pde10a1

PDE9-IN-(S)-C33 ((S)-C33) 是一种有效的选择性 PDE9 抑制剂 (IC50 = 11 nM)。 PDE9-IN-(S)-C33 可用于中枢神经系统疾病和糖尿病的相关研究。

PF-05180999 (PF-999) 是一种具有选择性和高效性的磷酸二酯酶 2A (PDE2A) 抑制剂，可在大鼠的情境恐惧条件反射模型中增强了长期记忆。

PF-04822163 是一种强效的 PDE1 抑制剂，其 IC50 值为 0.0024 μM。

Naperiglipron (LY3549492) (Example 2) 是一种胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 激动剂，其对 hGLP-1R 的 EC50 为 1.14 nM。在GLP-1R 基因敲入小鼠模型中，Naperiglipron 能显著降低血糖水平，还能抑制 PDE10A1 酶活性 (IC50：7.43 μM) ，不过对 hERG 的抑制活性较弱。Naperiglipron 适用于 II 型糖尿病 (T2DM) 和肥胖症的研究。