h1975

Osimertinib (AZD-9291) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是一种 EGFR 三代抑制剂，抑制二代 EGFR 抑制剂产生的 T790M 耐药突变，具有不可逆性和口服活性。Osimertinib mesylate 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。

Zipalertinib (TAS6417, CLN-081) 是一种高效的、具有口服活性的新型共价EGFR酪氨酸激酶抑制剂，可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点，其 IC50值为 1.1-8.0 nM。

E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂，可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活，可以抑制癌细胞的生长和迁移，具有抗癌活性。

Mobocertinib (tak788) 是可口服的EGFR 和HER2突变的抑制剂，具有抗肿瘤活性。

BAZ1A-IN-1 是BAZ1A（含溴结构域蛋白）抑制剂(Kd:0.52 μM)。它对低表达BAZ1A 的癌细胞表现出弱活性或无活性，但对高表达BAZ1A 的癌细胞系显示出良好的抗生存作用。

Panitumumab 是一种重组全人源 IgG2 单克隆抗体，可与表皮生长因子(EGFR)结合，具有抗肿瘤活性。

PF-06459988 是一种新型的的、有效的、具有口服活性的、不可逆的和选择性的表皮生长因子受体（ EGFR） 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有高效性和高亲和力，对 WT EGFR 具有极小的活性。PF-06459988 使治疗癌症的候选药物。

Afatinib Dimaleate (BIBW 2992MA2) 是一种可口服的苯胺基-喹唑啉衍生物和受体酪氨酸激酶表皮生长因子受体家族的抑制剂，具有抗肿瘤活性。它抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50分别为0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。

Afatinib (BIBW 2992) 是一种 EGFR 家族抑制剂，抑制 EGFRwt、EGFRL858R、EGFRL858R/T790M 和 HER2 (IC50=0.5/0.4/10/14 nM)，具有不可逆性和口服活性。Afatinib 具有抗肿瘤活性。

Olmutinib (HM61713, BI 1482694) 是可口服的不可逆 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合，可用于非小细胞肺癌的研究。

OTUB1/USP8-IN-1 是一种高效的 OTUB1/USP8 抑制剂，具有潜在的抗癌活性，对 OTUB1 和 USP8 的 IC50 值分别为 0.17 和 0.28 nM。OTUB1/USP8-IN-1 可用于研究非小细胞肺癌。

Erlotinib (CP358774) 是一种 EGFR 一代抑制剂，抑制 EGFR 19 Del 和 L858R 突变。Erlotinib 具有抗肿瘤活性，用于治疗 EGFR 突变的非小细胞肺癌。Erlotinib 用药会产生 EGFR C797S 耐药突变。

EGFR-IN-2(EGFR 抑制剂 2)是一种非共价、可口服和突变选择性的EGFR 抑制剂，用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗，对耐药单突变体和双突变体的T790M选择性高，IC50=27nm~33nM，而对野生型H292的抑制活性较低（IC50 =218 nM）。

Limertinib (ASK120067) 是一种具有口服活性和高效性的皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向 EGFRT790M。Limertinib 可用于研究非小细胞肺癌。

Rezivertinib (BPI-7711) 是一种可口服且具有选择性和高效性的酪氨酸激酶 (EGFR) 抑制剂 ，具有抗肿瘤活性，可用与研究中枢神经系统疾病。

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂，可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

EGFR-IN-1 hydrochloride 是 L858R/T790M 突变体 EGFR 的不可逆特异性抑制剂，选择性是野生型 EGFR 的 100 倍。 EGFR-IN-1 hydrochloride 在 H1975 细胞和突变体 HCC827 细胞中表现出有效的抗肿瘤和抗增殖活性，IC50 分别为 4 和 28 nM。

EGFR-IN-1, an orally active and irreversible selective inhibitor targeting L858R/T790M mutant EGFR, exhibits strong antiproliferative and antitumor activity, particularly against H1975 cells and first line mutant HCC827 cells. This compound potently inhibits Gefitinib-resistant EGFR L858R/T790M mutations with a 100-fold selectivity over the wild-type EGFR.

WK88-1 作为Hsp90的抑制剂，能在抗吉非替尼的H1975细胞系中促使多个致癌信号分子如EGFR、ErbB2和ErbB3的降解，从而引发生长阻滞和细胞凋亡。

NS-062是一种口服活性、不可逆的共价靶向抑制剂，专门针对EGFR，其对具有抗性的H1975双突变细胞具有显著的抗增殖作用，IC50值仅为0.19 μM。此外，在小鼠H1975异种移植模型中，NS-062也展示了其抗肿瘤活性。

EGFR-IN-139（compound PD 18）是一种高效EGFR抑制剂，IC50分别为12.88 nM（野生型）、10.84 nM（L858R/T790M）、42.68 nM（L858R/T790M/C797S）。该化合物在高表达EGFR的A549和H1975癌细胞系中表现出显著的抗癌活性，并对癌细胞具有很强的选择性。EGFR-IN-139可用于非小细胞肺癌（NSCLC）的研究。

JAK-IN-40 (Compound 46) 是一种JAK抑制剂，可有效抑制JAK1、JAK2和JAK3，IC50分别为0.022、0.759和1.601 μM。JAK-IN-40 抑制STAT3的磷酸化，并抑制癌细胞Ba/F3和JAK1-TEL Ba/F3的增殖，其GI50值分别为0.614 μM和0.193 μM。该化合物使H1975和H2087细胞在G2/M期停滞，诱导细胞凋亡(apoptosis)。与Osimertinib联合使用时，JAK-IN-40表现出协同抗肿瘤作用。

ALK/PI3K/AKT-IN-1 (Compound 45) 有效抑制癌细胞 A549、H1975 和 PC9 的增殖，其 IC50 值分别为 0.44、0.83 和 1.51 μM。此化合物通过增加 p21 和 p27 的表达，并抑制 CDK2 和 p-Rb 的活性，在 G1 期阻滞细胞周期。其还能抑制 ALK/PI3K/AKT 信号通路，导致线粒体膜电位去极化，诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 A549 细胞球体的形成和生长。