jmjd2

ML324 是 jumonji 组蛋白去甲基化酶的特异性抑制剂，IC50值为920 nM。

DMOG (Dimethyloxalylglycine) 是一种 α-酮戊二酸辅因子的拮抗剂，一种 HIF 脯氨酰羟化酶 (HIF-PH) 的抑制剂，可导致蛋白 HIF-1α 的积聚和稳定。DMOG 可以诱导细胞自噬，还是一种促血管生成剂。

Methylstat 是一种含有 Jumonji C 结构域的组蛋白去甲基化酶 (JMJD) 抑制剂的甲酯前药，具有良好的细胞渗透性。在体外试验中，methylstat 的游离酸可抑制 JMJD2A、JMJD2C、JMJD2E、PHF8 和 JMJD3，IC50 值分别约为 4.3、3.4、5.9、10 和 43 µM。 Methylstat 抑制 JMJD2C 敏感的食管癌细胞系 KYSE150 的生长，GI50 为 5.1 µM，而 methylstat 的游离酸在高达 100 µM 时不抑制细胞生长。 Methylstat 以浓度依赖性方式在多个位点诱导组蛋白高甲基化（KYSE150 细胞中 H3K4me3 和 H3K9me3 的 EC50 = 10.3 和 8.6 µM，MCF-7 细胞中的 EC50 分别为 6.7 和 6.3 µM）。