fgfr-1 inhibitor-2

FGFR1 inhibitor-2 (with an IC50 of 4.55 μM in MDA-MB-231 cells) is a potent inhibitor of FGFR1. It is specifically useful for studying metastatic triple-negative breast cancer.

Semaxinib (SU5416) 是一种选择性的 VEGFR(Flk-1 KDR) 抑制剂，其 IC50=1.23 μM。

Infigratinib (NVP-BGJ398) 是一种 FGFR 家族抑制剂，抑制 FGFR1，FGFR2，FGFR3和 FGFR4的 IC50分别为 0.9 nM，1.4 nM，1 nM，60 nM。

JK-P3 是广谱 VEGFR2抑制剂。它能够抑制 VEGF-A 刺激的 VEGFR2 激活和细胞内信号转导，也可阻碍内皮单层细胞迁移和血管生成，影响成纤维细胞生长因子受体激酶在体外的活性。它具有抗血管生成的作用。

Rogaratinib (BAY1163877) 选择性抑制成纤维细胞生长因子受体。

FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是一种有效的口服FGFR抑制剂，可分别抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4，其IC50值为2.3、7、11和163 nM。此外，FGFRs-IN-1 同时抑制VEGFR1 2 3、Abl和Flt3，IC50值分别为61、176、112、26和353 nM，然而对CYP酶的抑制作用较弱。该化合物可降低α-SMA和胶原蛋白I (collagen I) 的表达，并在TGF-β1刺激的A549细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。在Bleomycin诱导的小鼠肺纤维化模型及CCl4诱导的小鼠肝纤维化模型中，FGFRs-IN-1 显示出抗炎活性。

FGFR-IN-2 (compound 1) 是一种有效的 FGFR 抑制剂，能够作用于 FGFR1 (IC50: 7.3 nM)、FGFR2 (IC50: 4.3 nM)、FGFR3 (IC50: 7.6 nM) 和 FGFR4 (IC50: 11 nM)。FGFR-IN-2 具有潜力进行癌症研究。

Multi-kinase-IN-2 是口服具有活力的血管激酶 (angiokinase) 抑制剂。Multi-kinase-IN-2 能够显著抑制血管激酶的活性，如 VEGFR-1 2 3、PDGFRα β、FGFR-1、LYN 和 c-KIT 激酶。Multi-kinase-IN-2 能够明显减弱 AKT 和 ERK 蛋白的磷酸化，并可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌作用。

FGF PDGF VEGF RTK Inhibitor is a potent, reversible, atp-competitive inhibitor against pdgfrβ, fgfr-1, and vegfr-2 (ic50 = 20, 90, and 240 nm, respectively) and effectively suppresses vegf-stimulated proliferation of hmvecs (ec50 = 420 nm).

ODM-203 sodium 是一种可口服且具有选择性和高效性的 FGFR 和 VEGFR 抑制剂，具有抗肿瘤活性，抑制 FGFR3 1 2 和 VEGFR3 2 1 4，诱导抗肿瘤免疫，可用于研究实体肿瘤。

FGFR4-IN-16 (CY-15-2)为FGFR-4选择性共价抑制剂，适用于癌症研究领域。

FGFR-IN-13（compound III-30）通过调节FGFR1（IC50=0.20 ± 0.02 nM）和FGFR4（IC50=0.40 ± 0.03 nM）来抑制关键蛋白的表达，进而影响内源性信号通路。此外，FGFR-IN-13 能够下降total-PARP和Bcl-2蛋白水平，同时提升Cleaved-PARP和Bax蛋白的表达，并呈现出剂量依赖性效果。该化合物展现出显著的抗肿瘤活性和口服活性。