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Z-VAD(OMe)-FMK

产品编号 T6013Cas号 187389-52-2
别名 Z-VAD-FMK, Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂,它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

Z-VAD(OMe)-FMK

Z-VAD(OMe)-FMK

产品编号 T6013 别名 Z-VAD-FMK, Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMKCas号 187389-52-2

Z-VAD(OMe)-FMK 是一种具有不可逆特性的pan-caspase抑制剂。Z-VAD(OMe)-FMK 还是泛素 C 端水解酶 L1 (UCHL1) 的抑制剂,它通过靶向 UCHL1 活性位点进行不可逆修饰。

规格价格库存数量
1 mg¥ 538现货
5 mg¥ 1,390现货
10 mg¥ 2,230现货
25 mg¥ 3,570现货
50 mg¥ 4,890现货
100 mg¥ 6,790现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,450现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
Z-VAD(OMe)-FMK is a pan-caspase inhibitor with irreversible properties; Z-VAD(OMe)-FMK is also an inhibitor of ubiquitin C terminal hydrolase L1 (UCHL1), which is irreversibly modified by targeting the UCHL1 active site.
体外活性
方法:人白血病细胞 HL60 用 Z-VAD(OMe)-FMK (50 µM) 和 camptothecin (150 μM) 处理 3 h,使用电子显微镜观察细胞形态。
结果:用 camptothecin 处理的细胞表现出典型的凋亡特征包括细胞收缩、染色质浓缩和核碎裂。Z-VAD(OMe)-FMK 联合治疗消除了 camptothecin 诱导的细胞凋亡形态。单独的 Z-VAD(OMe)-FMK 不影响细胞形态。[1]
方法:胆管癌细胞 KKU100、KKU213A 和 KKU213B 用 Z-VAD(OMe)-FMK (20 µM) 预处理 1 h,随后用 CH-CM (0%、50% 和 75%)处理 24 h,使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。
结果:Z-VAD(OMe)-FMK 预处理阻止了 CH-MSCs 诱导的细胞凋亡。[2]
方法:人卵巢畸胎瘤细胞 PA-1 用 Z-VAD(OMe)-FMK (50 μM) 和 UVB (100 J/m2) 处理 16 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。
结果:Z-VAD(OMe)-FMK 消除了 UVB 引起的 PARP切割。[3]
体内活性
方法:为研究 Z-VAD(OMe)-FMK 的体内给药是否能预防感染诱导的早产,将 Z-VAD(OMe)-FMK (10 mg/kg) 单次腹腔注射给用热致死的 B 组链球菌 (HK-GBS) 诱导早产的 CD1 小鼠。
结果:Z-VAD(OMe)-FMK 预处理延迟但不能阻止 HK-GBS 在妊娠小鼠模型中诱导的早产。[4]
方法:为防止 LPS 引起的急性肺损伤,将 Z-VAD(OMe)-FMK (LPS 刺激前 15 分钟,0.25 mg;每小时三次,0.1 mg) 静脉注射给 LPS 诱导凋亡和急性肺损伤的 ICR 小鼠。
结果:Z-VAD(OMe)-FMK 抑制了肺组织中的 caspase-3 活性。Z-VAD(OMe)-FMK 可显著延长小鼠的存活率。细胞凋亡可能在急性肺损伤中发挥重要作用,因此抑制 caspase 活性可能为治疗该疾病提供一种新的治疗方法。[5]
细胞实验
The human monocytic tumour cell line, THP.1 and the leukaemic T-cell line, Jurkat (clone E-6) were maintained in RPMI 1640 supplemented with 10% (v/v) heat-inactivated fetal calf serum, 100 units/ml penicillin and 100 μg/ml streptomycin in an atmosphere of 5% CO2 in air at 37 °C. The cells were maintained in logarithmic growth phase by routine passage every 2–3 days. To induce apoptosis in THP.1 cells, 2×10^6 cells/ml were incubated either alone or in the presence of cycloheximide (25 μM) and TLCK (100 μM) as previously described. In order to assess the possible effects of various ICE-like protease inhibitors, THP.1 cells were also pretreated for 1 h with Z-VAD.FMK (10 μM), Ac-DEVD-CHO (20 μM) and Ac-YVAD-CHO (20 μM) before being exposed to the apoptotic stimulus. To induce apoptosis in Jurkat cells, 2×10^6 cells/ml were stimulated with 200 ng/ml anti-human Fas as described previously [1].
动物实验
Mice used in this study were 5- to 6-week-old (20 to 22 g) ICR males. Mice were injected with 30 mg/kg LPS from E. coli serotype O111:B4 through the tail vein. Z-VAD.fmk was dissolved at 2 mg/ml in 1% dimethyl sulfoxide in sterile saline, and administered to mice by the method of Rodriguez et al. A single intravenous injection of Z-VAD.fmk (0.25 mg) was made 15 minutes before LPS injection, followed by three intravenous injections of Z-VAD.fmk (0.1 mg each) per hour. Control mice were injected with the same volume of 1% DMSO in sterile saline [4].
别名Z-VAD-FMK, Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK
化学信息
分子量467.49
分子式C22H30FN3O7
CAS No.187389-52-2
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
DMSO: 45 mg/mL (96.26 mM)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1391 mL10.6954 mL21.3908 mL106.9542 mL
5 mM0.4278 mL2.1391 mL4.2782 mL21.3908 mL
10 mM0.2139 mL1.0695 mL2.1391 mL10.6954 mL
20 mM0.1070 mL0.5348 mL1.0695 mL5.3477 mL
50 mM0.0428 mL0.2139 mL0.4278 mL2.1391 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

关键词

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