gpr84

GPR84 antagonist 8 is a selective GPR84 antagonist.

GLPG1205是一种有效的、具有口服活性的 GPR84（G 蛋白偶联受体）拮抗剂，具有抗炎活性 。GLPG1205显示出良好的PK/PD 特征，可用于研究肺纤维化。

Fezagepras (Setogepram) 是一种可口服的 GPR40激动剂和GPR84拮抗剂或反向激动剂。它减轻肾、肝和胰腺纤维化，具有抗纤维化、抗炎和抗增殖作用。

6-OAU (GTPL5846) 是 GPR84 的替代激动剂，在 Gqi5 嵌合体存在的情况下，在 HEK293 细胞中激活人 GPR84，在 PI 测定中 EC50 为 105 nM。

OX04528 是一种具有口服活性和高效性的 GPR84 偏向激动剂。OX04528 抑制 cAMP 信号传导，可用于研究癌症。

2-(pentylsulfanyl)pyrimidine-4,6-diol 是一种新型 GRP84 激动剂。

GPR84 antagonist 1 是一种强选择性的、高亲和力的人 GPR84 竞争性拮抗剂。

GPR84antagonist 3 (compound 42)为一种高效GPR84(G 蛋白偶联受体 84)拮抗剂，具pIC50值为8.28，表现出对GTPγS的抑制作用，并拥有良好的药代动力学特性。

GPR84antagonist 2 是一种口服有效的，选择性的 GPR84拮抗剂(IC50=8.95 nM)。GPR84antagonist 2 在钙动员试验中显示出更强的效力，并在 GPR84激活时抑制中性粒细胞和巨噬细胞的趋化性。GPR84antagonist 2 具有研究溃疡性结肠炎的潜力。

GPR84antagonist 9，作为一种口服活性的GPR84拮抗剂，具有0.012 μM的IC50值。该化合物主要用于研究炎症性疼痛疾病。

Fezagepras sodium (Setogepram sodium salt) 是口服有效的 GPR40 激动剂及 GPR84 拮抗剂或反向激动剂。Fezagepras sodium 可以减轻肝，肾和胰腺纤维化。Fezagepras sodium 具有抗炎，抗增殖和抗纤维化作用。

LY-237是一种GPR84激动剂，其cAMP EC50值为0.352 nM。

Pyrone-211 是一种有效的 GPR84 激动剂和 AKR1C3 抑制剂，参与扩展的多胺途径。

TUG-2181 是一种GPR84拮抗剂，IC50值为34 nM。它能够抑制人中性粒细胞中因GPR84激动剂引发的活性氧 (ROS) 和IL-8的分泌。TUG-2181 可用于研究炎症和纤维化。

ZQ-16是GPR84受体的高效高选择性激动剂，其EC50为0.213 μM，可激活钙离子动员、cAMP积累抑制、ERK1/2磷酸化、受体脱敏内化及β-arrestin相互作用等多条下游信号通路，是研究GPR84功能的重要工具化合物及后续优化先导物。

Potent and selective GPR84 biased agonist (EC50 = 33 nM). Exhibits no significant activity in a panel of 168 other GPCRs. Exhibits bias for G protein signaling pathways. Induces morphological changes in primary murine bone marrow-derived macrophages (BMDMs) in a cellular impedance assay, and promotes phagocytosis by M1 polarized U937 cells. Induces migration of primary human monocytes, but has no effect on macrophage chemotaxis.

PSB-1584 is a Potent Agonist of the Orphan G Protein-Coupled Receptor 84 (GPR84). GPR84, a Gi protein-coupled receptor that is activated by medium-chain (hydroxy)fatty acids, appears to play an important role in inflammation, immunity, and cancer.

PSB-17365 is a potent GPR84 agonist. PSB-17365 exhibits EC50 values vs. GPR84 of 2.5nM in a cAMP accumulation assay, and 100nM in a β-arrestin 2 recruitment assay. No direct binding affinities are provided. PSB-17365 is selective for GPR84 compared to other free fatty acid receptors (FFAR1 and FFAR4). GPR84, a Gi protein-coupled receptor that is activated by medium-chain (hydroxy)fatty acids, appears to play an important role in inflammation, immunity, and cancer.

PSB-15160是治疗雌激素依赖性肿瘤的化合物，对MCF7(乳腺)、NCI-H460(肺)和SF-268 (NCS)细胞的生长具有抑制作用。