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ML141

ML141

产品编号 T2463   CAS 71203-35-5
别名: CID-2950007

ML141 (CID-2950007) 是一种高效变构,选择性可逆的 Cdc42 GTPase 非竞争性抑制剂,IC50值为200 nM。它抑制 Cdc42 野生型和 Cdc42 Q61L 突变体。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
ML141 Chemical Structure
ML141, CAS 71203-35-5
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 235 现货
2 mg ¥ 337 现货
5 mg ¥ 578 现货
10 mg ¥ 990 现货
25 mg ¥ 1,870 现货
50 mg ¥ 3,280 现货
100 mg ¥ 4,850 现货
500 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 632 现货
产品目录号及名称: ML141 (T2463)
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纯度: 99.77%
纯度: 99.56%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 ML141 (CID-2950007) is an effective, specific and reversible non-competitive inhibitor of Rho family GTPase cdc42 (IC50: 200 nM).
靶点活性 cdc42:200 nM
体外活性 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内, ML141(1 mg/day,i.p.)通过抑制Cdc42可使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长.此外, ML141(10 mg/kg,i.p.)可增强小鼠体内粒细胞集落刺激因子诱导的造血干细胞和祖细胞动员.
体内活性 ML141对二甲双胍诱导的神经母细胞瘤凋亡损害具有明显的保护作用。通过对细胞死亡/分裂的诱导/抑制,ML141可使咖啡因抑制细胞生长的能力增强。ML141还可剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。
激酶实验 Equilibrium binding assay : Wild-type GST-Cdc42 (4 μM) is bound to GSH-beads overnight at 4°C. Cdc42 on GSH-beads is depleted of nucleotide by incubating with 10 mM EDTA containing buffer for 20 min at 30°C, washing twice with NP- HPS buffer, then re-suspended in the same buffer containing 1 mM EDTA/or 1 mM MgCl2, 1 mM DTT and 0.1% BSA. Cdc42 unbound sites are blocked by incubation of protein–bead complex for 15 min at RT. Thirty μL of this suspension is incubated with 20 mM inhibitor for 3 min at RT and added 30 μL of various concentrations of ice cold BODIPY-FL-GTP. Samples incubated at 4° C for 45 min and binding of fluorescent nucleotide to enzyme is measured using an Accuri flow cytometer. Raw data are exported and plotted using GraphPad Prism software.
细胞实验 Cells are incubated with 500 nM Calcein-AM and 1 µM PI for 15 min, after which live cells and dead cells (represented by positivity of Calcein-AM and PI staining, respectively) are counted utilizing the adherent cell Celigo™ cytometer. (Only for Reference)
别名 CID-2950007
分子量 407.49
分子式 C22H21N3O3S
CAS No. 71203-35-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40.8 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.454 mL 12.2702 mL 24.5405 mL 61.3512 mL
5 mM 0.4908 mL 2.454 mL 4.9081 mL 12.2702 mL
10 mM 0.2454 mL 1.227 mL 2.454 mL 6.1351 mL
20 mM 0.1227 mL 0.6135 mL 1.227 mL 3.0676 mL
50 mM 0.0491 mL 0.2454 mL 0.4908 mL 1.227 mL
100 mM 0.0245 mL 0.1227 mL 0.2454 mL 0.6135 mL

计算器

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参考文献

1. Surviladze Z, et al. National Center for Biotechnology Information (US); 2010. 2. Chen HY, et al. EMBO Mol Med. 2013, 5(5), 723-736. 3. Kumar A, et al. Oncotarget. 2014, 5(22), 11709-11722. 4. Hsu CR, et al. Infect Immun. 2014. pii: IAI.02345-14. 5. Chen C, et al. DOI10.1007/s12185-014-1690-z. 6. . Marcut C F. Role of action dynamics in the cooperative maintenance of synaptic plasticity[D]. 2020 7. Lv J, Zeng J, Guo F, et al. Endothelial Cdc42 deficiency impairs endothelial regeneration and vascular repair after inflammatory vascular injury[J]. Respiratory research. 2018, 19(1): 27.

文献引用

1. Lv J, Zeng J, Guo F, et al. Endothelial Cdc42 deficiency impairs endothelial regeneration and vascular repair after inflammatory vascular injury. Respiratory Research. 2018, 19(1): 1-11 2. Wang C, Hu R, Wang T, et al.A bivalent β-carboline derivative inhibits macropinocytosis-dependent entry of pseudorabies virus by targeting the kinase DYRK1A.Journal of Biological Chemistry.2023: 104605. 3. Wang K, Ge Y, Yang Y, et al.Vascular endothelial cellular mechanics under hyperglycemia and its role in tissue regeneration.Regenerative Biomaterials.2024: rbae004.
JNJ-7706621 CDK8-IN-12 Kobophenol A BGG463 LDC000067 Atuveciclib S-Enantiomer Purvalanol A (R)-Simurosertib

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

ML141 71203-35-5 Apoptosis Cell Cycle/Checkpoint GPCR/G Protein MAPK CDK Ras inhibit toxicity cells CID-2950007 ML 141 ovarian noncompetitive CID 2950007 acute ML-141 anxiety allosteric CID2950007 cancer OVCA429 Inhibitor inhibitor

 

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