oncology

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞 （LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂，对人类ATP柠檬酸裂合酶（hACLY）表现出 exceptional 抑制活性。通过ADP-Glo法测定，其IC50值小于1 nM，表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

BDP FL DBCO 是抗体-药物偶联物（ADC）合成中关键的可切割连接子分子。该分子可使细胞毒药物与抗体发生共价结合，从而实现靶向递送，其可切割的特性可实现药物的可控释放，从而优化 ADC 在肿瘤学研究中的药效学性能。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 作为PROTAC中的E3泛素连接酶配体兼连接子，主要用于合成PVD-06，进而应用于肿瘤研究领域。

1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 主要用作构建脂质体的脂质类化合物，是制备以同心磷脂双层膜囊泡为基础的药物递送系统的关键成分。该系统在抗癌和抗感染治疗中具有重要应用，能有效载运高极性的水溶性药物到脂质体的内部水相空间，同时也允许亲脂性药物整合进脂质双层。此外，1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 在递送反义寡核苷酸方面显示出优势，解决了低效的细胞摄取和快速体内流失的问题。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

USP7-IN-16 (Compound 61) 是一种选择性抑制USP7的化合物，其在 FLINT 测定中和 MM.1S 细胞中的IC50分别为 5.5 nM 和 2.1 nM。在小鼠模型中，USP7-IN-16 展现出抗肿瘤活性，并具有在肿瘤学研究中应用的潜力。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

IIP0943 是一种对 PLK1 (polo-like kinase1) 具有选择性抑制作用的化合物，其对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时，IIP0943 对 HCT116 细胞增殖的抑制活性 IC50 为 0.22 µM，具有潜力用于抗肿瘤领域的研究。

HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种口服活性PHD2抑制剂，具有100 nM的IC50。在2 mg/kg的剂量下，它能够有效增强G-CSF诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤研究。

LEQ803 (N-DesmethylRibociclib) 是Ribociclib的药物代谢物，由CYP3A4代谢生成，是一种CDK4/6抑制剂，在肿瘤研究中显示出潜在应用价值。

SKLB-03220 是一种口服活性的共价抑制剂，靶向组蛋白甲基转移酶 EZH2，该酶为已知的参与观遗传调控的肿瘤学化合物靶点。SKLB-03220 的结构基于临床批准的 EZH2 抑制剂 tazemetostat，并能够消除表观遗传 H3K27me3 标记，改变染色质状态及转录活性。SKLB-03220 是癌症表观遗传研究中强效的小分子工具化合物。

PARP7-IN-19 (compound 5a) 是一种针对PARP7的抑制剂 (IC50≤10nM)，适用于肿瘤研究领域。

DNA-PK-IN-13 (Compound SK10) 是一种高效的DNA-PK抑制剂，具有极强的抑制活性 (IC50= 0.11 nM)。它通过降低γH2A.X表达和提高肿瘤细胞对化疗药物的敏感性来调节肿瘤细胞增殖，非常适合于肿瘤学研究。

hCA I-IN-3 (compound 24) 是一种芳基醚衍生物，表现出对碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的有效抑制作用。它能够抑制酶hCA I和hCA II的同工酶，其IC50值分别为4.77 nM和9.66 nM。hCA I-IN-3 适用于癌症研究。