dot1l

The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。

EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

Dot1L-IN-9 (Compound 12) 作为一种效能高的DOT1L抑制剂（IC50: 125 nM），可有效降低H3K79的二甲基化，因此在抗白血病研究中具有应用潜力。

Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂，表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果，其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种选择性的、有效的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂 (IC50: 1.0 μM)。Dot1L-IN-7 能够选择性地杀死 MLL-AF9，且不影响 E2A-HLF 细胞的生长。

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是高效的组蛋白甲基转移酶DOT1L (histone methyltransferase DOT1L) 抑制剂，其IC50为0.29 μM，在癌症研究中具有重要作用。

CN-SAH is a potent and selective inhibitor of DOT1L.

EPZ-4777,作为一种选择性DOT1L抑制剂,专门用于抑制癌细胞的H3K79甲基化,从而阻断致白血病基因的表达并选择性地消灭携带该基因易位的细胞.此外,EPZ-4777还可广泛应用于肿瘤相关的研究领域.