oncology

Floxuridine (FUDR) 是一种嘧啶类似物，也是一种抗肿瘤代谢物。它抑制胸苷酸合成酶，导致 DNA 合成中断和细胞毒性。它是一种可诱导细胞凋亡的金黄色葡萄球菌感染抑制剂 ，具有抗HSV 和CMV 病毒的作用。

CG347B 是一种选择性HDAC6抑制剂。

EPZ020411是一种特异性有效的 PRMT6 抑制剂， IC50 为 10 nM，比作用于 PRMT1 和 PRMT8 的选择性高10倍多。

Numidargistat dihydrochloride (CB-1158 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的精氨酸酶 ( ARG1 ) 抑制剂，是一种免疫肿瘤剂，通过减少晶状体上皮细胞 （LEC) 的增殖和降低纤连蛋白、α-SMA、胶原蛋白 1A1 和波形蛋白的表达来抑制 TGF-β2 诱导的前囊下白内障。

GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂，对IDH1突变体R132C，R132H和R132G 有抑制作用，可用于研究心血管疾病和肿瘤疾病。

ART558 是一种 DNA 聚合酶 Polθ 的抑制剂 (IC50=7.9 nM)，具有高效性、选择性和非竞争性。ART558 抑制主要的 Polθ 介导的 DNA 修复过程，即 Theta 介导的末端连接，而不靶向非同源末端连接。ART558 可以用于肿瘤研究。

Izonsteride (LY320236) 是一种选择性强效 5α 还原酶抑制剂，对酶的 I 型和 II 型同工酶具有双重作用。Izonsteride 可用于治疗肿瘤和泌尿生殖系统疾病，可用于研究前列腺癌。

GSK040 是一种有效和具有选择性的BETBD2抑制剂，pIC50值为 8.3。GSK040 对 BETBD2的选择性比 BETBD1(pIC50=4.6) 高 5000 倍。GSK040 可用于肿瘤学和免疫学疾病的研究。该化合物的粉末形式不稳定，建议选择其他盐形式产品。

ACLY Inhibitor 7 是一种高效且选择性强的 小分子抑制剂，对人类ATP柠檬酸裂合酶（hACLY）表现出 exceptional 抑制活性。通过ADP-Glo法测定，其IC50值小于1 nM，表明其在代谢疾病和肿瘤学研究方面具有潜力。

AF-399/42018025 是一种小分子 CC 趋化因子受体 4（CCR4）拮抗剂，作为研究工具用于探索 CCR4 介导的免疫细胞迁移、炎症信号传导及趋化因子驱动的疾病机制，广泛引用于免疫学、肿瘤学及炎症性疾病模型相关研究。

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (androgen receptor) 降解剂，在VCaP细胞中降解AR(DC50=2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM)，可用于研究去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。

CP5V 是一种理性设计的 PROTAC 分子，由 von Hippel–Lindau 和细胞周期依赖性激酶配体组成，可通过将 Cdc20 招募至 VHL/VBC E3 泛素连接酶复合体，选择性诱导其泛素化和蛋白酶体降解，进而引发有丝分裂阻滞并抑制肿瘤细胞增殖，是研究细胞周期调控和肿瘤学的重要机制工具。

CA-170 是一种具有口服生物利用度的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂，可选择性恢复免疫检查点信号抑制下的 T 细胞增殖和效应功能，同时在广泛的受体和酶谱中表现出极低的脱靶活性，是免疫肿瘤学研究及免疫检查点调控研究中的重要化合物。

ABTL-0812（α-Hydroxylinoleic acid）是一种同类首创的小分子化合物，可诱导内质网应激介导的自噬，从而导致癌细胞死亡。ABTL-0812 被广泛应用于肿瘤学研究，以探究内质网应激信号、自噬性细胞死亡通路以及具有转化潜力的新型抗癌机制。

BDP FL DBCO 是抗体-药物偶联物（ADC）合成中关键的可切割连接子分子。该分子可使细胞毒药物与抗体发生共价结合，从而实现靶向递送，其可切割的特性可实现药物的可控释放，从而优化 ADC 在肿瘤学研究中的药效学性能。

PARP1-IN-29, 一种口服活性的PARP-1抑制剂，其IC50为6.3 nM。经[18F]标记的PARP1-IN-29 可用于通过正电子发射断层扫描 (PET) 成像，特异性地靶向肿瘤中的PARP-1。此化合物广泛应用于肿瘤学和成像研究，尤其适用于检测癌症中PARP-1的活性。

MALT1-IN-14（comp 2）是一种高效且选择性的 MALT1 抑制剂，IC50 为 0.081 μM。MALT1-IN-14 被广泛用于免疫学和肿瘤学研究中，以抑制 MALT1 蛋白酶活性、解析 NF-κB 信号级联通路，并评估针对免疫失调驱动的淋巴系统恶性肿瘤和炎症性疾病的治疗策略。

6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me 作为PROTAC中的E3泛素连接酶配体兼连接子，主要用于合成PVD-06，进而应用于肿瘤研究领域。

1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 主要用作构建脂质体的脂质类化合物，是制备以同心磷脂双层膜囊泡为基础的药物递送系统的关键成分。该系统在抗癌和抗感染治疗中具有重要应用，能有效载运高极性的水溶性药物到脂质体的内部水相空间，同时也允许亲脂性药物整合进脂质双层。此外，1,2-Dilinoleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine sodium 在递送反义寡核苷酸方面显示出优势，解决了低效的细胞摄取和快速体内流失的问题。

Gintemetostat (KTX-1001) 是一种有效且选择性的NSD2 小分子抑制剂，其IC50值范围在0.001 μM至0.01 μM之间，属于哌啶基-甲基-嘌呤胺衍生物化学类别，主要研究应用于治疗NSD2失调的癌症。

USP7-IN-16 (Compound 61) 是一种选择性抑制USP7的化合物，其在 FLINT 测定中和 MM.1S 细胞中的IC50分别为 5.5 nM 和 2.1 nM。在小鼠模型中，USP7-IN-16 展现出抗肿瘤活性，并具有在肿瘤学研究中应用的潜力。

Mutant IDH1-IN-3 (Compound 1) 是一种选择性变构抑制剂，专门抑制突变型异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1)，其对 R132HIDH1 的 IC50 为 13 nM。Mutant IDH1-IN-3 能够在细胞中抑制 D-2 羟基戊二酸 (2HG) 的生成，适用于肿瘤研究。

IIP0943 是一种对 PLK1 (polo-like kinase1) 具有选择性抑制作用的化合物，其对 PLK1 的 IC50 为 5.1 nM。同时，IIP0943 对 HCT116 细胞增殖的抑制活性 IC50 为 0.22 µM，具有潜力用于抗肿瘤领域的研究。

HIF-PHD-IN-4 (Compound 13) 是一种口服活性PHD2抑制剂，具有100 nM的IC50。在2 mg/kg的剂量下，它能够有效增强G-CSF诱导的小鼠造血干细胞动员。HIF-PHD-IN-4 可用于肿瘤研究。