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TK216

产品编号 T13166 CAS 1903783-48-1

TK216 是一种口服有效的 E26 转录因子抑制剂，具有抗癌活性。它直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用，也可阻止 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

TK216, CAS 1903783-48-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 393	现货
5 mg	￥ 913	现货
10 mg	￥ 1,570	现货
25 mg	￥ 3,160	现货
50 mg	￥ 4,630	现货
100 mg	￥ 6,620	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 983	现货

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纯度: 98.45%

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生物活性

化学信息

存储 & 溶解度

参考文献

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 249 mg/mL(661.83 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.6579 mL	13.2897 mL	26.5795 mL	66.4487 mL
	5 mM	0.5316 mL	2.6579 mL	5.3159 mL	13.2897 mL
	10 mM	0.2658 mL	1.329 mL	2.6579 mL	6.6449 mL
	20 mM	0.1329 mL	0.6645 mL	1.329 mL	3.3224 mL
	50 mM	0.0532 mL	0.2658 mL	0.5316 mL	1.329 mL
	100 mM	0.0266 mL	0.1329 mL	0.2658 mL	0.6645 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Spriano F, et al. The ETS Inhibitors YK-4-279 and TK-216 Are Novel Antilymphoma Agents. Clin Cancer Res. 2019 Aug 15;25(16):5167-5176. 2. Brian Lannutti, et al. Uses of indolinone compounds. US10159660B2.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

TK216 1903783-48-1 Cell Cycle/Checkpoint DNA Damage/DNA Repair Others DNA/RNA Synthesis Inhibitor EWS-FLI1 TK-216 transcription RNA proliferation EST inhibit sarcoma anticancer leukemia Ewing virus E26 Friend TK 216 inhibitor

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终端：

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产品描述	TK216 is a potent inhibitor of E26 transformation-specific (ETS) with anticancer activity.
体外活性	在DLBCL细胞系中，TK216 (500 nM；持续 24-72 小时) 能够诱导细胞凋亡[1]。TK216 (0.03、0.06、0.125、0.25、0.5 μM) 对Ewing肉瘤A4573细胞系显示出剂量依赖性的增殖抑制作用[1]。而在DLBCL细胞系中，TK216 (0.1、0.3、1 μM) 能够引发凋亡[1]。对于HL-60 AML和TMD-8 DLBCL细胞系，TK216的IC50分别为0.363 μM和0.152 μM[1]。TK216还能够抑制EWS-FLI1（Ewing肉瘤断裂区域1/Friend白血病病毒整合1融合蛋白）之间的蛋白质相互作用，导致转录和增殖下降[1]。
体内活性	在TMD-8异种移植模型中，TK216（口服；每日两次，连续13天，剂量为100 mg/kg）表现出抑制肿瘤生长的效果[1]。

分子量	376.23
分子式	C19H15Cl2NO3
CAS No.	1903783-48-1

TK216

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溶液配制表

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