klotho

Klotho衍生肽1（KP1）(56-87)是从人类Klotho蛋白质中衍生的肽，具有扰乱TGF-β信号传导的作用。它与TGF-β受体类型1（TGFBR2）和TGF-β受体类型2（TGFBR2；Kds分别为1.41和14.6µM）结合。KP1（10 µg/ml）的预孵育抑制TGF-β在NRK-49F大鼠成纤维细胞中诱导的纤维连接蛋白和α-平滑肌肌动蛋白（α-SMA）水平的增加。在体内，KP1（每天1 mg/kg）选择性地定位于受损的肾脏，并减少血清肌酐和血尿素氮水平，这些是肾功能的标志物，同时也减少了小鼠单侧输尿管阻塞（UUO）和单侧缺血-再灌注损伤诱导的肾脏纤维化模型中的肾纤维化。

Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 能有效阻断 TGF-β 与 TGF-β receptor 2 的交互作用，并抑制由 TGF-β 引起的 Smad2 3 以及丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 的激活。在小鼠模型中，该化合物展现了显著的抗纤维化效果以及对肾脏的保护作用。

Compound H 通过Klotho 基因CpG 岛的去甲基化诱导Klotho 的表达。

ZINC12409120 (R-4584) 是一种具有选择性的 ERK 抑制剂。ZINC12409120 对ERK具有抑制作用，IC50 为 5.0 μM。ZINC12409120 通过干扰 FGF23:α-Klotho 的相互作用而抑制 ERK 活性。

Estriol 3-β-D-glucuronide is a metabolite of estriol . It is formed from estriol by the UDP-glucuronosyltransferase (UGT) isoform UGT1A10. Estriol 3-β-D-glucuronide binds to basolateral and canalicular liver plasma membranes with Kd values of 85 and 164 μM, respectively. It competitively inhibits the hydrolysis of 4-methylumbelliferyl-β-D-glucuronide and is a substrate for hydrolysis by Klotho-human IgG1 Fc protein (KLFc).

Fazpilodemab (BFKB8488A) 是一种全长人源化双特异性抗体，可选择性靶向并激活 Klotho β 和成纤维细胞生长因子受体 1c 受体复合物，可用于研究非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 。

NGM-313 是一种由 CHO 细胞表达的人源抗体，专门靶向 Klotho Beta。NGM-313 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链，预测分子量 (MW) 为 150 kDa。NGM-313 的同型对照可参阅 HumanIgG1kappa，Isotype Control。

Selaginellin has a neuroprotective effect against L-glutamate-induced neurotoxicity through mechanisms related to anti-oxidation and anti-apoptosis via scavenging reactive oxygen species and up-regulating the expression of klotho gene. Selaginellin shows