cdk4/6 in 2

CDK4 6-IN-2 是一种CDK4和CDK6抑制剂，IC50分别为 2.7 和 16 nM。

CDK4 6-IN-22 (Compound 1-A) 作为CDK4和CDK6的双重抑制剂而存在.

CDK4 6-IN-21 (compound I-52) 作为CDK4 6抑制剂,展现出针对CDK4和CDK6的显著抑制性,其IC50值分别为3.88 nM和3.31 nM.此外,该化合物还具有抗肿瘤活性.

CDK4 6-IN-20 (Compound II-5) 作为一种有效的CDK4 CDK6抑制剂，其IC50值分别为1.9 nM和14.2 nM。此化合物还能抑制细胞增殖，主要应用于癌症相关的研究领域。

CDK4 6-IN-21 maleate (compound I-52) 作为一种CDK4 6抑制剂,展现出针对CDK4和CDK6的强效抑制作用,其IC50值分别为3.88 nM和3.31 nM.此化合物还显示了明显的抗肿瘤活性.

GP-82996 (CINK4) (CINK4) 是 CDK4 6的药理学抑制剂。GP-82996 对 CDK4 cyclin D1、CDK6 cyclin D1 和 Cdk5 p35 的 IC50s 分别为 1.5、5.6 和 25 μM。GP-82996 诱导肿瘤细胞 U2OS 的凋亡，可用于癌症研究。

MAPK-IN-2 (化合物3h)是一种携带抗肿瘤活性的高效MAPK抑制剂。它在多个癌细胞系中有效抑制了细胞增殖，并对MAPK途径表现出强大的抑制效果（EGFRWT IC50=281 nM, c-MET IC50=205 nM, B-RAFWT IC50=112 nM, CDK4 6 IC50=95和184 nM），对突变型EGFR和B-RAF亦展现出高效力（EGFRT790M IC50=69 nM, B-RAFV600E IC50=83 nM）。

CDK4 6-IN-17（compound 12）为具有口服活性的CDK4 6抑制剂，在BE(2)细胞的IC50为10-100 nM。CDK4 6-IN-17在COLO205异种移植模型中有效抑制肿瘤生长。

LSN3106729 hydrochloride, the metabolite of Abemaciclib , is a CDK inhibitor with antitumor activity. LSN3106729 hydrochloride and a CRBN ligand have been used to design PROTAC CDK4 6 degrader[1].

CDK HDAC-IN-2 是有效的 HDAC CDK 双重抑制剂，能够作用于 HDAC1 (IC50: 6.4 nM)、HDAC2 (IC50: 0.25 nM)、HDAC3 (IC50: 45 nM)、HDAC6,8 (IC50>1000 nM)、CDK1 (IC50: 8.63 nM)、CDK2 (IC50: 0.30 nM)、CDK4,6,7 (IC50>1000 nM)。CDK HDAC-IN-2 能够将细胞周期停滞在 G2 M 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK HDAC-IN-2 具有优异的抗增殖效果，显示出显著的抗肿瘤作用。

CDK4 6-IN-14 是一种有效且高度选择性的 CDK4和 CDK6(CDK) 抑制剂，IC50分别为 10 nM 和 16 nM。CDK4 6-IN-14 的选择性是 CDK1、2、7 和 9 的 60 多倍，并且在其他 205 种激酶中表现出高选择性。

AZD8421 是一款高效且选择性极高的 CDK2 (细胞周期依赖性激酶 2) 抑制剂，其对 CDK2 的 IC50 值为 9nM，明显优于 CDK1、CDK4 和 CDK6。此外，AZD8421 还能有效抑制 Rb 磷酸化，显示出强大的抗增殖能力。在乳腺癌和卵巢癌模型中，无论是单独使用还是与 CDK4 6 抑制剂联合治疗，AZD8421 都展示了显著的疗效。