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Fatostatin hydrobromide

Fatostatin hydrobromide

产品编号 T6832   CAS 298197-04-3
别名: Fatostatin HBr, Fatostatin A, Fatostatin A HBr, Fatostatin

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂,可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合,抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用,能抑制 ob/ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

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Fatostatin hydrobromide Chemical Structure
Fatostatin hydrobromide, CAS 298197-04-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 196 现货
5 mg ¥ 453 现货
10 mg ¥ 659 现货
25 mg ¥ 1,190 现货
50 mg ¥ 1,980 现货
100 mg ¥ 3,120 现货
200 mg ¥ 4,680 现货
500 mg ¥ 6,970 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 490 现货
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产品目录号及名称: Fatostatin hydrobromide (T6832)
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参考文献
产品描述 Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) ia an inhibitor of sterol regulatory element binding protein (SREBP). It impairs the activation of SREBP-1 and SREBP-2.
体外活性 Fatostatin inhibits the insulin-induced adipogenesis of 3T3-L1 cells and the serum-independent growth of human androgen-independent prostate cancer (DU145) cells. Fatostatin suppresses cell proliferation and anchorage-independent colony formation in both androgen-responsive LNCaP and androgen-insensitive C4-2B prostate cancer cells. Fatostatin blocks the activation of SREBPs in cells in tissue culture.Fatostatin also reduced in vitro invasion and migration in both cell lines. Further, fatostatin causes G2/M cell cycle arrest and induces apoptosis by increasing caspase-3/7 activity and the cleavages of caspase-3 and PARP.
体内活性 Fatostatin significantly inhibits subcutaneous C4-2B tumor growth and markedly decreases serum PSA level compared to the control group. Fatostatin blocks increases in body weight, blood glucose, and hepatic fat accumulation in obese ob/ob mice, even under uncontrolled food intake.
细胞实验 Cell lines: CHO-K1 cells. Concentrations: 20 μM. Incubation Time: 20 h. Method: On day 0,CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A.On day 2,the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141),pCMV-SCAP,and pAc-β-gal,using Lipofectamine reagent.After incubation for 5 hr,the cells are washed with PBS and then incubated in medium B,in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol).After 20 hr of incubation,an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity.The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities.The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
动物实验 Animal Models: Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background). Formulation: 10% DMSO in PBS. Dosages: 30 mg/kg. Administration: intraperitoneal injection
别名 Fatostatin HBr, Fatostatin A, Fatostatin A HBr, Fatostatin
分子量 375.33
分子式 C18H18N2S·HBr
CAS No. 298197-04-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 7 mg/mL (18.65 mM)

Ethanol: 58 mg/mL (154.53 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.6643 mL 13.3216 mL 26.6432 mL 66.6081 mL
5 mM 0.5329 mL 2.6643 mL 5.3286 mL 13.3216 mL
10 mM 0.2664 mL 1.3322 mL 2.6643 mL 6.6608 mL
Ethanol 20 mM 0.1332 mL 0.6661 mL 1.3322 mL 3.3304 mL
50 mM 0.0533 mL 0.2664 mL 0.5329 mL 1.3322 mL
100 mM 0.0266 mL 0.1332 mL 0.2664 mL 0.6661 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Kamisuki S, et al. Chem Biol. 2009, 16(8):882-92. 2. Li X, et al. Mol Cancer Ther. 2014, 13(4):855-66. 3. Zhang Z, He J, Zhao Y, et al. Asiatic acid prevents renal fibrosis in UUO rats via promoting the production of 15d-PGJ2, an endogenous ligand of PPAR-γ[J]. Acta Pharmacologica Sinica. 2020, 41(3): 373-382.

TargetMol Library Books文献引用

1. Zhang Z, He J, Zhao Y, et al. Asiatic acid prevents renal fibrosis in UUO rats via promoting the production of 15d-PGJ2, an endogenous ligand of PPAR-γ. Acta Pharmacologica Sinica. 2020, 41(3): 373-382
1-HEXACOSANOL FGH10019 Ezetimibe ketone Praeruptorin B Ezetimibe PF 429242

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Fatostatin hydrobromide 298197-04-3 Membrane transporter/Ion channel Metabolism NPC1L1 Fatty Acid Synthase Golgi ob/ob inhibit prostate Fatostatin HBr SREBP-mediated cancer mice Fatostatin A Fatostatin A HBr insulin-induced adipogenesis Fatostatin Hydrobromide Fatty Acid Synthase (FASN) gene human expression Inhibitor 125B11 Fatostatin inhibitor

 

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