dot1l

The Ki value of DOT1L-in-1 is 2pm.It is a highly effective, selective and novel Dot1L inhibitor.

Dot1l-in-2 is an effective, selective and oral bioutilization inhibitor of histone methyltransferase Dot1L, with IC50 and Ki of 0.4 nM and 0.08 nM, respectively.

Dot1L-IN-5 是强效的类端粒沉默干扰体 1 (DOT1L) 抑制剂，IC50 SPA DOT1L 为 0.17 nM。

EPZ004777 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

EPZ004777 hydrochloride (EPZ004777 HCl) 是一种选择性 DOT1L 抑制剂，IC50为 0.4 nM。

SGC0946是一种组蛋白甲基转移酶DOT1L 高选择性抑制剂，IC50值为0.3nM，可选择性地杀死混合谱系白血病细胞。

Pinometostat (EPZ-5676) 是有效的 DOT1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (Ki=80 pM)。Pinometostat 具有抗肿瘤活性，可用于研究多种白血病治疗的实验。

DOT1Lligand-1 是一种DOT1L的配体，用作靶蛋白配体 (Ligands for Target Protein for PROTAC)，在合成靶向DOT1L的PROTAC中发挥作用，例如MS2133。

Dot1L-IN-9 (Compound 12) 作为一种效能高的DOT1L抑制剂（IC50: 125 nM），可有效降低H3K79的二甲基化，因此在抗白血病研究中具有应用潜力。

Dot1L-IN-8 (Compound 15) 作为一种Dot1L抑制剂，表现出高效的活性。该化合物在抑制HL-60、K562、MV4-11、HH 以及 KG-1 细胞系的活力方面显示出显著效果，其相应的IC50值分别为0.45、1.03、0.68、1.66 和 1.12 μM。

Dot1L-IN-7 (compound 25) 是一种选择性的、有效的端粒沉默 1 样蛋白 (DOT1L) 抑制剂 (IC50: 1.0 μM)。Dot1L-IN-7 能够选择性地杀死 MLL-AF9，且不影响 E2A-HLF 细胞的生长。

Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效选择性Dot1L抑制剂，具有2 pM的Ki值和小于0.1 nM的IC50值。在HeLa细胞中，它能有效抑制H3K79的二甲基化（IC50=3 nM），同时也能在Molm-13细胞中抑制HoxA9启动子的活性（IC50=17 nM）。

MU1656 是一种高效且选择性的组蛋白甲基转移酶 DOT1L 抑制剂（IC50＝2 nM）。DOT1L 是一种关键的表观遗传调控蛋白，参与血液系统恶性肿瘤等癌症的发展，从而MU1656能够显著抑制癌细胞的增殖并诱导细胞凋亡。

SGC0946 TFA 是一种高度选择性的DOT1L抑制剂，IC50值为0.3 nM。通过抑制DOT1L，SGC0946 TFA 可引发癌细胞G1期停滞，抑制细胞的自我更新和转移潜力，诱导细胞分化。适用于白血病和乳腺癌等肿瘤的研究，还可以作为探针进一步研究DOT1L在正常和病变细胞中的机制。

S-N6-Methyladenosylhomocysteine (Chart 1-1) 是高效的组蛋白甲基转移酶DOT1L (histone methyltransferase DOT1L) 抑制剂，其IC50为0.29 μM，在癌症研究中具有重要作用。

MS2133 是一种 DOT1L PROTAC 降解剂，能够促进 THP-1 和 MV4-11 细胞中 DOT1L 的泛素化和降解 (DC50分别为: 56 nM 和 25 nM)，并降低 H3K79 甲基化水平。MS2133 对 MLL-r 白血病细胞的生长具有抑制作用，展现出抗癌活性。

SPA-10091-HCl 是一种 DOT1L 降解剂，通过核泛素-蛋白酶体途径选择性地降解 DOT1L 蛋白，以抑制 CRPC 细胞中的 H3K79 甲基化。它能够抑制 DOT1L 的酶活性（IC50 为 0.87 μM），诱导细胞凋亡，并且显著抑制体内肿瘤的生长。

Thalidomide-O-amido-C11-COOH (化合物 IMiD acid 1) 是一种 E3 连接酶配体与连接子 CRBN (Cereblon) 的偶联物，适用于合成用于靶向降解DOT1L的PROTAC。

CN-SAH is a potent and selective inhibitor of DOT1L.

EPZ-4777,作为一种选择性DOT1L抑制剂,专门用于抑制癌细胞的H3K79甲基化,从而阻断致白血病基因的表达并选择性地消灭携带该基因易位的细胞.此外,EPZ-4777还可广泛应用于肿瘤相关的研究领域.