ketohexokinase (khk)

KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂，IC50值为0.45μM。

KHK-IN-1 (KHK-IN-8) 是一种选择性的、细胞膜渗透性的己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂 (IC50=12 nM; F=34%)。KHK-IN-1 抑制 HepG2 细胞裂解液中 F1P 生成，IC50为400 nM。KHK-IN-1 可用于研究糖尿病和肥胖症。

Ketohexokinase inhibitor 1 是一种酮己糖激酶抑制剂（对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50：分别为 8.4 nM 和 66 nM）。

BI-9787 是一种ketohexokinase (KHK) 针对两种形式hKHK-A和hKHK-C具有高选择性的两性离子型酮己糖激酶抑制剂，其IC50分别为12 nM和12.8 nM。该化合物在大鼠肝细胞中展示出优良的代谢稳定性，并且在大鼠体内具有良好的药代动力学属性。

KHK-IN-7 (compound 2) 是一种 (ketohexokinase(KHK)) 抑制剂，适用于代谢紊乱研究。

GS-1291269 是一种高效的中性酮己糖激酶 (KHK) 抑制剂，其对KHK-C和KHK-A的IC50值分别为0.38 nM和2.1 nM。在大鼠果糖激发模型中，GS-1291269 能够降低肝脏和肾脏中的果糖-1-磷酸 (F1P) 水平。GS-1291269 适用于与肾脏疾病及代谢功能障碍相关性脂肪肝 (MASLD) 的研究。

KHK-IN-4（compound 14）是一种针对酮己糖激酶（KHK）的高效抑制剂，适用于果糖代谢疾病的研究。

KHK-IN-3 (Example 1) 作为一种己酮糖激酶 (KHK) 抑制剂，主要用于对肾脏病、非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、糖尿病及心力衰竭进行研究。KHK 酶在果糖代谢中作为限速酶和果糖激酶发挥作用，通过催化果糖磷酸化成为果糖-1-磷酸 (FIP) 同时消耗 ATP。果糖代谢的缺乏反馈抑制可能导致脂肪生成、糖异生和氧化磷酸化等下游中间体的积累。

(αR)-BI-9787 是 BI-9787 的差向异构体，属于两性离子型酮己糖激酶 (ketohexokinase, KHK) 抑制剂。