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Agomelatine

Agomelatine

产品编号 T1445   CAS 138112-76-2
别名: Thymanax, S-20098, Valdoxan, 阿戈美拉汀

Agomelatine (Valdoxan) 是褪黑激素受体的强效激动剂和 5-羟色胺-2C (5-HT2C) 受体的拮抗剂,在猪和人 5-HT2C 克隆受体中pKi 分别为 6.4 和 6.2。

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Agomelatine Chemical Structure
Agomelatine, CAS 138112-76-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 189 现货
5 mg ¥ 378 现货
10 mg ¥ 592 现货
25 mg ¥ 1,070 现货
50 mg ¥ 1,880 现货
100 mg ¥ 2,880 现货
500 mg ¥ 6,530 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 418 现货
产品目录号及名称: Agomelatine (T1445)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Agomelatine (Valdoxan) is structurally closely related to melatonin. Agomelatine is a potent agonist at melatonin receptors and an antagonist at serotonin-2C (5-HT2C) receptors, tested in an animal model of depression.
靶点活性 5-HT2C (porcine):6.4(pKi), 5-HT2C (human):6.2(pKi)
体外活性 Agomelatine增强成年大鼠腹部海马(VH)的细胞增殖和神经发生,该区域与情绪障碍有关.Agomelatine可有效逆转Porsolt强迫游泳试验以及高架十字迷宫中发现的转基因小鼠行为变化.Agomelatine还显著加速了诱导相移之后对温度和活性的昼夜循环的重新调节.Agomelatine增加了暴露于新环境的老鼠积极社会交往的时间.在大鼠的腹侧齿状回中,Agomelatine增加细胞增殖和神经发生,这个区域涉及情感响应,这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑特性一致.在大鼠的整个齿状回中,Agomelatine增加了整个新生神经元的存活.Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例,并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生,表明成熟加速.Agomelatine还激活已知的受抗抑郁药调节并参与增殖/存活控制的若干细胞信号(细胞外信号调节激酶1/2,蛋白激酶B和糖原合酶激酶3beta).
体内活性 在慢性应激电击的小鼠的海马中,Agomelatine完全使压力影响的细胞存活正常化,并且部分地逆转双皮质素表达的降低。
别名 Thymanax, S-20098, Valdoxan, 阿戈美拉汀
分子量 243.3
分子式 C15H17NO2
CAS No. 138112-76-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 48 mg/mL (197.29 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 42 mg/mL(172.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 4.1102 mL 20.5508 mL 41.1015 mL 102.7538 mL
5 mM 0.822 mL 4.1102 mL 8.2203 mL 20.5508 mL
10 mM 0.411 mL 2.0551 mL 4.1102 mL 10.2754 mL
20 mM 0.2055 mL 1.0275 mL 2.0551 mL 5.1377 mL
50 mM 0.0822 mL 0.411 mL 0.822 mL 2.0551 mL
100 mM 0.0411 mL 0.2055 mL 0.411 mL 1.0275 mL

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1. Dagytė G, et al. Behav Brain Res, 2011, 218(1), 121-128. 2. Barden N, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry, 2005, 29(6), 908-916. 3. Soumier A, et al. Neuropsychopharmacology, 2009, 34(11), 2390-2403. 4. Millan MJ, et al. Psychopharmacology (Berl), 2005, 177(4), 448-458. 5. Banasr M, et al. Biol Psychiatry, 2006, 59(11), 1087-1096.
Tasimelteon Melatonin Ramelteon Luzindole 4-P-PDOT ACH-000143 N-ACETYLTRYPTAMINE 6-Chloromelatonin

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Agomelatine 138112-76-2 GPCR/G Protein Neuroscience Melatonin Receptor 5-HT Receptor disorder S 20098 depressive antidepressant Inhibitor 5-hydroxytryptamine Receptor Thymanax S-20098 MT1 Valdoxan inhibit Antagonist S20098 Agonist 5-HT2C 阿戈美拉汀 MT2 Serotonin Receptor inhibitor

 

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