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1
Ponesimod
ACT-128800
T3258
854107-55-4
Ponesimod (ACT-128800) 是一种选择性 S1P1可口服激动剂,在放射性配体结合试验中的 IC50值为 6 nM。它可高效激活 S1P1介导的信号转导,EC50为5.7 nM。它可预防淋巴细胞介导的组织炎症,具有潜在的免疫调节活性。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 368
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Salicyl alcohol
水杨醇, 邻羟基苄醇, α,2-Toluenediol, Saligenol, Saligenin, o-Methylolphenol, Diathesin, 2-Hydroxybenzyl alcohol
T0311
90-01-7
Salicyl alcohol 是一种来自杨梅的淋巴细胞介导的细胞溶解的抑制剂。
Others
¥ 99
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Acalabrutinib
阿可替尼, ACP-196
T3626
1420477-60-6
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK 抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
BTK
¥ 185
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2-Fluoroadenosine
2-氟腺苷
T7981
146-78-1
2-Fluoroadenosine 是淋巴细胞介导的细胞溶解的有效抑制剂。
Antibacterial
Others
¥ 99
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FTY720 (S)-Phosphate
FTY720 (S)-磷酸盐, (S)-FTY720P, (S)-FTY720 phosphate
T15354
402616-26-6
FTY720 (S)-Phosphate 是 FTY720 的活性磷酸化对映异构体,是一种强效的鞘氨醇-1-磷酸(S1P)受体调节剂。其可与 S1P₁、S1P₃、S1P₄ 和 S1P₅ 受体亚型结合,Ki 值分别为 2.1、5.9、23 与 2.2 nM,并可诱导淋巴细胞受体内化,阻止 S1P 介导的淋巴细胞外流。FTY720 (S)-Phosphate 还能增强内皮屏障完整性,促进 Abcb1 与 Abcc1 等转运体活性,并抑制胞质磷脂酶 A2 活性,展现多重药理特性,是多发性硬化、自身免疫疾病及癌症研究中的关键分子。
LPL Receptor
S1P Receptor
¥ 1720
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PF-07265028
PF07265028, PF 07265028
T202343
2736458-30-1
PF-07265028 是一种HPK1抑制剂,其IC50为17 nM。在进行了体内药代动力学研究后,PF-07265028在小鼠和猴子体内表现出适中的清除率、终端半衰期、分布容积及口服生物利用度。PF-07265028定位、结合并抑制Hpk1的活性,进而阻断Hpk1介导的信号传导途径,防止Hpk1介导的免疫抑制,包括阻止T细胞受体(TCR)信号的抑制、效应T细胞的抑制、破坏异常的细胞因子表达,并消除免疫抑制性肿瘤微环境(TME)。这可能激活针对肿瘤细胞的细胞毒性T淋巴细胞(CTL)介导的免疫反应。Hpk1主要在造血细胞中表达,是TCR信号和T、B细胞激活的负向调节因子。
MAPK
待询
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Sch 24937
T28708
75696-17-2
Sch 24937 is a potent immunosuppressant on B lymphocyte mediated immune responses.
Others
¥ 10600
6-8周
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3-Deaza-2'-deoxyadenosine
3-氮杂-2'-脱氧腺苷
T37675
78582-17-9
3-Deaza-2'-deoxyadenosine 是一种由 2’- 脱氧腺苷合成的核苷类似物。3-Deaza-2'-deoxyadenosine可以通过与核糖核苷酸的核糖片段结合抑制 RNA 合成,阻止酶‑底物复合物形成与链延伸;也可结合 DNA 的脱氧核糖片段,抑制 DNA 聚合酶向延伸链添加核苷酸,进而抑制 DNA 合成。3-Deaza-2'-deoxyadenosine 具有抗病毒(antiviral)活性。
Antiviral
HSV
Nucleoside Antimetabolite/Analog
¥ 1180
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Lifitegrast sodium
立他司特钠盐, Xiidra sodium, SHP-606 sodium, SAR1118-023 sodium, SAR-1118-023 sodium, SAR 1118-023 sodium
T3977L
1119276-80-0
Lifitegrast sodium (SAR-1118-023 sodium) 是一种小分子整合素拮抗剂,通过阻断两种重要的细胞表面蛋白(淋巴细胞功能相关抗原 1 和细胞间粘附分子 1)的结合来抑制 T 细胞介导的炎症,可减少眼表炎症,可用于研究干眼症。
Integrin
¥ 243
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Trichomide A
T76241
1569195-36-3
Trichomide A 是一种有效的 SHP2激活剂。Trichomide A 是一种天然的环缩肽。Trichomide A 在 Con A 激活的 T 细胞中对激活的 T 淋巴细胞介导的免疫反应具有免疫抑制活性。Trichomide A 具有研究免疫相关皮肤病的潜力。
Phosphatase
待询
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Ponesimod-d7
TMID-0871
Ponesimod-d7 (ACT-128800-d7) 是一种氘代的 Ponesimod。它是选择性且口服活性的 S1P1 激动剂,在放射性配体结合试验中 IC50 为 6 nM。Ponesimod-d7 高效激活 S1P1 介导的信号转导,EC50 为 5.7 nM,可以预防由淋巴细胞引起的组织炎症。
Others
待询
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Acalabrutinib-d4
TMIH-0065
Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的氘代化合物。Acalabrutinib 的 CAS 号为 1420477-60-6。Acalabrutinib 是一种不可逆的、高效的、具有口服活性、选择性的第二代BTK抑制剂。它与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。它在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
¥ 1980
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