grk5

GRKs-IN-1 has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

GSK180736A 是 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1) 抑制剂，IC50值为 100 nM。它也是选择性的ATP-竞争性 G 蛋白偶联受体激酶 2 抑制剂，IC50值为 0.77 μM，其选择性比其他 GRK 高 100 倍以上。

GRK5-IN-2 是基于吡啶的双环化合物，抑制 G 蛋白偶联受体激酶 5 。它调节胰岛素的表达和 或释放，在代谢疾病中有研究价值。

GRKs-IN-1 hydrochloride has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50: 130 nM) and GRK5 (IC50: 7.1 μM).

CCG215022 是 G 蛋白偶联受体激酶抑制剂，能够作用于 GRK2 (IC50:0.15±0.07 μM)，GRK5 (IC50:0.38±0.06 μM) 和 GRK1 (IC50:3.9±1 μM)。

GRK5-IN-3 是一种 G 蛋白偶联受体激酶 5 (GRK5) 的共价抑制剂。GRK5-IN-3 对 GRK5 (IC50: 0.22 μM) 和 GRK6 (IC50: 0.41 μM)有显著的抑制作用。

GRK5-IN-4 是选择性的、有效的、共价 GRK5(G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂(IC50: 1.1 μM)。GRK5-IN-4 对 GRK5 的选择性是 GRK2 的90倍。GRK5-IN-4 能够用于研究心力衰竭。

GRKs-IN-1 hydrochloride, Compound 14as, has remarkable potency against and selectivity for G protein-coupled receptor kinase 2 GRK2 (IC50=130 nM) and GRK5 (IC50=7.1 μM).GRKs-IN-1 hydrochloride is a derivative 14as of paroxetine, shows a 100-fold improvement in cardiomyocyte contractility assays over paroxetine[1]. [1]. Waldschmidt HV, et al. Structure-Based Design of Highly Selective and Potent G Protein-Coupled Receptor Kinase 2Inhibitors Based on Paroxetine. J Med Chem. 2017 Apr 13;60(7):3052-3069.

CMPD101 是膜透性的 GRK2 3高选择性小分子抑制剂，IC50分别为 18 nM 和 5.4 nM。它针对 GRK1、GRK5 ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小，IC50值分别为 3.1 μM，2.3 μM，1.4 μM 和 8.1 μM，可研究心衰疾病。

GRL093-22 是一种高效且选择性的 G 蛋白偶联受体激酶 (GRK) 抑制剂，对 GRK5 和 GRK6 的半数抑制浓度 (IC50) 分别为 60 nM 和 40 nM，具备在心力衰竭和多发性骨髓瘤研究中的潜在应用。

CCG-271423 是一种有效的、选择性的 GRK5 抑制剂，作用于 GRK5 (IC50: 0.0021 μM) 和 GRK2 (IC50: 44 μM)。CCG-271423 能够降低 Ca2+瞬态，抑制心肌细胞收缩能力。

CCG-273220 是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂 (IC50: 220 nM)。CCG-273220 可以共价结合GRK5亚家族特异性残基 Cys474 ，而对GRK5的选择性比 GRK2 高。

CCG-273463 是有效的、共价的、选择性的 GRK5 抑制剂 (IC50: 9 nM)。CCG-273463 能够用于研究心力衰竭、肥厚型心肌病和癌症。

KR-39038 是一种口服具有活力的 GRK5 (G 蛋白偶联受体激酶 5) 抑制剂 (IC50: 0.02 μM)。KR-39038 能够抑制新生儿心肌细胞的 HDAC5 通路，明显抑制血管紧张素 II 诱导的细胞肥大，具有显著的抗心肌肥厚和改善心功能作用。KR-39038 能够用于进行心力衰竭的研究。

GRL018-21为一种高效、高选择性G蛋白偶联受体激酶5 (GRK5) 抑制剂，其IC50值仅为10 nM。

(S)-Ro 32-0432是一种高效、选择性的ATP竞争性PKC抑制剂，具备口服活性，对PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ和PKCε的IC50值分别为9.3 nM、28 nM、30 nM、36.5 nM和108.3 nM。此外，(S)-Ro 32-0432也能选择性地抑制GRK5。它能够防止T细胞活化，适用于慢性炎症和自身免疫性疾病的研究。