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DNA-PK

DNA-PK

The DNA-dependent protein kinase (DNA-PK) is a serine/threonine protein kinase consisting of a catalytic subunit (DNA-PKcs) and a Ku heterodimer that is made up of the Ku70 and Ku80 subunits. DNA-PK was accidentally discovered after researchers studying translation found that double-stranded DNA (dsDNA) contaminated their preparations, leading to the phosphorylation of specific proteins.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T78645 ZL-2201
化合物 ZL-2201
2865115-39-3 98%
ZL-2201作为DNA-PK抑制剂表现出高效性,其IC50值达到1 nM(WO2021104277A1,化合物5)。
T79165 DNA-PK-IN-10
化合物 DNA-PK-IN-10
2919315-89-0 98%
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂, 主要应用于乳腺癌与非小细胞肺癌的研究。
T12672 (Rac)-Nedisertib
化合物 T12672
1637542-34-7 98%
(Rac)-Nedisertib is a racemate of Nedisertib, a potent inhibitor of DNA-PK(IC50 of <3 nM).
T5166 Leniolisib
化合物Leniolisib
1354690-24-6 99.97%
Leniolisib (CDZ173) 是一种高效的,选择性的 PI3Kδ抑制剂,有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。
T6087 AZD 6482
化合物AZD6482
1173900-33-8 99.95%
AZD 6482 (AZD6482) 是一种有效的选择性p110β抑制剂,IC50为 0.69 nM。它也是 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 10 nM。
T15789 LTURM34
化合物LTURM34
1879887-96-3 99.91%
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
T2667 PIK-75
化合物PIK75
372196-67-3 99.88%
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
T6612 NU6027
化合物NU6027
220036-08-8 99.85%
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
T2616 PIK-93
化合物PIK-93
593960-11-3 99.83%
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
T2685 KU-55933
化合物KU55933
587871-26-9 99.80%
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
T3586 Compound 401
化合物Compound 401
168425-64-7 99.76%
Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂,IC50为0.28 μM。
T2008 LY294002
化合物LY294002
154447-36-6 99.76%
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。...
T11381 Pictilisib dimethanesulfonate
化合物Pictilisib dimethanesulfonate
957054-33-0 99.69%
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
T6883 Samotolisib
化合物LY3023414
1386874-06-1 99.61%
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
T13448 (R)-(-)-Rolipram
化合物(R)-(-)-Rolipram
85416-75-7 99.6%
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
T2084 ETP-46464
化合物ETP46464
1345675-02-6 99.56%
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
T6100 Torin 2
化合物Torin 2
1223001-51-1 99.47%
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T2377 Pilaralisib analogue
化合物XL147 analogue
956958-53-5 99.46%
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
T4339 YU238259
化合物YU238259
1943733-16-1 99.43%
YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ),可研究癌症。
T3351 Onatasertib
化合物CC223
1228013-30-6 99.41%
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
ZL-2201
T78645
ZL-2201作为DNA-PK抑制剂表现出高效性,其IC50值达到1 nM(WO2021104277A1,化合物5)。
DNA-PK-IN-10
T79165
DNA-PK-IN-10是一种DNA-PK抑制剂, 主要应用于乳腺癌与非小细胞肺癌的研究。
(Rac)-Nedisertib
T12672
(Rac)-Nedisertib is a racemate of Nedisertib, a potent inhibitor of DNA-PK(IC50 of <3 nM).
Leniolisib
T5166
Leniolisib (CDZ173) 是一种高效的,选择性的 PI3Kδ抑制剂,有用于免疫缺陷类疾病的研究潜力。
AZD 6482
T6087
AZD 6482 (AZD6482) 是一种有效的选择性p110β抑制剂,IC50为 0.69 nM。它也是 PI3Kβ 抑制剂,IC50 为 10 nM。
LTURM34
T15789
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
PIK-75
T2667
PIK75 是一种可逆的DNA-PK 和p110α-选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50分别为 2、5.8 和 76 nM。它诱导凋亡,抑制 p110α 效果比抑制 p110β 高 200 多倍,p110β的IC50为 1.3 μM。
NU6027
T6612
NU6027 是一种有效的 ATR/CDK 抑制剂,抑制 CDK1/2、ATR 和 DNA-PK,Ki 为 2.5 μM/1.3 μM、0.4 μM 和 2.2 μM。它以 ATR 依赖性方式增强羟基脲和顺铂的细胞毒性。
PIK-93
T2616
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
KU-55933
T2685
KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂,IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。
Compound 401
T3586
Compound 401 (2-morpholino-4H-pyrimido[2,1-a]isoquinolin-4-one) 是一种可靶向 mTOR 的合成 DNA-PK 抑制剂,IC50为0.28 μM。
LY294002
T2008
LY294002 (SF 1101) 是一种 PI3K 的广谱抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ 和 PI3Kβ (IC50=0.5/0.57/0.97 μM)。LY294002 也是 DNA-PK 抑制剂 (IC50=1.4 μM) 和 CK2 抑制剂 (IC50=98 nM)。LY294002 可以激活凋亡和自噬。...
Pictilisib dimethanesulfonate
T11381
Pictilisib dimethanesulfonate (GDC-0941 2 MeSO3H salt) 是一种 PI3Kα/δ抑制剂,IC50值为 3 nM。对 p110β 和 p110γ的选择性分别为11倍和25倍。
Samotolisib
T6883
Samotolisib (LY3023414) 在低纳摩尔浓度下,有效抑制mTORC1/2。它选择性地有效抑制PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kδ、PI3Kγ、DNA-PK 和mTOR,IC50分别为 6.07 nM、77.6 nM、38 nM、23.8 nM、4.24 nM 和 165 nM。它可用于多种肿瘤和癌症的试验...
(R)-(-)-Rolipram
T13448
(R)-(-)-Rolipram ((-)-Rolipram) 是一种 PDE4 抑制剂 Rolipram 的 R-对映异构体。
ETP-46464
T2084
ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂,IC50为 25 nM。
Torin 2
T6100
Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂,IC50值为0.25 nM,并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
Pilaralisib analogue
T2377
Pilaralisib analogue (XL147 analogue) 是一种选择性和可逆的 I 类 PI3K 抑制剂,用于 PI3Kα/δ/γ,详细信息请参考专利文献 WO2012006552A1 中 Table 1 中的化合物 147。
YU238259
T4339
YU238259 是一种新型的同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,在基于细胞的 GFP 报告基因检测中不抑制非同源末端连接 (NHEJ),可研究癌症。
Onatasertib
T3351
Onatasertib (CC223) 是一种口服有效的mTOR 激酶抑制剂,抑制mTOR 激酶,IC50为 16 nM。它抑制mTORC1和mTORC2。
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