kras inhibitor 6

KRAS inhibitor-6 is a potent KRAS G12C inhibitor.

KRAS G12D inhibitor 6 is an efficacious compound that effectively inhibits KRAS G12D.

BI-3406 是一种可口服、高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，具有抗癌活性。它有效减少 GTP 加载的 KRAS 的形成，抑制 MAPK 信号通路。它还抑制 KRAS 与 SOS1之间相互作用，IC50为 6 nM。

LJI308 是泛RSK 抑制剂，对 RSK1、RSK2 和 RSK3 的IC50分别为 6、4 和 13 nM。它抑制辐照、EGF 处理和表达 KRAS 突变的细胞中 RSK (T359 S363) 和 YB-1 (S102) 的磷酸化。

KRas(G12C) inhibitor 6 是一种变构的，选择性的 K-Ras(G12C)抑制剂。

Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally active RAF and ERK1 2 inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreatic cancer, KRAS-mutant colorectal cancer (CRC) and KRAS-mutant ovarian cancer[1]. ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg kg, p.o., qd q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice[1]. [1]. CAPONIGRO, et al. THERAPEUTIC COMBINATIONS COMPRISING A RAF INHIBITOR AND A ERK INHIBITOR. WO2018051306A1.

KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.537 μM)。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中表现出 p-ERK 抑制作用，其 IC50 值分别为 1.3，3.7 μM。 KRAS inhibitor-12 具有潜力进行胰腺癌，结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种 KRAS G12C 的有效抑制剂 (IC50: 0.883 μM)。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中具有 p-ERK 抑制效果，其 IC50 值分别为 5.9，>100 μM。 KRAS inhibitor-13 具有潜力进行胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

KRAS G12C inhibitor 56（化合物IC-6），作为一种SOS1抑制剂，显示出1.6 nM的IC50值，表明其对于癌症研究的潜在应用价值。

Pan-KRAS-IN-2（compound 6）是一种抑制剂，对KRAS WT及其多种突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H）表现出极高的抑制活性，其IC50均不超过10 nM；然而对KRAS G13D的抑制活性较低，IC50超过10 μM。

ZINC57632462 (ACA-6) 为一种研究癌症的非共价变构 KRAS 抑制剂。其作用机制通过破坏核苷酸交换并抑制 RAS 效应子之间的相互作用。

pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 作为一种高效的泛KRAS抑制剂，其 IC50 值分别为9.79 nM（Kras G12D）和 6.03 nM（Kras G12V）。

Pan-RAS-IN-6（compound 24）作为一种靶向DUSP6的抑制剂，在NCI-H1373-Luc模型的大脑中有效降低MAPK激活（DUSP6），显著抑制并缩小NSCLC脑转移小鼠模型中的肿瘤。此化合物在KRAS突变相关信号通路中表现出高选择性和强大的抑制能力，尤其是针对不同KRAS突变体及其相互作用蛋白。对KRAS G12C, G12D, G12V的IC50值分别为1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。