human lpa1

AM095 free acid 是LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠 LPA1 的IC50值分别为 0.98 和 0.73 μM。

ASP6432 is an antagonist of type 1 lysophosphatidic acid receptor (LPA1). For human LPA1 and rat LPA1, the IC50s are 11 nM and 30 nM , respectively.

AM095 是一种有效的 LPA1 受体拮抗剂，对重组人或小鼠 LPA1 的 IC50 值分别为 0.98 和 0.73 μM。

BMS-986278 是一种具有口服活性和高效性的血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂，对人和小鼠 LPA1 的 Kb 值分别为 6.9 nM 和 4.0 nM。BMS-986278 可用于研究用于特发性肺纤维化。

VPC 32183 (S) is a competitive antagonist at the LPA1 and LPA3 receptors. VPC 32183 is devoid of agonist activity at the human LPA1, LPA2 and LPA3 receptors, and, presumably, at other mammalian LPA receptors.

ONO-0740556 是一种有效的 Gi 偶联人类溶血磷脂酸受体1 (LPA1) 激动剂，其EC50值为 0.26 nM。

1-Linoleoyl LPA（1-亚油酰LPA）是LPA2受体的激动剂，属于一种含有亚油酸的甘油磷脂，在sn-1位置含亚油酸。它是小鼠和人体血浆中最丰富的LPA。1-Linoleoyl LPA在表达LPA2受体的Sf9细胞中选择性地增加细胞内钙水平（EC50约为10 nM），相较于表达LPA1和LPA3受体的Sf9细胞（EC50分别约为200和80 nM）。携带NCTC克隆2472肿瘤的小鼠中，1-linoleoyl LPA的血清水平增加。与患有初发进行性多发性硬化症的患者相比，复发缓解型多发性硬化症患者的血浆1-Linoleoyl LPA水平降低，且与神经功能缺损严重程度负相关。

1-花生四烯酰基溶血磷脂酸（1-arachidoyl LPA）是溶血磷脂酸受体1（LPA1）的激动剂，并且是一种含有花生四烯酸的甘油磷脂，花生四烯酸位于sn-1位置。它能在主要表达LPA1而非LPA2-LPA6的人类肺成纤维细胞中诱导钙离子动员（EC50 = 3.6 µM）。在无细胞试验中，1-Arachidoyl LPA（2.5 µM）还能结合到过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）的配体结合域。人类尿液中也发现了该化合物。