gsk3 inhibitor 1

GSK-3 inhibitor 1 is a GSK-3 inhibitor.

GSK-3β inhibitor 1 是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=4.9 nM，可用于糖尿病的研究。

(E Z)-GSK-3β inhibitor 1 是 (E)-GSK-3β inhibitor 1 和 (Z)-GSK-3β inhibitor 1 的消旋体。它是一种糖原合成酶激酶 3β (GSK-3β)的抑制剂，可其对 GSK-3β 的 IC50=4.9 nM，用于糖尿病的研究。

GSK-3β inhibitor 11（compound 21）是一种强效的糖原合成酶激酶-3β（GSK-3β）抑制剂，其抑制浓度（IC50）为10.02 μM。该化合物在神经退行性疾病研究领域展示了潜在的应用价值[1]。

GSK-3β inhibitor 14 (1,5-Benzothiazepin-4(5H)-one, 2,3-dihydro-2-methyl-5-(phenylmethyl)-) 是一种较弱的 GSK-3β 抑制剂，IC50﹥ 100μM。

GSK-3β inhibitor19 (compound 36) 作为一种有效的GSK-3β抑制剂，其IC50为70 nM，主要应用于抗炎及阿尔茨海默病的相关研究领域。

GSK-3β inhibitor 12 是一种选择性 GSK-3β 的抑制剂。GSK-3β inhibitor 12 抑制 49.11% 25 μM 的 GSK-3β 的活性和37.11% 50 μM 的 GSK-3β 的活性。GSK-3β inhibitor 12 可用于研究有脂多糖诱导的帕金森。

GSK-3β inhibitor15（Compound 54）是一种高效GSK-3β抑制剂（IC50: 3.4 nM），能够抑制Aβ1-42诱导的GSK-3β与tau蛋白的磷酸化并阻止LPS诱导的iNOS表达，显示出对Aβ1-42引起的神经毒性的神经保护效应。该化合物在阿尔茨海默病（AD）研究中具有潜在应用价值。

GSK-3β inhibitor 17 (16, 32, 64 µM) 在 HK-2 细胞急性肾损伤 (AKI) 模型中，对剂量敏感地抑制由顺铂引起的 p-p65 和 KIM-1 蛋白表达。在同样的模型中，使用 32 µM 浓度的 GSK-3β inhibitor 17 可以减少顺铂诱导的 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 MCP-1 mRNA 的表达水平。

GSK 3 Inhibitor IX (6-BIO) 是一种选择性可逆的，ATP 竞争性的 GSK-3α β和 CDK1-cyclinB 复合体抑制剂，能够抑制 (GSK-3α β) CDK1 CDK5 的活性，IC50值分别为 5 nM 320 nM 83 nM。

KenPaullone (9-Bromopaullone) 是一种CDK1 cyclin B 和GSK-3β抑制剂，IC50值分别为 0.4 μM 和 23 nM。它也抑制 CDK2 cyclin A、CDK2 cyclin E 和 CDK5 p25 的活性，IC50值分别为 0.68 μM、7.5 μM 和 0.85 μM。。它通过增强 TGFβ-Smad3 信号通路增加和延长 foxp3 基因的转录来促进 iTreg 细胞分化。

GSK3-IN-4是一种 GSK-3抑制剂，对 GSK-3α和 GSK-3β的IC50值为 0.101-1 μM。

GSK3-IN-2 是一种有效的 GSK3抑制剂。

API-1 (NSC-177223) 是Akt PKB 抑制剂，可同 PH 结构域相结合并抑制 Akt 膜易位，有效降低 Akt 的磷酸化水平。它可选择性的抑制PKB，对 PKC 和 PKA 的激活无抑制作用。它可以和 TNF 相关的凋亡诱导配体协同作用从而诱导细胞凋亡。

SAR502250 is a potent, selective, ATP competitive, orally active and brain-penetrant inhibitor of GSK3, with an IC50 of 12 nM for human GSK-3β. SAR502250 displays antidepressant-like activity. SAR502250 can be used for the research of Alzheimer’s disease (AD)[1][2]. SAR502250 (0.01-1 μM; 36 h) attenuates the Aβ25-35-induced cell death in rat embryonic hippocampal neurons[2]. SAR502250 (1-100 mg kg; a single p.o,) attenuates tau hyperphosphorylation in the cortex and spinal cord of transgenic mice expressing P301L tau[2].SAR502250 (10-30 mg kg; p.o. once daily for 7 weeks) improves the cognitive deficit in transgenic APP(SW) Tau(VLW) mice after infusion of Aβ25-35[2].SAR502250 (10-30 mg kg; a single p.o.) significantly increases the percentage of lever-presses in the inter-response time (IRT) bin (49-96 s), with a significant augmentation of the percentage of reinforced responses[2].SAR502250 (30 mg kg; i.p. once daily for 28 d) ameliorates chronic stress-induced degradation of the physical state of the mice coat[2].SAR502250 (10-60 mg kg; a single p.o.) decreases hyperactivity produced by psychostimulantsin mice[2]. [1]. Fukunaga K, et, al. 2-(2-Phenylmorpholin-4-yl)pyrimidin-4(3H)-ones; a new class of potent, selective and orally active glycogen synthase kinase-3β inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6933-7.[2]. Griebel G, et, al. The selective GSK3 inhibitor, SAR502250, displays neuroprotective activity and attenuates behavioral impairments in models of neuropsychiatric symptoms of Alzheimer’s disease in rodents. Sci Rep. 2019 Dec 2;9(1):18045.

Potent and selective CLK inhibitor (IC50 values are 28, 88 and 510 nM for CLK4, 1 and 2, respectively). Exhibits no significant activity at CLK3, DYRK, CDK or GSK3 at a concentration of 10 μM. Inhibits growth of a range of cancer cell lines in vitro at subnanomolar concentrations. Walter et al (2018) Molecular structures of cdc2-like kinases in complex with a new inhibitor chemotype. PLoS One 13 e0196761 PMID:29723265

1-Azakenpaullone (azakenpaullone) 是一种 ATP 竞争性的、具有高度选择性的糖原合成酶激酶3 β (GSK-3β)的抑制剂，其 IC50=18 nM。

Antitrypanosomal agent 14（Compound 1）是一种针对T. brucei的有效抑制剂，其EC50为0.47 μM。它对TbGSK3的抑制作用表现在IC50为12 μM。该化合物主要用于非洲人类锥虫病的研究。

Leucettinib-92（化合物92）作为DYRK CLK激酶家族的抑制剂，展现出对多种激酶具有不同程度的抑制活性，IC50s依次为CLK1 147 nM、CLK2 39 nM、CLK4 5.2 nM、CLK3 0.8 μM、DYRK1A 124 nM、DYRK1B 204 nM、DYRK2 0.16 μM、DYRK3 1.0 μM、DYRK4 0.52 μM、GSK3 2.78 μM。

GSK3-IN-1是一种 GSK3B-糖原合酶激酶3β抑制剂。