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Proteasome inhibitor IX

Proteasome inhibitor IX

产品编号 T21854   CAS 856849-35-9
别名: PS-IX, AM114

Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物,对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用,IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+/+细胞生长,IC50为 1.49 μM,显示出有效的抗癌活性。

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Proteasome inhibitor IX Chemical Structure
Proteasome inhibitor IX, CAS 856849-35-9
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 225 现货
2 mg ¥ 319 现货
5 mg ¥ 515 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,820 现货
200 mg ¥ 6,690 现货
500 mg ¥ 9,960 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 697 现货
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产品目录号及名称: Proteasome inhibitor IX (T21854)
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参考文献
产品描述 Proteasome inhibitor IX (PS-IX) is an inhibitor of chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome (IC50 ~1 μM). Proteasome inhibitor IX shows potent anticancer activity. Proteasome inhibitor IX exhibits HCT116 p53+/+ cells growth inhibitory activity(IC50 = 1.49 μM).
靶点活性 20S proteasome:1 μM
体外活性 AM114 exhibits potent activity against p53+/+ cells in colony formation assay, with an IC50 value of 0.6 μM[2]. AM114 treatment inhibits the chymotrypsin-like activity of the 20S proteasome in vitro, leading to a significant accumulation of ubiquitinated p53 and other cellular proteins in whole cells[2]. In HCT116 p53+/+ cells, AM114(0.1-10 μM) treatment causes a loss of cell survival in the p53+/+ and p53-/- cells by approximately 70 and 20%, respectively at a concentration of 1 μM[2].
别名 PS-IX, AM114
分子量 377.01
分子式 C20H21B2NO5
CAS No. 856849-35-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 6.25 mg/mL (16.58 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6524 mL 13.2622 mL 26.5245 mL 66.3112 mL
5 mM 0.5305 mL 2.6524 mL 5.3049 mL 13.2622 mL
10 mM 0.2652 mL 1.3262 mL 2.6524 mL 6.6311 mL

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1. Encouse B Golden, et al. Green Tea Polyphenols Block the Anticancer Effects of Bortezomib and Other Boronic Acid-Based Proteasome Inhibitors. Blood. 2009 Jun 4;113(23):5927-37. 2. Geetha Achanta , et al. A Boronic-Chalcone Derivative Exhibits Potent Anticancer Activity Through Inhibition of the Proteasome. Mol Pharmacol. 2006 Jul;70(1):426-33.
Proteasome-IN-1 VR23 PSI Cilastatin TCH-165 Alogliptin Linagliptin BC-23

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该产品包含在如下化合物库中:
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Proteasome inhibitor IX 856849-35-9 Proteases/Proteasome Ubiquitination Proteasome acid chymotrypsin-like EGCG 20S p53 inhibit PS-IX ubiquitinated cytotoxic AM114 AM 114 Chalcone AM-114 Inhibitor boronic Anticancer inhibitor

 

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