Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
MRTX1133 是一种 KRAS G12D 抑制剂 (KD=0.2 pM),具有强效性、选择性和非共价性。MRTX1133 对 KRAS G12D 突变的肿瘤具有抑制活性,而对 KRAS 野生型肿瘤无抑制活性。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 1,558 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 3,910 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 5,590 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 8,610 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 11,600 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 15,600 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 4,910 | 现货 |
产品描述 | MRTX1133 is a KRAS G12D inhibitor (KD=0.2 pM) that is potent, selective, and non-covalent. MRTX1133 exhibits inhibitory activity against KRAS G12D-mutated tumors, but not against KRAS wild-type tumors. |
靶点活性 | KRas (G12D):0.2 pM (Kd) |
体外活性 |
方法:人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 和 MKN1 (KRASWT) 用 MRTX1133 (0-3 μM) 处理 72 h,使用 CTG 方法检测 2D 培养的细胞活力。 结果:MRTX1133 对 AGS 和 MKN1 细胞的 IC50 分别为 6 nM 和 >3000 nM。[1] 方法:人胃癌细胞 AGS (KRASG12D) 用 MRTX1133 (0-10 μM) 处理 3-72 h,使用 In-Cell Western 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:MRTX1133 抑制 AGS 的 p-ERK 水平,IC50 为 2 nM。[1] 方法:人胰腺癌细胞 SUIT2 (KRASG12D) 用 MRTX1133 (60 nmol/L) 处理 24 h,使用 Western Blot 方法检测靶点蛋白表达水平。 结果:SUIT2 细胞用 MRTX1133 处理后,pMEK1/2 显著降低,pERK1/2 部分降低,pAKT 在最初降低,然后在稍后的时间点恢复。pEGFR 和 pHER2 的水平在 24 h 后下降,并在 72 h 时恢复。[2] |
体内活性 |
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 MRTX1133 (3-30 mg/kg,10% Captisol in 50 mM citrate buffer pH 5.0) 腹腔注射给携带人胰腺癌肿瘤 Panc 04.03 的 nude-Foxn1nu 小鼠,每天两次,持续七周。 结果:MRTX1133 具有剂量依赖性抗肿瘤活性,3 mg/kg 组时观察到 94% 的肿瘤生长抑制,在 10 mg/kg 和30 mg/kg 组分别观察到 -62% 和 -73% 的肿瘤消退。[1] 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 MRTX1133 (0.5 mg/kg in 12.5% Cremophor+12.5% ethanol+75%,口服,每天一次) 和 Cetuximab (50 mg/kg,腹腔注射,每周一次) 给药给携带人结直肠肿瘤 LS531 或 CACO-2 的 BALB/c nude 小鼠,持续二十一天。 结果:MRTX1133 在两种体内模型中均显著抑制肿瘤发生。当 MRTX1133 与 Cetuximab 联合使用时,抗肿瘤效果进一步增强。[3] |
分子量 | 600.63 |
分子式 | C33H31F3N6O2 |
CAS No. | 2621928-55-8 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 230 mg/mL (382.93 mM), Sonication is recommended.
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 1.6649 mL | 8.3246 mL | 16.6492 mL | 41.623 mL |
5 mM | 0.333 mL | 1.6649 mL | 3.3298 mL | 8.3246 mL | |
10 mM | 0.1665 mL | 0.8325 mL | 1.6649 mL | 4.1623 mL | |
20 mM | 0.0832 mL | 0.4162 mL | 0.8325 mL | 2.0811 mL | |
50 mM | 0.0333 mL | 0.1665 mL | 0.333 mL | 0.8325 mL | |
100 mM | 0.0166 mL | 0.0832 mL | 0.1665 mL | 0.4162 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
MRTX1133 2621928-55-8 GPCR/G Protein MAPK Ras KRAS G12D MRTX 1133 cells active wild-type phosphorylation mutant inactive ERK inhibit tumor states MRTX-1133 Inhibitor inhibitor