oncology

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞 （LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂，对人类ATP柠檬酸裂合酶（hACLY）表现出 exceptional 抑制活性。通过ADP-Glo法测定，其IC50值小于1 nM，表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。

AF-399/42018025 是一种小分子 CC 趋化因子受体 4（CCR4）拮抗剂，作为研究工具用于探索 CCR4 介导的免疫细胞迁移、炎症信号传导及趋化因子驱动的疾病机制，广泛引用于免疫学、肿瘤学及炎症性疾病模型相关研究。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

BDP FL DBCO 是抗体-药物偶联物（ADC）合成中关键的可切割连接子分子。该分子可使细胞毒药物与抗体发生共价结合，从而实现靶向递送，其可切割的特性可实现药物的可控释放，从而优化 ADC 在肿瘤学研究中的药效学性能。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 作为PROTAC中的E3泛素连接酶配体兼连接子，主要用于合成PVD-06，进而应用于肿瘤研究领域。

1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 主要用作构建脂质体的脂质类化合物，是制备以同心磷脂双层膜囊泡为基础的药物递送系统的关键成分。该系统在抗癌和抗感染治疗中具有重要应用，能有效载运高极性的水溶性药物到脂质体的内部水相空间，同时也允许亲脂性药物整合进脂质双层。此外，1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 在递送反义寡核苷酸方面显示出优势，解决了低效的细胞摄取和快速体内流失的问题。

AI 3-19500 (Quinoline Blue) 是一种 CAS 523-42-2 所标识的花青染料，在摄影科学领域中被广泛应用，通过增强光吸收效率和信号放大能力以主动提高感光材料的感光度；此外，该化合物作为一种功能性发色团，在肿瘤学研究和生物化学研究中持续受到关注，被系统性用于比色分析方法开发、光学检测流程优化、分子标记策略构建以及以受控光诱导生物效应为目标的光动力治疗相关研究。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

USP7-IN-16 (Compound 61) 是一种选择性抑制USP7的化合物，其在 FLINT 测定中和 MM.1S 细胞中的IC50分别为 5.5 nM 和 2.1 nM。在小鼠模型中，USP7-IN-16 展现出抗肿瘤活性，并具有在肿瘤学研究中应用的潜力。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

IIP0943 是一种对 PLK1 (polo-like kinase1) 具有选择性抑制作用的化合物，其对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时，IIP0943 对 HCT116 细胞增殖的抑制活性 IC50 为 0.22 µM，具有潜力用于抗肿瘤领域的研究。

HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种口服活性PHD2抑制剂，具有100 nM的IC50。在2 mg/kg的剂量下，它能够有效增强G-CSF诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤研究。

LEQ803 (N-DesmethylRibociclib) 是Ribociclib的药物代谢物，由CYP3A4代谢生成，是一种CDK4/6抑制剂，在肿瘤研究中显示出潜在应用价值。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

PARP7-IN-19 (compound 5a) 是一种针对PARP7的抑制剂 (IC50≤10nM)，适用于肿瘤研究领域。