Pim

XL413 hydrochloride (BMS-863233 Hydrochloride) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 Cdc7抑制剂，IC50值为 3.4 nM。XL413 hydrochloride 对 CK2 和 PIM1 的IC50值分别为 215 和 42 nM，对 pMCM 的EC50值为 118 nM。

TP3654是一种Pim 激酶抑制剂，对Pim-1和Pim-3的Ki 值分别为5和42 nM。

Uzansertib phosphate (INCB053914 phosphate) 是一种可口服的 ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂，对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 IC50分别为 0.24 、30 和 0.12 nM。

Hispidulin 是存在于豚草中的一种黄酮，是Pim-1抑制剂，IC50值为2.71 μM。

Quercetagetin (6-Hydroxyquercetin) 是存在于万寿菊中的一种类黄酮，是一种选择性和细胞渗透性的pim-1激酶抑制，IC50为 0.34 μM，具有抗炎和抗肿瘤活性。

CX-6258 hydrochloride (Pim-Kinase Inhibitor X) 是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。

HTH-01-091 是一种强效且选择性的 maternal embryonic leucine zipper kinase (MELK) 抑制剂（IC50 ：10.5 nM）。HTH-01-091 对PIM1/2/3、RIPK2、DYRK3、smMLCK 和 CLK2有抑制作用。HTH-01-091 可用于研究乳腺癌。

SGI-1776 (Pim-Kinase Inhibitor IX) 是一种Pim 抑制剂，抑制 Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 的活性，IC50值分别为 7 nM、363 nM 和 69 nM。

AZD1208 是一种具有口服活性的高度选择性PIM 抑制剂。

M-110 是一种高选择性的，ATP 竞争性的 PIM 激酶抑制剂，M-110 对 PIM-3 抑制作用较好，IC50=47 nM。M-110 抑制 PIM-1 和 PIM-2 的IC50 为 2.5 μM。M-110 抑制前列腺癌细胞的增殖，IC50 为 0.6-0.9 μM。

CK2/ERK8-IN-1 (TMCB) 是一种酪蛋白激酶 2 (CK2) (Ki 为 0.25 µM) 和 ERK8 (MAPK15, ERK7) 的双重抑制剂，IC50 均为 0.50 μM。CK2/ERK8-IN-1 也与 PIM1，HIPK2 和 DYRK1A 结合，Ki 值分别为 8.65 µM，15.25 µM 和 11.9 µM。

XL413 是一种口服生物可利用的细胞分裂周期 7 同源物 (CDC7) 激酶抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性，IC50值为 3.4 nM。它对 pMCM 的 EC50值为 118 nM，对 CK2 和 PIM1 的 IC50值分别为 215 和 42 nM。

TCS-PIM-1-4a (SMI-4a) 是一种泛-Pim 激酶抑制剂，可通过激活 AMPK 来阻断 mTORC1的活性。它可杀死多种髓样和淋巴样细胞系，IC50值为 0.8 μM 至 40 μM。

Neoprzewaquinone A (NEO) 是 S. miltiorrhiza 的活性成分，通过靶向 PIM1 阻断 ROCK2/STAT3 通路来抑制乳腺癌细胞迁移并促进平滑肌松弛。

K00135 (IMIDAZOPYRIDAZIN 1) 是 Pim 激酶的选择性抑制剂，可用于胃癌和抗白血病治疗的研究。

(Z)-SMI-4a (TCS PIM-1 4a) 是一种选择性的，细胞可渗透的且具有 ATP 竞争性的 Pim-1抑制剂，IC50为 24 μM，Ki 为 0.6 μM。它还抑制 Pim-2，IC50为 100 μM，具有抗癌活性。

XL413 xHCl 是一种ATP 竞争性 Cdc7 抑制剂（IC50 ： 3.4 nM），具有有效性和选择性。XL413 xHCl 对 CK2 和 PIM1 具有抑制作用， IC50 值分别为 215 和 42 nM。XL413 HCl 对 pMCM 的 EC50 值为 118 nM。

Pim1/AKK1-IN-1 (LKB1/AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

SMI-16a (PIM1/2 Kinase Inhibitor VI) 是选择性 Pim 激酶抑制剂，对 Pim1、Pim2 和 PC3 细胞的 IC50值分别为0.15、0.02 和48 μM。

Dapolsertib (SEL24-B489) 是一种可口服且具有高效性的 PIM 和 FLT3-ITD 抑制剂，抑制 PIM1、PIM2 和 PIM3 ，降低 PIM 特异性底物磷酸化，并在白血病细胞中诱导剂量依赖性细胞凋亡。

HS94 (DAPK3 inhibitor HS94) 是一种具有选择性和有效性的 DAPK3 抑制剂，其Ki值为126 nM，对于Pim激酶有抑制作用，可用于研究高血压。

Pim-1 kinase inhibitor 4 是一种高效的 Pim-1 激酶 抑制剂，IC50 值为 17.01 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 还具有抗氧化活性和潜在的抗癌活性，对 DPPH 有抑制作用。Pim-1 kinase inhibitor 4 促进 PC-3 细胞凋亡 (apoptosis)，对 PC-3 细胞生长有抑制作用，IC50 为 16 nM。Pim-1 kinase inhibitor 4 可用于研究前列腺癌。

HJ-PI01 (HJ-PI01) 是一种 Pim-2 抑制剂。它在三阴性人乳腺癌中诱导细胞凋亡和自噬性细胞死亡。

CX-6258是一种强效选择性的泛 Pim 激酶抑制剂，对Pim-1、Pim-2 和 Pim-3 作用的IC50值分别为 5、25 和 16 nM。