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  • GNE-272
    T154001936428-93-1
    GNE-272是一种强效、高选择性的CBP/EP300溴结构域抑制剂,对CBP和EP300的IC50值分别为0.02 μM 和0.03 μM,对BRD4的选择性比高达650倍(IC50 = 13 μM)。在细胞实验中,能有效抑制MYC表达(EC50 = 0.91 μM),且对多种激酶、受体及细胞色素P450均无明显脱靶活性。作为一种选择性体内探针,GNE-272是研究急性髓系白血病(AML)及其他癌症中 CBP/EP300 功能的重要药理学工具
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