NODlikeReceptor(NLR)

NLRP3-IN-45 (D6) 作为一种特效的NLRP3炎症小体活化抑制剂，具有显著降低 IL-1β 活性的功能，其 IC50 值为41.79 nM。该化合物通过阻断NLRP3炎症小体的后期激活过程来发挥作用，而不会干扰其活化的初始阶段。在LPS引发的急性肺损伤（ALI）小鼠模型实验中，NLRP3-IN-45 显著特异性地抑制了NLRP3炎症小体的激活。

NLRP3-IN-48，作为一种NLRP3抑制剂，通过靶向并影响NLRP3蛋白的作用抑制NLRP3炎性小体的组装及其激活。此外，NLRP3-IN-48在DSS诱导的小鼠急性结肠炎模型中表现出明显的抗炎活性。

NLRP3-IN-46（Compound 3k）通过激活神经-免疫调节的胆碱能抗炎路径，进而阻止了NLRP3炎症小体的激活。此外，该化合物能够抑制由Uric acid sodium所诱导的THP-1细胞中IL-1β的生成，适用于痛风性关节炎的相关研究。

NOD1/2-IN-1 (Compound 2) 作为一种高效的RIPK2抑制剂，显示出极低的IC50值，仅为0.65 nM，此数据通过ADP-Glo方法获得。该化合物通过选择性抑制NOD1通路，对NOD1的IC50为33 nM，有效阻止促炎性细胞因子的释放，从而减少炎症。此外，NOD1/2-IN-1也被广泛应用于结肠炎的相关研究。

MC1 作为一种NLRP3抑制剂，具有19.3 nM的KD值，显示出高效性与特异性。同时，MC1无细胞毒性，不会引起肝毒性及其他不良反应，能有效改善认知缺陷。因此，MC1在研究阿尔茨海默病方面具备显著潜力。

NLRP3-IN-55（Compound 19）具有高效的NLRP3抑制作用，其IC50值为0.34 μM。该化合物通过直接作用于NLRP3蛋白（KD为0.45 μM），有效阻止了NLRP3炎症小体的组装与激活过程，进而发挥抗炎效果及抑制细胞焦亡（pyroptosis）。

NLRP3-IN-52（compund 1）作为一种NLRP3抑制剂，能有效地抑制NLRP3的活性。

NLRP3-IN-57（compound 5）通过降低 THP-1 巨噬细胞中 LPS+Nigericin 诱导的 IL-1β 水平来抑制 NLRP3 炎症小体的活性。

Nigericin sodium salt 属于抗生素，是一种 NLRP3 激活剂，也是一种阳离子离子载体。Nigericin sodium 可以触发 NALP3 炎性体的激活，可抑制高尔基体功能并抑制革兰氏阳性菌的生长。

Trimethylamine N-oxide（TMAO）是肠道微生物依赖性代谢产物，由膳食胆碱、甜菜碱和肉碱转化而来，能通过激活ROS/NLRP3炎症小体诱导炎症，并通过激活TGF-β/Smad2信号通路促进成纤维细胞分化，常用于构建心脏纤维化模型。

CY-09 是NLRP3选择性抑制剂。它能够直接与 NLRP3 NACHT 结构域的 ATP 结合基序结合，对 NLRP3 ATP 酶的活性产生抑制作用，进而抑制 NLRP3 炎症小体的组装和活化。

MCC950 sodium (CP-456773 sodium) 是一种炎症小体 NLRP3 的抑制剂 (IC50=7.5 nM in BMDMs; IC50=8.1 nM in HMDMs)，具有高效选择性。MCC950 sodium 对其他炎症小体，如 AIM2、 NLRC4 或 NLRP1 没有作用。

Troxerutin (Trihydroxyethylrutin) 是一种天然生物类黄酮芦丁的三羟乙基化衍生物，也被称为维生素 P4，可抑制活性氧的产生并抑制 ER 应激介导的NOD 活化。

Stavudine (BMY-27857) 是一种口服活性核苷逆转录酶抑制剂，还抑制线粒体 DNA 的复制，具有抗HIV-1和HIV-2的活性。它降低 NLRP3 炎症小体激活，调节淀粉样 β 自噬，诱导细胞凋亡。

Muscone (3-Methylcyclopentadecanone) 是中药麝香的一种主要活性单体。它抑制NF-κB 和NLRP3炎性小体的活化，显著降低炎性细胞因子水平，并最终改善心脏功能和存活率。

NLRP3-IN-2 (5-Chloro-N-(p-sulfamoylphenethyl)-o-anisamide) 是一种能够合成格列本脲的中间物，对心肌细胞中NLRP3炎症小体的形成具有抑制作用，在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积，且对代谢无影响。

YQ128 是选择性 NLRP3 炎性体抑制剂(IC50:0.30 µM)。它能显著的、选择性抑制 IL-1β的产生，但不影响 TNF-α 的产生。它能够透过血脑屏障到达中枢神经系统。它具有抗炎作用。

Dapansutrile 是一种口服有活性的 NLRP3 炎性小体选择性抑制剂。它具有抗炎特性，可用于研究缓解疼痛。

RC529-MDP 是一种耦合了 Toll 样受体 (TLR)(TLR4a) 和 NOD 样受体 (NOD2a) 的免疫佐剂，能够加强先天性免疫反应，其作用依赖于 TLR4 和 NOD2 的信号通路。在小鼠模型实验中，RC529-MDP 能够诱导高水平的白细胞介素相关因子 (IL-6) 分泌，显示出显著的免疫激活功能。此外，该化合物在 OVA 小鼠模型中注射后，能有效提升 OVA 特异性的抗体应答、T 细胞反应以及记忆 T 细胞的比例，从而增强免疫记忆和应答效率。

CIB-1476为一种有效的caspase-1抑制剂，主要通过抑制NLRP3炎性小体诱导的IL-1β生成、NF-κB活化以及GSDMD介导的焦亡(pyroptosis)，从而展现出持久的抗炎效果。此外，CIB-1476在关节炎小鼠模型中能够有效抑制关节肿胀。

NOD-IN-1 (Compound 4) 是核苷酸结合寡聚化结构域样受体 NOD1(IC50:5.74 μM)和 NOD2 (IC50:6.45 μM)的抑制剂。

INF39 是无细胞毒性的NLRP3不可逆抑制剂。

CORM-3 是一种 CO 释放分子，能够减少 NLRP3炎症小体的激活，可以减弱 NF-κB p65的核异位，减少 ROS 的生成，并提高细胞内谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的水平。

Nodinitib-1 (CID-1088438) 是 NOD1抑制剂(IC50:0.56 μM)。