jnk in 7

JNK-IN-7 (JNK inhibitor) 是 JNK 抑制剂，抑制 JNK1、JNK2和 JNK3，IC50分别为 1.5、2 和 0.7 nM。

JNK3inhibitor-7 是一种有效的口服活性JNK3抑制剂，能穿过血脑屏障，其对JNK3、JNK2、JNK1的IC50值分别为53、973、1039 nM。该化合物表现出显著的神经保护作用，并具备研究阿尔茨海默病(AD)潜力。

MAPK-IN-3 (Compound 4a) 是一种抗增殖剂，特别对 KYSE 30、HCT 116 和 HGC 27 具有强效抑制作用，其 IC50 分别为 0.57 μM、3.27 μM 和 2.28 μM。通过 p53 依赖机制，MAPK-IN-3 阻滞细胞周期，并通过 p53 非依赖机制诱导细胞凋亡。该化合物下调细胞周期相关蛋白（如 Cyclin D1 和 Cyclin B1）的表达，上调促凋亡蛋白（如裂解 PARP、裂解 caspase-7 和裂解 caspase-9）的表达，减少抗凋亡蛋白（如 Bcl-2）的表达，增加 KYSE 30 细胞内的 ROS 水平，并上调与 ROS 相关的 MAPK 信号通路成员（如 p-ERK、p-p38 和 p-JNK）的表达。

(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种口服活性的JNK抑制剂，其对JNK1、JNK2和JNK3的IC50分别为61, 7和6 nM。它能够选择性地抑制ERK1、p38α和EGFR，IC50值分别为0.48、3.4和0.38 μM。在急性大鼠PK-PD模型中，（3S）-Tanzisertib (hydrochloride) 能抑制LPS诱导的TNFα生成，适用于特发性肺纤维化 (IPF) 研究。

SB-T-101141 是一种新型的紫杉烷类药物，能够有效诱导非典型铁死亡 (ferroptosis)，从而克服乳腺癌对 Paclitaxel 的耐药性。SB-T-101141 促进铁离子、亚铁离子和活性氧 (ROS) 的产生，并且稳固地与 KHSRP 结合，抑制与铁稳态相关的铁依赖性 CISD1 表达。通过 KHSRP，SB-T-101141 协同增强铁依赖性的 JNK 和 PERK 通路激活。此外，SB-T-101141 在 MCF-7(PR)/MDA-MB-231(PR) 或 KHSRP 敲除的 MCF-7 异种移植小鼠模型中有效抑制乳腺肿瘤的生长。

Stephacidin B is a fungal metabolite that has been found inA. ochraceus.1Dimeric stephacidin B is rapidly converted to a monomer, avrainvillamide ,in vitro.2Stephacidin B is cytotoxic to a variety of cancer cells, including testosterone-independent PC3 and -sensitive LNCaP prostate cancer cells (IC50s = 0.37 and 0.06 μM, respectively) and estradiol-independent SK-BR-3 and -sensitive MCF-7 breast cancer cells (IC50s = 0.32 and 0.27 μM, respectively).1It induces apoptosis in HepG2 and Huh7 hepatocellular carcinoma cells when used at a concentration of 4 μM.3 1.Qian-Cutrone, J., Huang, S., Shu, Y.-Z., et al.Stephacidin A and B: Two structurally novel, selective inhibitors of the testosterone-dependent prostate LNCaP cellsJ. Am. Chem. Soc.124(49)14556-14557(2002) 2.Wulff, J.E., Herzon, S.B., Siegrist, R., et al.Evidence for the rapid conversion of stephacidin B into the electrophilic monomer avrainvillamide in cell cultureJ. Am. Chem. Soc.129(16)4898-4899(2007) 3.Hu, L., Zhang, T., Liu, D., et al.Notoamide-type alkaloid induced apoptosis and autophagy via a P38/JNK signaling pathway in hepatocellular carcinoma cellsRSC Adv.9(34)19855-19868(2019)