cdk4/6-in-2

CDK4/6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4/6-IN-23（Compound 42）是一种高效且选择性的CDK4/6抑制剂，对CDK6的IC50为11 nM。该化合物能够显著激活免疫细胞并促进IL-3的产生，并且在接受5-FU化疗的小鼠中表现出双重的骨髓保护和免疫调节作用。

CDK4/6-IN-24 (Compound A) 是一种CDK4/6抑制剂，具有广谱的抗肿瘤活性，在亚微摩尔级别的IC50下抑制多种癌细胞。

CDK4/6-IN-20 (Compound II-5) 作为一种有效的CDK4/CDK6抑制剂，其IC50值分别为1.9 nM和14.2 nM。此化合物还能抑制细胞增殖，主要应用于癌症相关的研究领域。

CDK4/6-IN-21 maleate (compound I-52) 作为一种CDK4/6抑制剂,展现出针对CDK4和CDK6的强效抑制作用,其IC50值分别为3.88 nM和3.31 nM.此化合物还显示了明显的抗肿瘤活性.

CDK4/6-IN-22 (Compound 1-A) 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂而存在.

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4/6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1 和 Cdk5/p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

AZD8421 是一款高效且选择性极高的 CDK2 (细胞周期依赖性激酶 2) 抑制剂，其对 CDK2 的 IC50 值为 9nM，明显优于 CDK1、CDK4 和 CDK6。此外，AZD8421 还能有效抑制 Rb 磷酸化，显示出强大的抗增殖能力。在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是单独使用还是与 CDK4/6 抑制剂联合治疗，AZD8421 都展示了显著的疗效。

Carbonic anhydrase-IN-35 是一种特异性的carbonic anhydrase (CA) 抑制剂，能有效抑制肿瘤相关的hCA IX (Ki=0.6 nM) 和hCA XII (Ki=2.2 nM)。通过提升Bax、降低Bcl-2和下调CDK4/6，Carbonic anhydrase-IN-35 在MCF-7细胞中诱导自噬性apoptosis。它对MCF-7 (IC50=0.3975 μM 常氧 / 0.6575 μM 低氧)、MCF-7-ADR (IC50=0.3975 μM 常氧 / 4.488 μM 低氧)、MDA-MB-231和4T1乳腺癌细胞表现出显著的细胞毒性。此化合物可应用于乳腺癌研究。

LCI133 是一种创新且具有纳摩尔级效力的多靶点激酶抑制剂，专门针对CDK4/6/9和AURKA/B（IC50值分别为4.7/10.2/4.1 nM和2.8/10.6 nM）。LCI133 能在MYCN扩增的神经母细胞瘤BE(2)-C细胞中诱导S/G2期阻滞，并触发显著的细胞凋亡(apoptosis)。在BE(2)-C神经母细胞瘤异种移植模型中，该化合物展现出显著的抗肿瘤疗效。

TSL2109 是一种选择性抑制剂，能够有效口服抑制DYRK2和CDK4/6，其对DYRK2的IC50值为22 nM，表现出超过93%的激酶选择性。TSL2109 在体外可诱导细胞周期阻滞及促进细胞凋亡 (apoptosis)，并通过抑制体内外的肿瘤生长来有效克服Enzalutamide耐药性。它展示了对细胞周期蛋白依赖性激酶4/6 (CDK4/6) 抑制剂的耐药特性，以及良好的安全性能。TSL2109 适用于前列腺癌和乳腺癌的研究[1][2]。

PROTACCDK4/6/9 degrader 2 (Compound P4) 是一种口服活性良好且毒性较低的CDK4/6/9 PROTAC前药。此化合物能够显著抑制肿瘤的生长及其在肺部的转移，可用于包括乳腺癌在内的癌症研究。

Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 是一种 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，由用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体和一个连接子组成。Thalidomide-OCH2-amide-PEG2-C2-Boc 可用于合成 PROTAC CDK4/6/9 degrader 2。

PROTACCDK2/4/6 Degrader-1 是一种能口服并具活性的CDK2/CDK4/CDK6 PROTAC降解剂，作为前药，通过PROTACCDK2/4/6 Degrader-2与氯甲基新戊酸酯的单步骤反应合成。该化合物可用于研究恶性黑色素瘤。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4/6 degrader[1].

CDK/HDAC-IN-2 是有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK/HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2/M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK/HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CDK4/6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4/6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

CDK4/6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4/6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4/6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4/6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

Abemaciclib (Standard) 是一种可用于分析的标准物质，通常用作 Abemaciclib 的研究和分析中参考的标准样品。Abemaciclib (LY2835219) 是一种 CDK4/6 的双重抑制剂 (IC50=2/10 nM)，具有选择性和特异性。Abemaciclib 具有抗肿瘤活性，被用于治疗晚期或转移性乳腺癌。