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AR42

产品编号 T6392 CAS 935881-37-1

别名: OSU-HDAC42, AR-42, (S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺, AR 42, HDAC-42

AR42 (OSU-HDAC42) 是一种 HDAC 抑制剂(IC50: 30 nM)。

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

AR42, CAS 935881-37-1

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 326	现货
2 mg	￥ 468	现货
5 mg	￥ 787	现货
10 mg	￥ 1,320	现货
25 mg	￥ 2,430	现货
50 mg	￥ 3,690	现货
100 mg	￥ 5,180	现货
200 mg	￥ 7,120	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 865	现货

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产品描述	AR42 (OSU-HDAC42) is an HDAC inhibitor (IC50: 30 nM).
靶点活性	HDAC:30 nM
体外活性	AR-42通过诱导p21WAF/CIP1表达过量和组蛋白超乙酰化，同时抑制DU-145细胞增长(IC50为0.11 μM)[1]。AR-42能有效抑制PC-3和U87 mg细胞的增殖，部分原因是其下调Akt信号传导的能力[2]。AR-42还能抑制PC-3 (IC50：0.48 μM)和LNCaP (IC50：0.3 μM)细胞的生长。与SAHA相比，AR-42具有明显更高的诱导凋亡能力，并且在PC-3细胞中明显降低Bcl-xL、磷酸化Akt和survivin的水平[3]。在恶性肥大细胞系中，AR-42诱导生长抑制、细胞周期阻滞、凋亡以及caspases-3/7的激活。AR-42下调p-Akt、总Akt、磷酸化STAT3/5 (pSTAT3/5)及总STAT3/5的表达[6]。AR-42有效抑制Raji、JeKo-1和697细胞的增长(IC50<0.61 μM)。AR-42还能通过降低c-FLIP使CLL细胞对TNF-Related Apoptosis-Inducing Ligand (TRAIL)敏感化[7]。AR-42还通过下调Akt/mTOR信号传导和诱导ER应激来诱发自噬。
体内活性	在PC-3肿瘤异种移植物上，经AR-42（25/50 mg/kg）处理后，肿瘤生长被抑制52%及67%，而SAHA（50 mg/kg）的处理仅能抑制生长31%。与接受SAHA处理的小鼠相比，接受AR-42处理的小鼠的肿瘤内Bcl-xL和pAkt水平显著减少。[3]在转基因小鼠前列腺腺癌（TRAMP）模型中，AR-42不仅降低了前列腺上皮内瘤变（PIN）的严重程度并完全阻止其进展为低分化癌，还促使肿瘤发生向更分化的表型转变，显著抑制了泌尿生殖道绝对（86%）和相对（85%）重量的增加。[5]在三个独立的B细胞恶性疾病小鼠模型中，AR-42显著减少了白细胞计数并延长了生存期，且没有毒性。
激酶实验	In vitro HDAC assay:HDAC activity is analyzed by using an HDAC assay kit. This assay is based on the ability of DU-145 nuclear extract, which is rich in HDAC activity, to mediate the deacetylation of the biotinylated [3H]-acetyl histone H4 peptide that is bound to streptavidin agarose beads. The release of [3H]-acetate into the supernatant is measured to calculate the HDAC activity. Sodium butyrate (0.25-1 mM) is used as a positive control.
细胞实验	Concentrations: Dissolved in DMSO,final concentrations ~2.5 μM. Method: DU-145 Cells are exposed to various concentrations of AR-42 for 96 hours.The medium is removed and replaced by 150 μL of 0.5 mg/mL of MTT in RPMI 1640 medium,and the cells are incubated in the CO2 incubator at 37 °C for 2 hours.Supernatants are removed from the wells,and the reduced MTT dye is solubilized with 200 μL/well of DMSO.Absorbance is determined on a plate reader at 570 nm.
动物实验	Animal Models: Intact male NCr athymic nude mice inoculated s.c.with PC-3 cells. Formulation: Formulated in methylcellulose/Tween 80. Dosages: ~50 mg/kg/day. Administration: p.o.

别名	OSU-HDAC42, AR-42, (S)-(+)-N-羟基-4-(3-甲基-2-苯基丁酰氨基)苯甲酰胺, AR 42, HDAC-42
分子量	312.36
分子式	C18H20N2O3
CAS No.	935881-37-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 59 mg/mL (188.9 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 59 mg/mL (188.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.2014 mL	16.0072 mL	32.0143 mL	80.0359 mL
	5 mM	0.6403 mL	3.2014 mL	6.4029 mL	16.0072 mL
	10 mM	0.3201 mL	1.6007 mL	3.2014 mL	8.0036 mL
	20 mM	0.1601 mL	0.8004 mL	1.6007 mL	4.0018 mL
	50 mM	0.064 mL	0.3201 mL	0.6403 mL	1.6007 mL
	100 mM	0.032 mL	0.1601 mL	0.3201 mL	0.8004 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lu Q, et al. J Med Chem, 2005, 48(17), 5530-5535. 2. Chen CS, et al. J Biol Chem, 2005, 280(46), 38879-38887. 3. Kulp SK, et al. Clin Cancer Res, 2006, 12(17), 5199-5206. 4. Chen CS, et al. Cancer Res, 2007, 67(11), 5318-5327. 5. Sargeant AM, et al. Cancer Res, 2008, 68(10), 31999-42009. 6. Zhang M, et al. AR-42 induces apoptosis in human hepatocellular carcinoma cells via HDAC5 inhibition. Oncotarget. 2016 Apr 19;7(16):22285-94. 7. Su L, Wang S, Yuan T, et al. Anti-oral Squamous Cell Carcinoma Effects of a Potent TAZ Inhibitor AR-42[J]. Journal of Cancer. 2020, 11(2): 364-373. 8. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42:A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321.

文献引用

1. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42: A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321 2. Zhu Y, Yuan T, Zhang Y, et al. AR-42: A Pan-HDAC Inhibitor with Antitumor and Antiangiogenic Activities in Esophageal Squamous Cell Carcinoma. Drug Design, Development and Therapy. 2019, 13: 4321 3. Su L, Wang S, Yuan T, et al. Anti-oral Squamous Cell Carcinoma Effects of a Potent TAZ Inhibitor AR-42. Journal of Cancer. 2020, 11(2): 364-373.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +