Cat. No. | Product Name | CAS No. | Purity | Chemical Structure |
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T16923 | SPP-86
化合物SPP-86
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1357349-91-7 | 98% |
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SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。 | ||||
T1995 | Fedratinib
化合物Fedratinib
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936091-26-8 | 99.96% |
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Fedratinib 是选择性,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。 | ||||
T5171 | Treprostinil Sodium
曲前列尼尔钠
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289480-64-4 | 99.95% |
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Treprostinil sodium 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂,EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。 | ||||
T12598 | Pz-1
化合物Pz-1
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1800505-64-9 | 99.95% |
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Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。 | ||||
T4301 | AD80
化合物AD80
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1384071-99-1 | 99.9% |
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AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。 | ||||
T2586 | Cabozantinib
卡博替尼
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849217-68-1 | 99.88% |
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Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂, 抑制多受体VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3的IC50分别为0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 nM。 | ||||
T1792 | Regorafenib
瑞戈非尼
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755037-03-7 | 99.87% |
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Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1和PDGFRβ 的 IC50为1.5、2.5、4.2、7、13和22 nM。 | ||||
T6920 | ON123300
化合物ON123300
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1357470-29-1 | 99.84% |
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ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。 | ||||
T0520 | Lenvatinib
仑伐替尼
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417716-92-8 | 99.8000% |
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Lenvatinib 是一种口服具有活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌的作用。 | ||||
T5491 | GSK3179106
化合物GSK3179106
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1627856-64-7 | 99.8% |
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GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应,对肠易激综合征具有潜在的应用价值。 | ||||
T8541 | Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐
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857890-39-2 | 99.79% |
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Lenvatinib mesylate 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。 | ||||
T8222 | Selpercatinib
化合物Selpercatinib
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2152628-33-4 | 99.77% |
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Selpercatinib 是RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM,具有抗肿瘤活性。摘自专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。 | ||||
T8467 | RET V804M-IN-1
化合物RET V804M-IN-1
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2414909-94-5 | 99.62% |
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RET V804M-IN-1 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M激酶抑制剂,其IC50=20 nM。 | ||||
T4053 | AST 487
化合物AST 487
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630124-46-8 | 99.56% |
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AST 487 是RET激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3 (IC50:520 nM)。 | ||||
T2516 | Amuvatinib
化合物Amuvatinib
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850879-09-3 | 99.54% |
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Amuvatinib 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met和c-Ret具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。 | ||||
T1792L | Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
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1019206-88-2 | 99.47% |
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Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。 | ||||
T2620 | G-749
化合物G-749
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1457983-28-6 | 99.34% |
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G749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。 | ||||
T6982 | SGI-7079
化合物SGI7079
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1239875-86-5 | 99.26% |
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SGI7079 是 ATP-竞争性Axl抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。 | ||||
T2070 | Agerafenib
化合物CEP-32496
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1188910-76-0 | 99.23% |
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Agerafenib 是口服高效的BRAFV600E抑制剂,Kd为 14 nM。 | ||||
T3065 | TG101209
化合物TG101209
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936091-14-4 | 99% |
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TG101209 是一种选择性有效的JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制Flt3和RET的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。 |