转化生长因子

Disitertide acetate (P144 acetate) 是转化生长因子 TGFβ1 的多肽抑制剂，特异性的阻断其与受体间的相互作用。Disitertide acetate 也是PI3K 的抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。

Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源可识别表皮生长因子受体 （EGFR） 和 MET 原癌基因 （MET）的抗体，具有抗癌抗肿瘤活性，可防止配体与 EGFR 和 MET 结合以及抑制下游信号转导的受体二聚化。Amivantamab 可诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性，可用于研究转移性非小细胞肺癌。

CJJ300 是一种转化生长因子-β（TGF-β）抑制剂（IC50 : 5.3 μM）。CJJ300 通过破坏 TGF-β-TβR-I-TβR-II 信号传导复合物的形成来抑制 TGF-β 信号传导。CJJ300 可抑制细胞迁移。

Riboflavin phosphate sodium (FMN) 是 riboflavin 的磷酸钠盐形式，riboflavin 是一种水溶性和必需的微量营养素，是自然产生的维生素 B 复合物的主要生长促进因子。Riboflavin phosphate sodium 转化为 2 种辅酶，黄素单核苷酸 (FMN) 和黄素腺嘌呤二核苷酸 (FAD)，这两种辅酶通过帮助脂肪、碳水化合物和蛋白质的代谢来产生能量，并且是红细胞形成和呼吸、抗体产生以及调节人体生长和繁殖所必需的。

Esculetin (Cichorigenin) 是主要提取自水曲柳的树皮中的活性成分。它能够抑制PI3K Akt 途径，阻碍血小板衍生生长因子诱导的气道平滑肌细胞表型转换。它具有抗氧化，抗炎和抗肿瘤的活性。

SB525334是转化生长因子β1受体 (ALK5) 选择性抑制剂，IC50=14.3 nM。

SJ000291942 是一种经典骨形态发生蛋白 (BMP) 信号传导途径的激活剂。其中 BMP 是一种转化生长因子 β 分泌信号分子家族的成员。

CDDO-dhTFEA 是合成的齐墩果烷三萜化合物，可有效激活Nrf2并抑制促炎转录因子NF-κB。 它可以恢复高血压 (MAP)，提高 Nrf2 及其靶基因的表达，抑制 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。

Pelubiprofen 是一种具有口服活性，非甾体类抗炎剂，是一种选择性环氧合酶-2（COX-2)抑制剂，通过抑制COX活性有效减少 PGE（2）的产生。Pelubiprofen 抑制 LPS 诱导的 IKK-β 磷酸化和转化生长因子-β活化激酶-1 （TAK1）。

Ciglitazone (ADD 3878) 是一种强效和选择性的PPARγ激动剂(EC50：3μM)和口服降糖药。Ciglitazone 抑制th17细胞的增殖和分化，降低胰岛素水平、血管内皮生长因子的产生和血压，诱导胃癌细胞的细胞周期停止。Ciglitazone 能诱导负鼠肾上皮细胞的凋亡，激活p38 MAPK 和凋亡诱导因子(AIF)的核转位。 Ciglitazone 在肥胖症和高血糖症的动物模型中表现出降血糖活性。

HC-5404-Fu 是一种具有抗肿瘤活性的PERK抑制剂，能够抑制内质网应激反应的信号通路。该化合物增强了肾细胞癌细胞对血管内皮生长因子 (VEGF) 受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs) 的敏感性。HC-5404-Fu 视为潜在的治疗选项，可用于研究肾细胞癌、胃癌、转移性乳腺癌、小细胞肺癌及其他实体肿瘤。

ALK5-IN-82 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 的高选择性抑制剂，其IC50值仅为 9.1 nM。该化合物能够有效抑制转化生长因子-β 在人脐静脉内皮细胞中诱导的 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)、胶原蛋白 I 以及金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1) 和基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的表达。因此，ALK5-IN-82 有潜力应用于心脏纤维化的相关研究。

GTP tritris 在细胞生理和化学过程中扮演多种关键角色，尤其在肌细胞分化及miRNA-肌肉调节因子的调控中起到增强作用。此外，它促进富含鸟苷及其衍生物的外泌体释放，并作为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能方面，GTP 通过协助蛋白质进入基质来启动肽合成，不仅助力甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合，还推动多肽链的延长。它也作为磷酸盐及焦磷酸盐的载体，激活G蛋白信号转导路径，调节细胞的增殖与分化。GTP 的水解过程，特别是小 GTPases（如Ras与 Rho）的作用对于细胞的增殖和凋亡是必需的。同样，小 GTPase Rab 也是囊泡对接、融合与形成不可或缺的因素。GTP 不仅限于信号转导，还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中的一个能量丰富的前体。

CEP-751（又名KT-6587）是一种有效的Trk抑制剂。在MBL细胞系D283中，CEP-751显示出显著的生长抑制效果（第39天，P=0.031）。在IMR5（P=0.062）和CHP-134（P=0.049）细胞系上，CEP-751也表现出了适度的生长抑制效果。此外，CEP-751在治疗CHP-134肿瘤中诱导了凋亡。CEP-751可能是治疗NBL或MBL的有用化合物。在浓度为100 nM时，CEP-751能够抑制神经营养因子受体trkA、trkB和trkC的受体酪氨酸激酶活性。CEP-751对经trkA转染的NIH3T3细胞衍生的肿瘤显示出抗肿瘤效果。

MS40, 作为一种WDR5 PROTAC，选择性降解WDR5及免疫调节化合物(IMiDs)的新底物：CRBN和Ikaros锌指(IKZF)转录因子IKZF1与IKZF3。MS40促使WDR5降解，导致MLL KMT2A复合体从染色质上解离，从而降低H3K4me2的水平。在体外，MS40抑制了原发性白血病患者细胞的增长，在体内则抑制了患者源异种移植物的生长。

pan-TEAD-IN-1 (Compound 3) 是一种可口服的TEAD泛抑制剂，通过靶向TEAD的棕榈酰化位点，干扰其与共激活因子YAP TAZ的相互作用，从而抑制Hippo信号通路中癌基因（如Ctgf和Cyr61）的转录上调。pan-TEAD-IN-1 展现出优异的活性，对luciferase的IC50为0.36 nM，对H226细胞的IC50为1.52 nM，并拥有良好的药代动力学特性 (AUC0–∞= 228.7 μg mL·min，T1 2= 183.9 min)。在TEAD依赖型癌症的异种移植小鼠模型中，该化合物显著抑制肿瘤生长，具有研究TEAD依赖型癌症的潜力。

Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特异性抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。

SGC2085 HCl 是一种有效的选择性辅激活剂相关的精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1) 抑制剂，IC50 为 50 nM，选择性比其他 PRMT 高出数倍。 CARM1 是结直肠癌中 Wnt β-catenin 转录和肿瘤转化的重要正调节因子，也是雌激素刺激的乳腺癌生长的关键因素，其耗竭导致体内髓性白血病细胞增殖减少。

TGFβ-IN-1一种通过抑制转化生长因子β信号通路的抗肿瘤生长和转移剂。

Pparδ agonist 7 是一种 Pparδ 的有效激动剂。其中过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 属于核内受体转录因子超家族，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中发挥着关键作用。Pparδ agonist 7 对非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 表现出研究潜力。

Pparδ agonist 8 是一种 Pparδ 的有效激动剂。其中过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 属于核内受体转录因子超家族，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中具有关键作用。Pparδ agonist 8 具有潜力进行非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的研究。

ALK5-IN-7 是一种 ALK5 的有效抑制剂。转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，能够利用细胞表面的复杂受体信号通路，通过自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。ALK5-IN-7 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究（包括但不限于肿瘤、纤维化疾病、炎症性疾病、自身免疫性疾病等）。

ALK5-IN-6 是 ALK5 的有效抑制剂。 ALK5-IN-6 具有潜力进行 TGF-β 相关疾病和病症的研究，包括但不限于肿瘤、炎症性疾病、纤维化疾病、自身免疫性疾病等。其中转化生长因子 β (TGF-β) 是一种多功能细胞因子，通过细胞表面的复杂受体信号通路以自分泌、旁分泌和内分泌的方式参与调控细胞增殖、分化和凋亡。

Retinoic acid-d5 (Vitamin A acid-d5)是视黄酸的氘标记形式。视黄酸是一种天然的RAR 核受体激动剂， 对 RARα β γ 的 IC50 为 14 nM，与 PPARβ δ 结合的Kd 为 17 nM。视黄酸是维生素a 的代谢物，在细胞生长、分化和器官发育中起着重要作用。视黄酸通过激活视黄酸受体α作为转录因子Nrf2的抑制剂来发挥作用。