genomic stability

GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性、口服活性的Werner 综合征解旋酶（WRN helicase）抑制剂。GSK4418959 通过 ATP 竞争方式抑制 WRN helicase 的 ATPase 与 DNA 解旋活性。GSK4418959 是研究微卫星不稳定性高（MSI-H）癌症的重要化学工具，在此类癌症中 WRN helicase 在维持基因组稳定性方面发挥关键作用。

PF-3837作为Mps1激酶抑制剂，具有0.33 nM的Ki值和5.5 nM的IC50值。该化合物能够通过抑制Mps1的催化活性，干扰细胞周期检查点并降低基因组稳定性，进而促使癌细胞发生凋亡（Apoptosis）。PF-3837主要应用于乳腺癌的研究领域。