irinotecan

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Irinotecan Hydrochloride (CPT-11 hydrochloride) 是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan Carboxylate Sodium Salt is a DNA topoisomerase inhibitor.

Irinotecanimpurity 52 是一种与Irinotecan相关的杂质。

Irinotecan hydrochloride trihydrate (CPT-11 HCl Trihydrate) 通过抑制拓扑异构酶 1 来防止 DNA 展开，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan-D10 hydrochloride是Irinotecan Hydrochloride (T0486L)的氘代化合物。Irinotecan Hydrochloride的CAS号为100286-90-6。Irinotecan Hydrochloride是喜树碱半合成衍生物的盐酸盐，是一种拓扑异构酶 I 抑制剂，可研究结肠癌和直肠癌。

Irinotecan-D10是Irinotecan (T6228)的氘代物。这种化合物是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I)抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

Irinotecan Impurity 52-D5是Irinotecan Impurity 52 的氘代化合物。Irinotecan Impurity 52的CAS号为1026078-50-1。

Irinotecan (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Irinotecan 的研究和分析中参考的标准样品。Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物，是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接，并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡，具有抗肿瘤活性。

Irinotecan-[13C6] (Standard) 是 Irinotecan-[13C6] 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。

Irinotecan-D10 (Standard) 是 Irinotecan-D10 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Irinotecan-d10是Irinotecan ((+)-Irinotecan) 的氘代物。这种化合物是一种拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，可用于结肠癌和直肠癌的研究。

Irinotecan Impurity 52-D5 (Standard) 是 Irinotecan Impurity 52-D5 的标准品，适用于定量分析、质量控制及生化实验等相关研究。Irinotecan Impurity 52-d5 是 Irinotecan Impurity 52 的氘代化合物。Irinotecan Impurity 52 的 CAS 号为 1026078-50-1。

NMac1 (Nm23 activator 1) 是一种天然产物 cassumunene，从姜科植物 Zingiber cassumunar Roxb.中提取，在东亚传统上用作抗炎剂。NMac1 通过与 Nm23-H1 的 C 端直接相互作用，在体外激活其 NDP 激酶（NDPK）酶活性，具有抗转移潜力，并在体内实验中抑制乳腺癌转移。

Rutin (Quercetin 3-O-rutinoside) 属于黄酮类天然产物，具有血脑屏障渗透性。Rutin 具有广泛的生物活性，包括抗氧化、抗炎、抗肿瘤、降血糖、神经保护、抗菌、抗衰老等等。

SN-38 (NK012) 是 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物，可以抑制 DNA 和 RNA 合成 (IC50=0.077/1.3 μM)。SN-38 具有抗肿瘤活性，可以诱导细胞自噬。

RPR121056 is a Irinotecan metabolite, which is generated by CYP3A4. Irinotecan is an antineoplastic agent that inhibits topoisomerase type I.

FXR/CES2 modulator 1（compound LE-77）作为一种双重调节剂，能够激活FXR同时抑制CES2。该化合物对于减缓伊立替康引起的肠道毒性显著有效。

Top/HDAC-IN-3（Compound 31），作为一种口服活性的Topoisomerase和HDAC双重抑制剂，通过上调活性氧（ROS）水平引发DNA损伤，有效抑制癌细胞的克隆形成与迁移，同时诱导癌细胞凋亡（Apoptosis）及细胞周期阻滞。在NSCLC模型中，Top/HDAC-IN-3的抗肿瘤效果显著，其抗肿瘤效率（TGI = 77.5%，100 mg/kg）显著优于HDAC抑制剂SAHA及SAHA与拓扑异构酶抑制剂伊立替康的组合疗法。

BGC0222 是一种新型的 Irinotecan 原药。作为 PEG-cRGD 偶联的 Irinotecan 衍生物，BGC0222 能够缓慢、稳定地释放 Irinotecan。它与 αVβ3 靶点结合，IC50 为 4.25 μM，对 αVβ5 的 IC50 为 58.7 μM。BGC0222 能诱导血管新生，并在多种肿瘤中显示出良好的抗肿瘤活性。

Val-Ala-PAB-SN38 是一种ADC的药物连接物缀合物，由ADC linker Val-Ala-PAB和SN38组成，SN38是伊立替康的活性代谢产物，作用为拓扑异构酶I (Topoisomerase I) 抑制剂。

hCES2A-IN-2 (compound 14n) 是一种具有口服活性、高特异性且不可逆的共价hCES2A抑制剂，IC50为0.04 nM。通过靶向催化丝氨酸残基 (Ser-228) 实现其与hCES2A的共价结合。hCES2A-IN-2 显著改善伊立替康引发的肠道毒性 (ITGT)，同时不影响其在荷瘤小鼠中的抗肿瘤作用。

β-Glucuronidase-IN-3 (Compound 49) 是一种β-glucuronidase的共价变构抑制剂。它对大肠杆菌 β-葡萄糖醛酸酶 (EcGUS) 显示出强效的抑制能力 (IC50: 12.9 nM)。这种作用是通过可逆共价修饰EcGUS的半胱氨酸残基 (Cys28、Cys443和Cys197) 实现的。β-Glucuronidase-IN-3 可应用于研究肠道微生物相关的疾病，尤其在减轻Irinotecan和非甾体抗炎药 (NSAIDs) 的毒性副作用方面。

Val-Ala-PAB-SN38 TFA 是一种用于ADC的药物-连接子偶联物，由ADC linker Val-Ala-PAB 和 SN38 组成。SN38 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂 Irinotecan 的活性代谢产物。

MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。它非竞争性地抑制 ABCG2 的转运功能，防止 ABCG2 将底物如 Irinotecan 泵出细胞，从而增加细胞内药物积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。该化合物可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。