Pim

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮，是Pim-1抑制剂，IC50值为2.71 μM。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1 2 3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。

HS94 (DAPK3 inhibitor HS94) 是一种具有选择性和有效性的 DAPK3 抑制剂，其Ki值为126 nM，对于Pim激酶有抑制作用，可用于研究高血压。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

CK2 ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2 ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。

HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。

XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种特异性有效的 ATP 竞争性 Pim-1 激酶抑制剂，IC50为 50 nM，对 MEK1 MEK2 和 Pim-2 表现出良好的特异性，IC50值大于 20000 nM。

BRD7389 是一种 RSK 家族激酶抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的 IC50 分别为 1.5 μM、2.4 μM 和 1.2 μM。

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

SMI-16a (PIM1 2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

Pim-1 2 kinase inhibitor 1 是一种具有口服活性的 Pim-1 2 激酶抑制剂。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶磷酸化肽的能力，并且抑制4E-BP1和p27Kip1的Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1 2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

PIM-1 Inhibitor 2 (PIM1-IN-2) 是一种高效性 Pim-1 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，可用于研究癌症。

PIM447 (LGH447) 是一种可口服且具有选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，具有抗肿瘤和骨保护作用，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3，诱导细胞凋亡，可降低 HuH6 和 COA67 细胞的活力、增殖和运动。PIM447 抑制肝母细胞瘤的肿瘤发生，可用于研究多发性骨髓瘤。

AZD-1897 是一种高效的 ATP 竞争性泛 PIM 抑制剂，具有抗癌活性和抗白血病活性，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3，可用于研究多发性骨髓瘤。

Pim-1 kinase inhibitor 8 是一种高效的 Pim-1 kinase 抑制剂，具有抗癌活性，可有效抑制细胞迁移。Pim-1 kinase inhibitor 8 对 MCF-7 和 HepG2 细胞有细胞毒性，是研究乳腺癌的候选化合物。

Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分，通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2 STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。

PIM-1 CK2-IN-2 (compound 3aA) 作为一种PIM-1 CK2抑制剂，在CCRF-CEM细胞中可激活线粒体凋亡途径，常用于癌症研究。

GDC-0339 是可口服的、耐受性良好的泛 Pim 激酶高效抑制剂，具有研究多发性骨髓瘤的潜力，对 Pim1、Pim2 和 Pim3 作用的 Ki 值分别为 0.03、0.1 和 0.02 nM。

FD1024是一种PIM抑制剂，对PIM1、PIM2和PIM3的IC50s分别为1.96、38.9及4.17 nM。用于急性髓系白血病研究的FD1024，对AML细胞系显示出显著的抗增殖效果，其对EOL-1、MV-4-11、KG-1和MOLM-16细胞的抑制浓度(IC50s)分别为0.16 μM、0.12 μM、1.05 μM和1.39 μM。此外，FD1024在小鼠模型中也表现出抗肿瘤活性。

Pim-1 kinase inhibitor 11 (10f) 作为一种PIM-1的有效抑制剂，其IC50仅为0.18 μM。它显示出显著的抗癌活性，并能有效诱导凋亡以及引起细胞周期阻滞。

(2R)-Octyl-α-hydroxyglutarate ((2R)-Octyl-2-HG) is a D-isomer 2-Hydroxyglutarate modified form.

PIM-IN-2是Pim激酶抑制剂，具有25 nM 的半抑制浓度(IC50)。它能增强细胞存活、防止凋亡，并在多种人类肿瘤中高表达。

PIM1-IN-4（Compound 8）为PIM1高效抑制剂，对SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK3β及MSK1五种酶亦展现出显著抑制效应，表现出其在癌症疾病研究中的应用潜力。

Pim-1 kinase inhibitor 5 (Compound 4c)是一种选择性Pim-1激酶抑制剂，具有0.61 μM的半抑制浓度(IC50)。该化合物对HepG2、MCF-7、PC3和HCT-116癌细胞系表现出细胞毒性，其IC50s值介于6.95至20.19 μM之间。

PIM1-IN-1 is a potent and highly selective inhibitor of PIM1 3(IC50s of 7, 5530 and 70 nM for PIM1, PIM2, and PIM3, respectively),with Antiproliferative and anti-cancer activity.

GNE-955 is a potent and orally active inhibitor of pan Pim kinase (Kis: 0.018, 0.11, 0.08 nM for Pim1, Pim2, Pim3, respectively).

Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ，降低 PIM 特异性底物磷酸化，并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。