jnk 1

PROTAC JNK1-targeted-1 (PA2) 是一种 JNK1 PROTAC 降解剂，具有 DC50 值为 10 nM。此化合物能够降低纤连蛋白水平，并可用于肺纤维化研究。(Pink: JNK1 inhibitor; Black: linker; Blue: CRBN Ligand)

AMG-548 dihydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulate

SKLB-163 通过下调 RhoGDI、激活 JNK-1 信号通路和 caspase-3 以及减少磷酸化 Akt 和 p44 42 MAPK 发挥作用。

SP600125 (JNK Inhibitor II) 是一种 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2 和 JNK3 (IC50=40 40 90 nM)，具有口服有效性、可逆性和 ATP 竞争性。SP600125 是一种有效的铁死亡抑制剂,可以抑制自噬，诱导凋亡。

DB07268 是选择性JNK1抑制剂，IC50值为 9 nM。

TAK-715 是一种具有口服活性的p38 MAPK 抑制剂，对 p38α 和 p38β 的IC50分别为 7.1 nM 和200 nM。它抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ ε)，调节 Wnt β-catenin 信号传导的激活，有抗炎活性。

IQ-1S free acid (IQ-1S) 是 NF-κB 激活蛋白1 (AP-1) 抑制剂(IC50:2.3±0.41 μM)。它对 JNK1(Kd:240 nM)、JNK2(Kd:360 nM) 和 JNK3(Kd:100 nM)的都具有高的结合亲和力 。

JNK Inhibitor VIII (TCS JNK 6o) 是一种 c-Jun N-末端激酶(JNK-1, -2, -3)抑制剂，对 JNK-1、JNK-2 的IC50值分别是 45 nM 和 160 nM，对JNK-1、JNK-2、JNK-3 的Ki 分别为 2 nM、4 nM、52 nM。

IQ3 是c-JNK 家族选择性抑制剂，对JNK3 的选择性更好。它对JNK1、JNK2 和 JNK3 的Kd 值分别为0.24 μM、0.29 μM 和 0.066 μM。

JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 作为一种JNK1抑制剂，该化合物可以有效地降低JNK1的基因表达，抑制其磷酸化蛋白质水平，并减少肿瘤中其下游靶标c-Jun与c-Fos的表达，同时恢复p53的活性。此外，JNK-1-IN-3 在抑制肾癌和乳腺癌细胞系的增殖上显示出较高效能，展现了其在体内外的抗癌潜力。

JNK-1-IN-4（Compound E1）作为一种JNK的有效抑制剂，其对JNK-1、JNK-2和JNK-3的IC50值分别为2.7、19.0和9.0 nM。该化合物能有效抑制c-Jun的磷酸化，并减少TGF-β1引发的EMT标志性蛋白（例如纤连蛋白和α-SMA）的表达。具有优良的药代动力学属性，生物利用度达到69%。在Bleomycin诱导的小鼠特发性肺纤维化模型中，JNK-1-IN-4展现了显著的抗纤维化效果。

JNK-1-IN-5 (Compound 14) 是一种高效的JNK1抑制剂，表现出亚纳摩尔效应，并能抑制TGF-β诱导的上皮-间质转化。该化合物在作为JNK1抗肺纤维化剂的研究中具有潜力。

JNK-1-IN-1是JNK-1和MKK7的抑制剂，IC50值分别为7.8μM与MKK7。它通过与MKK7cp结合来抑制JNK-1的活性。

JNK-1-IN-2（Compound c6）是一种选择性JNK-1抑制剂，其IC50值为33.5 nM。同时，该化合物对JNK-2和JNK-3也具有抑制作用，其IC50值分别为112.9 nM和33.2 nM。通过抑制c-Jun蛋白的磷酸化，JNK-1-IN-2能够逆转肺部损伤，并且可以被应用于肺纤维化的相关研究。

MOMIPP 是一种 PIKfyve 抑制剂，是一种巨胞饮作用的诱导剂，可穿过血脑屏障 (BBB)。

JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂，抑制JNK1、JNK2和JNK3，IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。

Tanzisertib (CC-930) 是有效的JNK1 2 3抑制剂，IC50分别为61、7 和 6 nM。

JNK-IN-7 (JNK inhibitor) 是 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2和 JNK3，IC50分别为 1.5、2 和 0.7 nM。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

JNK3 inhibitor-1 is a highly potent and selective compound that specifically inhibits JNK3 with an impressive IC50 value of 0.005 μM. In addition to its remarkable inhibitory effects, JNK3 inhibitor-1 possesses excellent oral bioavailability and the ability to efficiently penetrate the brain.

IRAK inhibitor 1 是IRAK-4抑制剂(IC50:216 nM)，微弱抑制 JNK-1 (IC50:3.801 μM)和 JNK-2(IC50>10 μM)。

TOPK-p38 JNK-IN-1 (Compound B12) is an orally active inhibitor of the TOPK-p38 JNK signaling pathway, with an IC50 value of 2.14 μM for the inhibition of NO production. It demonstrates anti-inflammatory properties by inhibiting downstream phosphorylation of related proteins and preventing the degradation of TOPK [1].

Akt NF-κB JNK-IN-1 (Compound 2i) 是一种 Akt、NF-κB 和 JNK 信号通路抑制剂。Akt NF-κB JNK-IN-1 对一氧化氮的产生表现出抑制作用 (IC50: 3.15 μM)，表现出抗炎效果。

AMG-548 hydrochloride is an orally active and selective p38α inhibitor (Ki: 0.5 nM) and shows slightly selective over p38β (Ki: 36 nM) and >1000 fold selective against p38γ p38δ. It is also extremely potent in the inhibition of whole blood LPS stimulated TNFα (IC50: 3 nM).