kras inhibitor-9

KRAS inhibitor-9 (DUN09716) 是一种 KRAS 抑制剂，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。它以中等的结合亲和力与 KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合，选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSC-LC 细胞的增殖。它可导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡。

K-Ras(G12C) inhibitor 9 是致癌 K-Ras(G12C) 的变构抑制剂。

KRAS-IN-43 (Compound 9) 是广谱KRAS抑制剂，其IC50值为KRASG12V 0.15 μM、KRASG12C 0.14 μM和野生型KRAS 0.47 μM。该化合物能够破坏KRAS与cRAF的相互作用，并抑制ERK的磷酸化。KRAS-IN-43 有望用于KRAS突变相关癌症（如胰腺癌、结直肠癌和肺癌）的研究。

SOS1-IN-20 (Compound 12f) 是一种口服活性的SOS1抑制剂，对KRASG12C::SOS1的IC50为5.11 nM。它通过阻断KRAS与SOS1的相互作用来抑制KRAS的活化及其下游信号传导。在PC-9细胞中，SOS1-IN-20 对p-ERK的IC50为253 nM，对 hERG通道的IC50为16.71 μM。此化合物能抑制肿瘤细胞增殖，展现出抗肿瘤活性。

SOS1-IN-9 是一种 SOS1 的有效抑制剂，能够作用于 KRAS G12C-SOS1 (IC50: 116.5 nM)。

KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 3.37 μM)。KRAS inhibitor-17 具有 p-ERK 抑制作用，在 MIA PaCA-2 细胞的 IC50=9.25 μM，在 A549 细胞中的 IC50 >33.3 μM。KRAS inhibitor-17 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS G12D inhibitor 9 是 KRAS G12D 的有效抑制剂。其中 Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中发挥着重要的作用。KRAS G12D inhibitor 9 对 KRAS G12D 介导的癌症表现出研究潜能。

KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 在 MIA PaCa-2 细胞中抑制 ERK1/2 磷酸化，其 IC50 为 9 nM。此化合物适用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。