13017
STL127705 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 为 3.5 μM。 它抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的激活,IC50 为 2.5 μM。
Leniolisib
T5166
Leniolisib 是一种高效的,选择性的PI3Kδ抑制剂,有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。
NU 7026
T2433
NU 7026 是一种新型特异性的DNA-PK抑制剂,IC50为 0.23 μM,也抑制PI3K,IC50为 13 μM。
AZD 6482
T6087
AZD 6482 是一种有效的选择性p110β抑制剂,IC50为 0.69 nM。它也是 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 10 nM。
LY294002
T2008
LY294002 是一种广谱PI3K抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kδ和PI3Kβ的IC50分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。它是竞争性DNA-PK抑制剂,可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域,IC50为 1.4 μM。它也抑制CK2的活性,IC50为 98 nM。它是凋亡激活剂。
Onatasertib
T3351
Onatasertib 是一种口服有效的mTOR激酶抑制剂,抑制mTOR激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
LTURM34
T15789
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
PIK-75
T2667
PIK75 是一种可逆的DNA-PK和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
KU-57788
T6276
KU-57788 是一种 NHEJ 通路抑制剂,抑制 PI3K 和 mTOR,IC50分别为 5.0 和 1.7 μM。 它是高效的选择性DNA-PK抑制剂,IC50为 14 nM。
NU6027
T6612
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
PIK-93
T2616
PIK93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
Compound 401
T3586
Compound 401 是一种可靶向 mTOR的合成DNA-PK抑制剂,IC50为0.28 μM。
Wortmannin
T6283
Wortmannin是一种PI3K抑制剂,IC50值为 3 nM。它阻断自噬形成,并有效抑制Polo-like kinase 1 (PlK1)和Plk3,IC50值分别为 5.8 和 48 nM。
Pilaralisib analogue
T2377
XL147 analogue 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
Samotolisib
T6883
Samotolisib 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验。
Pictilisib dimethanesulfonate
T11381
Pictilisib dimethanesulfonate 是一种PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
PIK-90
T2461
PIK90 PIK-90 是一种 DNA-PK 和 PI3K 抑制剂,抑制 p110α、p110γ和DNA-PK,IC50分别为 11、18 和 13 nM。
ETP-46464
T2084
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
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