store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ramelteon (TAK-375) 是强效高选择性和可口服的 MT1/MT2激动剂,Ki 值分别为 14 和 112 pM,有用于失眠症的研究潜力。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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5 mg | ¥ 369 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 661 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,130 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 1,820 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 2,650 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 6,170 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 397 | 现货 |
产品描述 | Ramelteon (TAK-375) is a Melatonin Receptor Agonist. The mechanism of action of ramelteon is as a Melatonin Receptor Agonist. |
靶点活性 | MT2 receptor:112 pM(Ki), MT receptor (chicken):23.1 pM(Ki), MT1 receptor:14 pM(Ki) |
体外活性 | Ramelteon(0.03 mg/kg和0.3 mg/kg,p.o.)显著缩短了入睡潜伏期,并显著增加了自由活动猴子的总睡眠时间,且不影响猴子的日常行为.腹腔注射给药大鼠10 mg/kg Ramelteon,显著降低降低大鼠的NREM睡眠潜伏期,并且还产生非快速眼动(NREM)睡眠持续时间的短暂增加,但是NREM功率谱未变. |
体内活性 | Ramelteon抑制非洲爪蟾的黑色素细胞色素颗粒聚集,pEC50为11.48。1 nM Ramelteon不仅增加MT1/MT2小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化,也增加只含一个褪黑激素受体的小脑颗粒细胞的ERK1/2磷酸磷酸化。Ramelteon抑制forskolin刺激的cAMP产生,在CHO细胞中IC50为21.2 pM。 4P-PDOT阻断Ramelteon(1 nM)对MT1 KO小脑颗粒细胞的刺激作用,而luzindole则减弱Ramelteon(1 nM)在MT2 KO小脑颗粒细胞中的作用。Ramelteon与重组人MT1和MT2受体具有高亲和力,pKi分别为10.05和9.70。 |
激酶实验 | cDNA encoding the human MT1 gene is introduced into CHO cells. Cells are harvested at confluence in Ca2+ and Mg2+ free Hanks' balanced salt solution containing 5 mM EDTA and collected by centrifugation. Cells are homogenized in ice-cold 50 mM Tris–HCl buffer, washed twice, pelleted, and stored at -30°C until the binding assays are conducted. Test compound and 40 pM 2-[ 125I]melatonin are mixed with the thawed homogenate in a total volume of 1 mL and incubated at 25°C for 150 min. The reaction is terminated by addition of 3 mL of icecold buffer followed by vacuum filtration on a Whatman GF/B. The filter is washed twice and radioactivity is counted by a g-counter[1]. |
别名 | 雷美替胺, TAK-375 |
分子量 | 259.34 |
分子式 | C16H21NO2 |
CAS No. | 196597-26-9 |
store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
Ethanol: 49 mg/mL (188.9 mM)
DMSO: 49 mg/mL (188.9 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 3.8559 mL | 19.2797 mL | 38.5594 mL | 96.3986 mL |
5 mM | 0.7712 mL | 3.8559 mL | 7.7119 mL | 19.2797 mL | |
10 mM | 0.3856 mL | 1.928 mL | 3.8559 mL | 9.6399 mL | |
20 mM | 0.1928 mL | 0.964 mL | 1.928 mL | 4.8199 mL | |
50 mM | 0.0771 mL | 0.3856 mL | 0.7712 mL | 1.928 mL | |
100 mM | 0.0386 mL | 0.1928 mL | 0.3856 mL | 0.964 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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