20s

Proteasome inhibitor IX (PS-IX) 是 Chalcone 的一种衍生物，对20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性有抑制作用，IC50约为 1 μM。它抑制 HCT116 p53+ +细胞生长，IC50为 1.49 μM，显示出有效的抗癌活性。

PROTAC 20S roteasome subunit β5 degrader 2 是专门针对20S蛋白酶体亚基 β5 (20Sproteasomesubunit β5) 的 PROTAC 降解剂，具有 DC50 值为 0.16 μM。此化合物在抑制 FaDu 癌细胞增殖方面表现出效力，其 IC50 为 0.23 μM。此外，PROTAC20Sproteasomesubunit β5 degrader 2 在小鼠模型中也显示出显著的抗肿瘤活性。

PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 (compound 12f)，一种针对20S蛋白酶体亚基β5的靶向降解剂，在FaDu细胞中表现出0.11 μM的DC50值。此化合物能在FaDu和KM3 BTZ细胞中干扰细胞周期，促进细胞凋亡(apoptosis)，并有效抑制细胞的增殖与迁移。此外，PROTAC 20S proteasomesubunit β5 degrader 1 还可用于研究咽癌和多发性骨髓瘤中对Bortezomib的耐药性。

19R(20S)-EpDPA is an oxylipin and a metabolite of docosahexaenoic acid .1,2It is formed from DHA by various cytochrome P450 (CYP) isoforms in a stereoselective manner.219R(20S)-EpDPA (30 nM) prevents calcium-induced increases in the spontaneous beating of isolated neonatal rat cardiomyocytes (NRCMs).3 1.Cinelli, M.A., Yang, J., Scharmen, A., et al.Enzymatic synthesis and chemical inversion provide both enantiomers of bioactive epoxydocosapentaenoic acidsJ. Lipid Res.59(11)2237-2252(2018) 2.Lucas, D., Goulitquer, S., Marienhagen, J., et al.Stereoselective epoxidation of the last double bond of polyunsaturated fatty acids by human cytochromes P450J. Lipid Res.51(5)1125-1133(2010) 3.Burke, J.E., and Dennis, E.A.Phospholipase A2 structure/function, mechanism, and signalingJ. Lipid Res.50(Suppl)S237-S242(2009)

20S Proteasome-IN-4 (Compound 7) 是一种能透过血脑屏障的、寄生虫选择性的、具有口服活性的20Sproteasome 抑制剂，对T. b. brucei20S 蛋白酶体的IC50为 6.3 nM。20S Proteasome-IN-4 可用于非洲人类锥虫病的研究。

20S Proteasome activator 1 是一种 20S 蛋白酶激活剂，对胰蛋白酶样位点、胰凝乳蛋白酶样位点和半胱天冬酶位点的 IC50 分别为 0.3 μM、0.7 μM 和 1.8 μM。20S Proteasome activator 1 通过在细胞系统中翻译来防止致病性 α-synuclein A53T 突变体积累从而减少疾病发生的概率。20S Proteasome activator 1 可用于研究神经退行性疾病。

(20S)-Protopanaxadiol-3-one为Melia azedarach与Betula pendula中检出的一种天然化合物。

20S,24R-Epoxydammar-12,25-diol-3-one是一种天然产物，属于松科金钱松属，其产品编号为 TN2803，CAS号为 25279-15-6。20S,24R-Epoxydammar-12,25-diol-3-one可用作对照参考。

(20S)-18,19-Dehydrocamptothecin, a natural product, can be isolated from Nothapodytes foetida [1].

TCH-165 是一种蛋白酶体组装的小分子调节剂，可增加游离 20S 水平，进而增强 IDP 蛋白水解。

(20S)-Protopanaxadiol (20-Epiprotopanaxadiol) 是人参皂甙的代谢产物，是一种凋亡诱导剂，抑制Akt 活性并诱导多种肿瘤细胞凋亡。

(20S)-Protopanaxatriol (g-PPT) 是人参皂苷的代谢物，通过糖皮质激素受体和雌激素受体起作用，同时为LXRα的抑制剂，具有广泛的抗癌活性。

Pregn-5-ene-3β,17α,20S-triol 是一种天然产物，可用于生命科学领域的相关研究。其产品编号为 TN5310，CAS号为 903-67-3。

MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al) 是一种 26S 蛋白酶体抑制剂 (IC50=100 nM)，具有细胞渗透性、可逆性。MG-132 可作为自噬激活剂，可诱导凋亡。

Bortezomib (LDP 341) 是一种 20S 蛋白酶体抑制剂 (Ki=0.6 nM)，具有可逆性和选择性。Bortezomib 具有抗肿瘤活性，可以抑制 NF-κB，可破坏细胞周期、诱导细胞凋亡。

Alloxan Monohydrate 是一种能够引起糖尿病的致糖尿病药物。它作为蛋白酶体抑制剂，破坏胰腺中能够分泌胰岛素的B 细胞，导致实验动物患糖尿病。

Ixazomib (MLN2238) 含硼肽蛋白酶体抑制剂(PI)，可抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点，IC50为 3.4 nM，Ki 为 0.93 nM。它还抑制半胱天冬酶样 (β1) 和胰蛋白酶样 (β2) 蛋白水解位点，IC50值为 31和3500 nM。

Tripterin (Celastrol) 属于天然产物，是一种蛋白酶体抑制剂，抑制 20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (IC50=2.5 μM)。Tripterin 具有抗炎、抗感染和免疫调节的作用。

20(S)-Ginsenoside Rg3 (Rg3) 是红参的主要成分，通过抑制肿瘤细胞的粘附和侵袭来抑制肿瘤细胞肺转移。它抑制Na+和hKv1.4通道，IC50分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。它还抑制Aβ，NF-κB 活性和COX-2表达，抑制人脐静脉内皮细胞的增殖并具有抗血管生成活性。

MLN9708 (Ixazomib Citrate) 抑制 20S 蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点 (Ki50=0.93 nM, IC50=3.4 nM )。 MLN9708 的生物活性形式是水溶液或血浆中的 MLN2238。

Oprozomib (PR-047) 是一种可口服的选择性肽环氧酮类蛋白酶体抑制剂，诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡。它对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50分别为 36 和 82 nM。

(1S,2S)-Bortezomib (Bortezomib) 是 Bortezomib 的对映异构体。 Bortezomib 是一种可逆的选择性蛋白酶体抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 Ki 为 0.6 nM。

Aclacinomycin A (Aclarubicin) hydrochloride is a fluorescent molecule and the first described non-peptidic inhibitor showing discrete specificity for the CTRL (chymotrypsin-like) activity of the 20S proteasome. Aclacinomycin A hydrochloride is also a dual inhibitor of topoisomerase I and II.

Marizomib 是一种新型不可逆的脑渗透性泛蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，对 20S 蛋白酶体的 CT-L (β5)、CT-T-laspase 样 (C-L, β1) 和胰蛋白酶样 (T-L, β2) 具有抑制作用， IC50 分别为 3.5, 28, 430 nM。[3]