gne-272

GNE-272 是一种强效、高选择性的 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。该产物对 CBP 和 EP300 的 IC50 值分别为 0.02 μM 和 0.03 μM，对 BRD4 的选择性比高达 650 倍（IC50 = 13 μM）。在细胞实验中，它能有效抑制 MYC 表达（EC50 = 0.91 μM），且对多种激酶、受体及细胞色素 P450 均无明显脱靶活性。作为一种选择性体内探针，GNE-272 是研究急性髓系白血病（AML）及其他癌症中 CBP/EP300 功能的重要药理学工具