cct-β

CCT 031374 hydrobromide 是一种 TCF β-catenin 抑制剂，具有抗肿瘤活性。

CCT241533 is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

CCT-251921是一种有口服活性的选择性CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。

CCT020312 是 EIF2AK3和 PERK的选择性激活剂，通过EIF2AK3 PERK对EIF2A进行磷酸化，可以作为对被类癌症引发的化疗相关压力的敏化剂。

CCT367766 是一种强效的、基于 PROTAC 的第三代异多功能 pirin 靶向蛋白降解探针（PDP），能在低浓度下消耗 pirin 蛋白的表达。CCT367766 对 CRBN-DDB1 复合物的IC50 值为 490 nM。CCT367766 与重组 pirin 和 CRBN 具有良好的亲和力，Kd 值分别为 55 nM 和 120 nM。CCT367766 是一种有效的口服活性蛋白，在低浓度时就可以减少 pirin 蛋白的表达。

CCT077791 是一种有效的 p300 和 PCAF 组蛋白乙酰转移酶活性抑制剂，可用于研究癌症。

CCT365623 是一种口服生物可利用的赖氨酰氧化酶抑制剂，具有良好的抗 LOX 效力、选择性、药代动力学特性以及抗转移功效。

rac-CCT-250863 HCl 是一种具有选择性和可逆性的 NEK 2 抑制剂。rac-CCT-250863 HCl 能诱导细胞周期停滞，对癌细胞有较好的抗增殖活性，与 Pomalidomide 联用能诱导细胞凋亡，可用于联合抗癌的研究。

CCT241161是一种口服活性的全RAF抑制剂，对LCK、CRAF、SRC、V600E-BRAF和BRAF的IC50值分别为3、6、10、15和30 nM。它对BRAF和NRAS突变的黑色素瘤显示出显著活性，并且展现了抗癌细胞增殖效应[1]。

CDK8 19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂， 具有抗癌活性，对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM，对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM，可用于研究结直肠癌和胃癌。

CCT251545 是一种有效的、具有口服活性的WNT 抑制剂，在 7dF3 细胞中对 WNT 抑制作用的IC50值为 5 nM。它是选择性化学探针，用于探索 CDK8 和 CDK19 在人类疾病中的作用。

CCT245737 是一种具有口服活性的选择性 Chk1 抑制剂，IC50值为 1.3 nM，选择性是 CHK2 和 CDK1 的 1,000 倍以上。

CCT241533 hydrochloride is an effective and selective ATP competitive inhibitor of CHK2 (Ki: 1.16 nM; IC50: 3 nM).

CCT365623 hydrochloride is an orally active inhibitor of lysyl oxidase (LOX) (IC50: 0.89 μM). It suppresses EGFR (pY1068) and AKT phosphorylation driven by EGF.

CCT244747是一种有效的和高度选择性的 CHK1 抑制剂，具有口服活性、ATP竞争性和细胞毒性，消除多种肿瘤细胞系中药物诱导的S和G2阻滞，诱导肿瘤细胞凋亡。

CCT251236 是基于细胞的表型高通量筛选 （HTS） 开发的化学探针，可用于筛选筛选来检测 HSF1 应激途径的抑制剂。CCT251236具有抗骨髓瘤活性，抑制 HSF1。

CCT251455是一种有丝分裂激酶单极纺锤体 1（MPS1 TTK）抑制剂，具有强效（IC50=3 nM）和特异性的优点。

CCT007093 是蛋白磷酸酶 1D(PPM1D Wip1)的抑制剂，IC50值为8.4 μM。Wip1 抑制可激活 mTORC1 通路，增强肝切除手术后肝细胞的增殖。

CCT018159 是一种 3,4-二芳基吡唑间苯二酚，是一种 ATP 竞争性HSP90ATPase 抑制剂，对人 Hsp90β 和酵母 Hsp90 具有抑制作用，IC50分别为 3.2 和 6.6 μM。CCT018159 抑制与侵袭和血管生成有关的关键内皮细胞和肿瘤细胞功能。CCT018159 引起与 G1 期阻滞相关的细胞抑制并诱导细胞凋亡。

CCT-271850 is an inhibitor of the spindle checkpoint function of Monospindle 1.

CCT 137690是一种有口服活性的极光激酶抑制剂，对极光激酶A、B 和C 的IC50值分别为15、25 和19 nM。

CCT036477 is a selective inhibitor of wingless-type MMTV integration site family dependent transcription. CCT036477reduces the transcriptional activity of the T-cell factor and lymphoid enhancer factor transcription factor family at the ß-catenin level.

Rac-CCT-250863, a potent Nek2 inhibitor, exhibits selectivity for Nek2 over PLK1, MPS1, Cdk2 and Aurora A.

Potent Chk2 inhibitor (IC50 = 3 nM). Shows >63-fold selectivity for Chk1 over Chk2 and a panel of 84 other kinases. Inhibits Chk2 activation in response to etoposide-induced DNA damage in HT29 cells. Blocks ionizing radiation-induced apoptosis of mouse thymocytes. Caldwell et al (2011) Structure-based design of potent and selective 2-(quinazolin-2-yl)phenol inhibitors of checkpoint kinase 2. J.Med.Chem. 54 580 PMID:21186793