oncology

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞 （LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

AZD-8055 是一款口服生物可利用、高选择性、ATP 竞争性的 mTOR 激酶抑制剂，可直接结合 mTOR 激酶域的 ATP 结合口袋，同时强效抑制 mTORC1 和 mTORC2 两个复合物（IC₅₀分别为 0.8 nM 和 0.1 nM）。AZD-8055 可用于肿瘤、代谢性疾病、纤维化疾病研究。

Omaveloxolone (RTA-408) 是一款口服、强效、选择性的核因子红细胞 2 相关因子 2（Nrf2）通路激活剂，同时为低活性的 PPARγ 激动剂。Omaveloxolone 通过抑制 STING 依赖的 NF-κb 信号通路，来抑制破骨细胞的生成。Omaveloxolone 可用于渐冻症、多发性硬化、非酒精性脂肪性肝炎、神经退行性疾病及肿瘤研究。

Tarlatamab (AMG-757) 是一种靶向DLL3和CD3的双特异性T细胞接合剂(BiTE)抗体，对人的DLL3和CD3的KD=0.64 nM/14.9 nM，可用于小细胞肺癌（SCLC）的免疫肿瘤疗法。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸，具有氮源供体、能量底物、抗氧化剂前体等多重功能。L-Glutamine 可用于细胞生物学、免疫学、肿瘤学研究。

Vitamin D3 (cholecalciferol) 是维生素 D 的一种天然存在形式，代谢激活后可诱导细胞分化和癌细胞增殖。Vitamin D3 可用于构建肾结石模型，也是免疫、肿瘤领域的重要研究靶点。

2-Aminoethyl diphenylborinate (2-APB) 是细胞通透性的 IP3R 和 TRP 通道抑制剂。2-Aminoethyl diphenylborinate 还会抑制 store-operated Ca2+ (SOC) 通道，并激活一些 TRP 通道 (V1、V2 和 V3)。 2-Aminoethyl diphenylborinate 对血管痉挛也具有抑制作用。2-Aminoethyl diphenylborinate 可用于钙生物学、细胞信号转导、肿瘤及神经生物学研究。

ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂，对人类ATP柠檬酸裂合酶（hACLY）表现出 exceptional 抑制活性。通过ADP-Glo法测定，其IC50值小于1 nM，表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。

AF-399/42018025 是一种小分子 CC 趋化因子受体 4（CCR4）拮抗剂，作为研究工具用于探索 CCR4 介导的免疫细胞迁移、炎症信号传导及趋化因子驱动的疾病机制，广泛引用于免疫学、肿瘤学及炎症性疾病模型相关研究。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

CA-170 是一种具有口服生物利用度的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂，可选择性恢复免疫检查点信号抑制下的 T 细胞增殖和效应功能，同时在广泛的受体和酶谱中表现出极低的脱靶活性，是免疫肿瘤学研究及免疫检查点调控研究中的重要化合物。

RIG-1 modulator 1是一种有效的 RIG-1 激动剂。它通过激活固有免疫反应诱导 IFN-β 表达，用于抗病毒感染及肿瘤免疫治疗的研究。

ABTL-0812（α-Hydroxylinoleic acid）是一种同类首创的小分子化合物，可诱导内质网应激介导的自噬，从而导致癌细胞死亡。ABTL-0812 被广泛应用于肿瘤学研究，以探究内质网应激信号、自噬性细胞死亡通路以及具有转化潜力的新型抗癌机制。

BDP FL DBCO 是抗体-药物偶联物（ADC）合成中关键的可切割连接子分子。该分子可使细胞毒药物与抗体发生共价结合，从而实现靶向递送，其可切割的特性可实现药物的可控释放，从而优化 ADC 在肿瘤学研究中的药效学性能。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

MALT1-IN-14（comp 2）是一种高效且选择性的 MALT1 抑制剂，IC50 为 0.081 μM。MALT1-IN-14 被广泛用于免疫学和肿瘤学研究中，以抑制 MALT1 蛋白酶活性、解析 NF-κB 信号级联通路，并评估针对免疫失调驱动的淋巴系统恶性肿瘤和炎症性疾病的治疗策略。

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 作为PROTAC中的E3泛素连接酶配体兼连接子，主要用于合成PVD-06，进而应用于肿瘤研究领域。