egfr mutants

Icotinib Hydrochloride (BPI-2009H) 是一种口服的基于喹唑啉的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂，IC50值为5 nM，具有潜在的抗肿瘤活性。

EAI045是突变体EGFR 的变构抑制剂，在10 μM ATP 时抑制EGFR、EGFRL858R、EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M 的IC50值分别为1.9、0.019、0.19 和 0.002 μM。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

SKLB 1028 (Ruserontinib) 是口服活性的、新型的EGFR、FLT3和Abl 多激酶抑制剂。SKLB 1028 在FLT3驱动的AML 模型中显示出优异的活性，在含有Abl 突变体的CML 模型中显示了相当大的效力

MS 154N 是 MS 154的阴性对照。该化合物对 WT 和 l858r 突变体 EGFR 具有高结合亲和力(kd 值分别为3 nM 和4.3 nM)，但不显著诱导 EGFR 突变体降解。

Poziotinib hydrochloride 不可逆地抑制 EGFR（HER1 或 ErbB1），包括 EGFR 突变体、HER2 和 HER4，从而抑制过度表达这些受体的肿瘤细胞的增殖。它是一种口服生物可利用的、基于喹唑啉的泛表皮生长因子受体（EGFR 或 HER）抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。

Naquotinib mesylate (ASP8273 (mesylate)) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对 EGFR 突变体和 EGFR 的 IC50值分别为8-33和230 nM。

DDC-01-163 是一种主要针对EGFR突变体的PROTAC降解剂，具有45 nM的IC50。

PROTACEGFRdegrader 9 (Compound C6) 是一种口服有效的CRBN基础的PROTACEGFR降解剂。它对EGFRL858R/T790M/C797S的DC50为10.2 nM，Kd为240.2 nM。PROTACEGFRdegrader 9 对多种EGFR突变体有显著的降解活性，同时不影响EGFRWT。

EGFR-IN-1671是一种选择性的EGFR抑制剂，IC50值为0.19 nM。该化合物对多种EGFR突变体（EGFR(L858R)、EGFR(C797S)和EGFR(del19)）表现出良好的抑制活性，IC50值分别为0.109 nM、0.75 nM和<0.05 nM。EGFR-IN-1671能够在活体哺乳动物细胞中与EGFR的催化保守赖氨酸发生共价结合，并通过抑制EGFR自磷酸化展示出优异的抗增殖活性。EGFR-IN-1671可用于研究非小细胞肺癌(NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤。

Pro-PEG3-BA 是一种专门作用于 EML4-ALK 和 EGFR 的 PROTAC 降解剂，具有在 DC50 为 0.42 μM 和 13.50 μM 时分别降解 EML4-ALK 和 EGFR 突变体 (L858R/T790M) 的功能。在体外实验中，Pro-PEG3-BA 能抑制非小细胞肺癌细胞的增殖，并诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis)。该化合物还表现出良好的安全性，在体内实验中通过重新调控泛素-蛋白酶体系统降低 EML4-ALK 蛋白水平。Pro-PEG3-BA 适用于非小细胞肺癌的研究。

EMI56, a derivative of EMI1, exhibits enhanced potency against mutant EGFR compared to EMI1. Additionally, EMI56 effectively inhibits EGFR triple mutants[1].

EMI48, a derivative of EMI1, exhibits increased efficacy against mutant EGFR compared to EMI1. It specifically inhibits EGFR triple mutants [1].

JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构EGFR 抑制剂，对EGFRL858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的IC50分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于EGFR 突变型肺癌研究。

ALK/EGFR-IN-1（Compound 8l）是一款高效的ALK/EGFR双重抑制剂，专门针对EGFR和ALK的磷酸化过程进行抑制。该化合物对H1975细胞内的EGFRL858R/T790M突变体和BaF3细胞内的EML4-ALK表达类型表现出优异的抑制活性，其IC50值分别为4.3 nM和3.6 nM。ALK/EGFR-IN-1用于非小细胞肺癌（NSCLC）的科学研究具有重要应用价值。

EGFRmutant-IN-2 (Compound D51) 作为一种EGFR突变抑制剂，展现出对抑制EGFRL858R/T790M/C797S及EGFRdel19/T790M/C797S突变体具有高效能，其IC50值分别为14 nM和62 nM。该化合物不仅具备优良的药代动力学参数和安全特性，还表现出在体内稳定性和抗肿瘤的活性。

PROTAC EGF R degrader 10 (Compound B56) 是一种针对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 PROTAC 降解剂，其 DC50 小于 100 nM。它可以结合 CRBN-DDB1，Ki 为 37 nM。PROTAC EGF R degrader 10 能降解 EGFR、粘着斑激酶 (FAK) 和 RSK1，并有效抑制 BaF3 野生型和 EGFR 突变体的细胞增殖，IC50 小于 150 nM。

Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效可口服的选择性 EGFR 和 HER2变构突变抑制剂，具有抗癌活性。它对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的 KD 值分别为 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。

Naquotinib (ASP8273) 是一种口服的、突变体选择性和不可逆的 EGFR 抑制剂，对EGFR 突变体和EGFR 的IC50值分别为8-33和230 nM。