irinotecan

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan Carboxylate Sodium Salt is a DNA topoisomerase inhibitor.

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan-d10 Hydrochloride 是 Irinotecan Hydrochloride 的氘代化合物。Irinotecan Hydrochloride 的 CAS 号为 100286-90-6。Irinotecan Hydrochloride 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan Impurity 52-d5 是 Irinotecan Impurity 52 的氘代化合物。Irinotecan Impurity 52 的 CAS 号为 1026078-50-1。

NMac1 (Nm23 activator 1) 是一种天然产物 cassumunene，从姜科植物 Zingiber cassumunar Roxb.中提取，在东亚传统上用作抗炎剂。NMac1 通过与 Nm23-H1 的 C 端直接相互作用，在体外激活其 NDP 激酶（NDPK）酶活性，具有抗转移潜力，并在体内实验中抑制乳腺癌转移。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077 1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

RPR121056 is a Irinotecan metabolite, which is generated by CYP3A4. Irinotecan is an antineoplastic agent that inhibits topoisomerase type I.

FXR CES2 modulator 1（compound LE-77）作为一种双重调节剂，能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。

Top HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

BGC0222 是一种新型的 Irinotecan 原药。作为 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan 衍生物，BGC0222 能够缓慢、稳定地释放 Irinotecan。它与 αVβ3 靶点结合，IC50 为 4.25 μM，对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 能诱导血管新生，并在多种肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。

FOLFIRI Regimen is a chemotherapy regimen consisting of leucovorin calcium (calcium folinate), 5-fluorouracil, and irinotecan used during the treatment of advanced-stage and metastatic colorectal cancer.

Potent and selective ATM kinase inhibitor (IC50 = 0.6 nM in an enzyme inhibition assay). Exhibits > 600-fold selectivity for ATM over other kinases. Inhibits ATM kinase in an in vitro cellular assay (IC50 = 0.33 μM). Potentiates the antitumor effects of the topoisomerase 1 inhibitor irinotecan in tumor bearing, immunocompromised mice. Orally bioavailable. Degorce et al (2016) Discovery of novel 3-quinoline carboxamides as potent, selective and orally bioavailable inhibitors of ataxia telangiectasia mutated (ATM) kinase. J.Med.Chem. 59 6281 PMID:27259031

CL2-MMT-SN38 is a derivative of SN-38, which is a potent anticancer agent and the active metabolite of Irinotecan (CPT-11), a Topoisomerase I inhibitor.

MC-SN38 is a drug-linker conjugate that pairs the potent microtubule-disrupting agent SN38 with a non-cleavable MC linker, designed for use in antibody drug conjugates (ADCs). SN38, the active metabolite of the Topoisomerase I inhibitor Irinotecan, works by inhibiting DNA synthesis and inducing DNA single-strand breaks.

Aurantio-obtusin 是从决明子中分离出的蒽醌类化合物，具有抗炎、抗凝血、抗氧化、抗高血压的活性。它能抑制 IgE 介导的肥大细胞和过敏模型中的过敏反应，具有研究过敏相关疾病的潜力。在大鼠中，它通过内皮细胞 PI3K AKT eNOS 依赖信号通路放松全身动脉，是潜在的新型血管扩张剂。

AZ1366 is a potent tankyrase inhibitor that enhances irinotecan activity in tumors that exhibit elevated tankyrase and irinotecan resistance. Combination AZ1366 and irinotecan achieved greater anti-tumor effects compared to monotherapy. Activity was limited to CRC explants that displayed irinotecan resistance and increased protein levels of tankyrase and NuMA.

SN-38 glucuronide为Irinotecan这一抗癌活性分子的非活性代谢物。Irinotecan是拓扑异构酶I抑制剂，主要应用于结肠癌及直肠癌的研究。

Antitumor agent-61 (Compound 9b)，Irinotecan (Ir)的衍生物，展现出对多种肿瘤细胞（包括SK-OV-3、SK-OV-3 CDDP、U2OS、MCF-7、A549与MG-63）具有显著的抑制效果，其IC50值分别为0.92、1.39、1.75、2.20、3.05和3.23 μM。该化合物主要通过线粒体途径引发SK-OV-3细胞的凋亡。

CL2E-SN-38 TFA为一抗体-SN-38稳定偶联体，属抗体药物偶联物(ADC)范畴。SN-38是Irinotecan活性代谢产物，源自喜树碱，作为拓扑异构酶I的抑制剂。

SN38-COOH 是合成抗体-活性分子偶联物 (ADC) 的关键中间体。SN-38 作为伊立替康的活性代谢物，主要功能是抑制拓扑异构酶 I，从而阻碍 DNA 和 RNA 的合成。

Antitumor agent-102（compound 10）是拓扑异构酶 I（topoisomerase I）抑制剂SN38与葡萄糖转运蛋白（glucose transporter）抑制剂缀合物，专门针对结直肠癌。相较于伊立替康，该化合物在肿瘤组织中可诱导游离SN38的更高浓度。