tnik

TNIK-IN-3 是一种高效且口服活性的Traf2-和Nck-相互作用蛋白激酶（TNIK）抑制剂，具有对TNIK极强的选择性，其IC50值为0.026 μM。此外，TNIK-IN-3对Flt4（IC50 = 0.030 μM）、Flt1（IC50 = 0.191 μM）和DRAK1（IC50 = 0.411 μM）也显示出抑制活性。这种化合物在结直肠癌（CRC）[1]研究中具有潜在的应用价值。

TNIK-IN-2 是有效的TNIK 抑制剂，IC50为 1.3337 μM。

TNIK-IN-7 是一种具有高效性和选择性的 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂（IC50：11 nM），具有抗肿瘤活性，可用于研究结直肠癌细胞中信号传导和增殖。

TNIK-IN-5 是高效的 TNIK 抑制剂 (IC50= 0.05 μM)。TNIK-IN-5 可以有效抑制细胞中的 Wnt 信号通路。TNIK-IN-5 在体外显示出良好的抗结直肠癌活性。

KY-05009 是 ATP 竞争性的、有效的 TNIK 抑制剂，Ki 为 100 nM。KY-05009抑制人肺腺癌细胞中 TGF-β1 诱导的上皮-间质转化。KY-05009 还抑制TNIK 的蛋白表达和Wnt 靶基因的转录活性，并诱导癌细胞凋亡，显示抗癌活性。

NCB-0846 是一种具有口服活性的TNIK 抑制剂(IC50:21 nM)。

TINK-IN-1 是一种具有选择性和高效性的 TNIK 抑制剂(IC50：8 nM)。TINK-IN-1 抑制结直肠癌细胞活力，可用于研究智力发育障碍。

TNIK-IN-1 is an inhibitor of Traf2- and Nck-interacting kinase (TNIK).

TNIK-IN-4, a powerful TNIK inhibitor, exhibits an IC50 value of 0.61 μM. Furthermore, it demonstrates inhibitory effects on the HCT116 cell line, which is representative of colorectal cancer [1].

TNIK&MAP4K4-IN-1（化合物A-39）作为TNIK和MAP4K4 HGK的双效抑制剂，在LX-2人肝星状细胞中，其IC50为1.29 nM和<10 nM。该化合物适用于癌症和纤维化治疗。

TNIK-IN-6 (Compound 9) 是一种Traf2和Nck相互作用激酶（TNIK）的抑制剂，具有0.93 nM的IC50，对神经与精神疾病具有重要影响。

INS018 055 (TNIK&MAP4K4-IN-2) 是一种高效性的 TNIK 和 MAP4K4 抑制剂，具有抗纤维化活性，可用于研究特发性肺纤维化。

Robotnikinin is an Shh signaling inhibitor in a concentration-dependent manner. It acts by exhibiting significant repression of Shh-induced Gli1/Gli2.

DMX-5804 是一种口服有活性的MAP4K4选择性抑制剂，其对人 MAP4K4 的IC50=3 nM，pIC50=8.55。对 MINK1 MAP4K6 (pIC50=8.18) 和 TNIK MAP4K7 (pIC50=7.96) 的作用相对较弱。它可以提高心肌细胞存活率，降低小鼠的缺血再灌注损伤。

Delequamine (RS 15385-197) 是一种有效的选择性 α2-肾上腺素受体拮抗剂。

PF-06279794 is a potent, selective and ATP-competitive TNIK inhibitor.

PF-06260933 Dihydrochloride is a MAP4K4 (HGK) inhibitor (IC50 = 140 nM). It can improve the fasting hyperglycemia in mice. In addition, it inhibited Mink and Tnik (IC50 values of 8 and 13 nM, respectively).

MAP4K4 (HGK) inhibitor (IC50 = 140 nM). Also inhibits MINK and TNIK (IC50 values are 8 and 13 nM, respectively). Improves fasting hyperglycemia in mice. Orally active. Ammirati et al (2015) Discovery of an in vivo tool to establish proof-of-concept for MAP4K4-based antidiabetic treatment. ACS Med.Chem.Lett. 6 1128 PMID:26617966

Pim1 AKK1-IN-1 (LKB1 AAK1 dual inhibitor) 是多种酶抑制剂，能够作用于Pim1、AKK1、MST2 和 LKB1，Kd 值分别为 35、53、75 和 380 nM，还抑制 MPSK1 和 TNIK。

ON 108600 作为CK2(Casein Kinase2) TNIK DYRK1抑制剂，对DYRK1A DYRKB、DYRK2、CK2α1 CK2α2及TNIK展示IC50值，分别为0.016 μM 0.007 μM、0.028 μM、0.05 μM 0.005 μM和0.005 μM。该化合物显示出抗肿瘤活性。