s1p4

CYM50374对Sphingosine-1-phosphate receptor 4（S1P4 ）具有抑制作用，IC50为 µM。

CYM50308 是选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 激动剂，EC50为 56 nM。它对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R 高 37 倍。

Siponimod (BAF-312) 是有效，选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂，对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性，EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。

CYM50260 是有效的、强选择性的鞘氨醇-1-磷酸 4 受体 (S1P4-R) 激动剂 (EC50= 45 nM)，对 S1P1-R，S1P2-R，S1P3-R 和 S1P5-R 无活性。

Cenerimod (ACT-334441) 是一种具有口服活性、选择性和高效性的磷酸鞘氨醇 1 受体（S1P1）激动剂（EC50：1 nM）。Cenerimod 对多种 S1P 的亚型具有抑制作用，可用于研究鼠类实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE)和鼠类硬皮病。

ML-178 是一种二氯苯，是鞘氨醇-1-磷酸受体4（S1PR4）的强效选择性激动剂，EC50 为 46 nM，在25 μM 的浓度下对其他 S1P 受体没有影响。

CYM-5478 is a potent and selective S1P2 agonist. Under nutrient-deprivation stress produced by serum-starvation, CYM-5478 induced a significant increase in the viability of C6 cells in a dose dependent manner at concentrations above 100 nM.

Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂，在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导，EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症，具有潜在的免疫调节活性。

Siponimod (BAF-312) hemifumarate 是一种选择性的、有效的鞘氨醇 -1- 磷酸 (S1P) 受体调节剂。Siponimod hemifumarate 对 S1P1 受体 (EC50: 0.39 nM) 和 S1P5 受体 (EC50: 0.98 nM) 的选择性高于 S1P2 (EC50>10000 nM)、S1P3 (EC50>1000 nM) 和 S1P4 (EC50: 750 nM) 。Siponimod hemifumarate 能够用于研究多发性硬化症 (MS)。

CYM50358 是选择性的S1PR4拮抗剂，IC50值为 25 nM，可用于流感研究。

CYM50358 HCl is an S1P4 antagonist.

RP-001 is a selective agonist of picomolar short-acting S1P1 (EDG1)(EC50 of 9 pM), has little activity on S1P2-S1P4 and only moderate affinity for S1P5.

RP-001 hydrochloride is a selective agonist of picomolar short-acting S1P1 (EDG1)(EC50 of 9 pM), has little activity on S1P2-S1P4 and only moderate affinity for S1P5.

FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体，是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合，Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM，并可诱导淋巴细胞受体内化，阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性，促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性，并抑制胞质磷脂酶 A2 活性，展现多重药理特性，是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。

VPC 23019是一种含芳基酰胺的鞘氨醇 1-磷酸(S1P)受体调节剂，S1P1和S1P3受体的竞争性拮抗剂，pKi 分别为7.86 和 5.93，S1P4和S1P5的激动剂，pEC50分别为 6.58 和 7.07。

Azido-FTY720(azido-Fingolimod)是FTY720的类似物，其叠氮基团可进行点击化学反应。FTY720是一种可口服的S1P类似物和S1P1R调节剂，可以穿过血脑屏障（BBB），能够减轻神经炎症，可用于多发性硬化症（MS）。

Sphingosine-1-phosphate (S1P) is a bioactive lipid that exhibits a broad spectrum of biological activities including cell proliferation, survival, migration, cytoskeletal organization, and morphogenesis. It exerts its activity by binding to five distinct G protein-coupled receptors, S1P1/EDG-1, S1P2/EDG-5, S1P3/EDG-3, S1P4/EDG-6, and S1P5/EDG-8. W140 is an inactive enantiomer of W146, a selective S1P1 antagonist (Ki = 77 nM), that binds to the S1P1 receptor with a Ki of 4.6 μM (2a = W146; 2b = W140 in supplemental material). It exhibits no biological activity in vivo and can therefore serve as an effective control compound for experiments involving W146.

Sphinganine 1-phosphate (鞘氨醇-1-磷酸）是sphingolipid代谢途径中的一个中间产物，结构上和sphingosine相似。D-erythro-Dihydrosphingosine 1-phosphate在小鼠中通过激活S1P1受体对肾脏和肝脏具有保护作用。在智人（Homo sapiens）中作为S1P4的激动剂，并且可能激活GPR63（G蛋白偶联受体），主要用于研究Fabry病，Gaucher病，Krabbe疾病和脑白质营养不良（Leukodystrophy）。