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c-RET

c-RET

RET is the receptor for GDNF-family ligands (GFLs).
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T16923 SPP-86
化合物SPP-86
1357349-91-7 98%
SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
T1995 Fedratinib
化合物Fedratinib
936091-26-8 99.96%
Fedratinib 是选择性,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。
T5171 Treprostinil Sodium
曲前列尼尔钠
289480-64-4 99.95%
Treprostinil sodium 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂,EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。
T12598 Pz-1
化合物Pz-1
1800505-64-9 99.95%
Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。
T4301 AD80
化合物AD80
1384071-99-1 99.9%
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。
T2586 Cabozantinib
卡博替尼
849217-68-1 99.88%
Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂, 抑制多受体VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3的IC50分别为0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 nM。
T1792 Regorafenib
瑞戈非尼
755037-03-7 99.87%
Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1和PDGFRβ 的 IC50为1.5、2.5、4.2、7、13和22 nM。
T6920 ON123300
化合物ON123300
1357470-29-1 99.84%
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
T0520 Lenvatinib
仑伐替尼
417716-92-8 99.8000%
Lenvatinib 是一种口服具有活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌的作用。
T5491 GSK3179106
化合物GSK3179106
1627856-64-7 99.8%
GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应,对肠易激综合征具有潜在的应用价值。
T8541 Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐
857890-39-2 99.79%
Lenvatinib mesylate 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
T8222 Selpercatinib
化合物Selpercatinib
2152628-33-4 99.77%
Selpercatinib 是RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM,具有抗肿瘤活性。摘自专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。
T8467 RET V804M-IN-1
化合物RET V804M-IN-1
2414909-94-5 99.62%
RET V804M-IN-1 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M激酶抑制剂,其IC50=20 nM。
T4053 AST 487
化合物AST 487
630124-46-8 99.56%
AST 487 是RET激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3 (IC50:520 nM)。
T2516 Amuvatinib
化合物Amuvatinib
850879-09-3 99.54%
Amuvatinib 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met和c-Ret具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
T1792L Regorafenib monohydrate
瑞格非尼一水合物
1019206-88-2 99.47%
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
T2620 G-749
化合物G-749
1457983-28-6 99.34%
G749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
T6982 SGI-7079
化合物SGI7079
1239875-86-5 99.26%
SGI7079 是 ATP-竞争性Axl抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
T2070 Agerafenib
化合物CEP-32496
1188910-76-0 99.23%
Agerafenib 是口服高效的BRAFV600E抑制剂,Kd为 14 nM。
T3065 TG101209
化合物TG101209
936091-14-4 99%
TG101209 是一种选择性有效的JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制Flt3和RET的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
SPP-86
T16923
SPP-86 是有效的、选择性的RET 酪氨酸激酶抑制剂,其IC50=8 nM。它能够抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
Fedratinib
T1995
Fedratinib 是选择性,ATP 竞争性和具有口服活性的JAK2抑制剂,对于JAK2和JAK2V617F激酶的IC50均为 3 nM。它是对JAK2的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。它可诱导癌细胞凋亡,并可用于骨髓增生性疾病的研究。
Treprostinil Sodium
T5171
Treprostinil sodium 是有效的 DP1、IP 和 EP2 激动剂,EC50分别为0.6、1.9 和 6.2 nM。
Pz-1
T12598
Pz-1 是 VEGFR2 和 RET 酪氨酸激酶的抑制剂,可阻断 RET 刺激生长所需的血液供应。
AD80
T4301
AD80 是多激酶抑制剂,可抑制 RET、RAF、SRC 和 S6K,并大大降低 mTOR 活性。
Cabozantinib
T2586
Cabozantinib是一种酪氨酸激酶抑制剂, 抑制多受体VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3的IC50分别为0.035、1.3、4.6、7 和 11.3 nM。
Regorafenib
T1792
Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,对 RET、C-RAF、VEGFR2、c-Kit、VEGFR1和PDGFRβ 的 IC50为1.5、2.5、4.2、7、13和22 nM。
ON123300
T6920
ON123300 是一种可透过血脑屏障的多激酶抑制剂,作用于CDK4、CDK6、Ark5、PDGFRβ、FGFR1、RET和Fyn,IC50值为3.9、9.82、5、26、26、9.2和11 nM。它在脑肿瘤中抑制 Akt 磷酸化及激活 Erk。
Lenvatinib
T0520
Lenvatinib 是一种口服具有活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌的作用。
GSK3179106
T5491
GSK3179106 是选择性的、具有口服活性的RET激酶抑制剂,对人和大鼠 RET 的 IC50 分别为 0.4 nM 和 0.2 nM。它能够减轻炎症后和应激引起的内脏超敏反应,对肠易激综合征具有潜在的应用价值。
Lenvatinib mesylate
T8541
Lenvatinib mesylate 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
Selpercatinib
T8222
Selpercatinib 是RET激酶抑制剂,抑制 RET (WT)、RET (V804M) 、RET (G810R)的IC50分别为 14.0 nM、24.1 nM、530.7 nM,具有抗肿瘤活性。摘自专利文献 WO2018071447A1 中的化合物 Example 163。
RET V804M-IN-1
T8467
RET V804M-IN-1 是一种 wt-RET 选择性的RETV804M激酶抑制剂,其IC50=20 nM。
AST 487
T4053
AST 487 是RET激酶抑制剂 (IC50:880 nM),能够抑制 RET 自磷酸化,及下游效应器激活,也抑制Flt-3 (IC50:520 nM)。
Amuvatinib
T2516
Amuvatinib 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met和c-Ret具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
Regorafenib monohydrate
T1792L
Regorafenib monohydrate 是一种新型口服多激酶抑制剂,对VEGFR1/2/3、PDGFRβ、Kit、RET和Raf-1的IC50分别为 13、4.2、46、22、7、1.5 和 2.5 nM。
G-749
T2620
G749 是一种新型 FLT3 抑制剂,对 FLT3 野生型和突变体有持续的抑制作用,IC50值分别为 0.4 nM 和 0.6 nM。它可用于急性髓系白血病的耐药研究。
SGI-7079
T6982
SGI7079 是 ATP-竞争性Axl抑制剂,能够显著抑制 SUM149 (IC50:0.43 μM)和 KPL-4 (IC50:0.16 μM)细胞增殖。
Agerafenib
T2070
Agerafenib 是口服高效的BRAFV600E抑制剂,Kd为 14 nM。
TG101209
T3065
TG101209 是一种选择性有效的JAK2抑制剂,IC50值为 6 nM。它能抑制Flt3和RET的活性,IC50值分别为 25 nM 和 17 nM。
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