er modulator

27-Hydroxycholesterol (25(R)-27-hydroxy Cholesterol) 是一种有效的、选择性的雌激素受体调节剂和肝X 受体激动剂。

Tamoxifen 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），对雌激素在乳腺细胞中具有拮抗作用，在骨、肝和子宫细胞中具有激动作用，可用于诱导基因敲除、小鼠肝损伤模型，同时具备激活Hsp90、诱导自噬与凋亡、抑制EBOV和MARV病毒感染等多种生物学活性。

Tamoxifen Citrate 是一种口服有效的选择性雌激素受体调节剂（SERM），可阻断乳腺细胞中的雌激素作用，同时激活骨骼、肝脏和子宫等细胞中的雌激素活性，作为Hsp90激活剂可增强其分子伴侣ATPase活性，能激活自噬、诱导凋亡，并可用于构建CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除及肝损伤模型。

Nur77 modulator 1 可与Nur77结合，KD 为 3.58 μM。它上调 Nur77 表达，介导Nur77亚细胞定位，诱导Nur77 依赖的内质网应激和自噬，可导致细胞凋亡，Nur77 modulator 1显示出抗肝癌生物活性。

TAS-108（亦称SR-16234）是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），已报道具有针对雌激素受体（ER）α的拮抗活性，并对ERβ受体表现出强亲和力及弱部分激动活性。

(E/Z)-Droloxifene 是 (E)-Droloxifene 和 (Z)-Droloxifene 的混合物，其中 (E)-Droloxifene 是一种选择性雌激素受体调节剂。在兔子子宫匀浆实验中，(E)-Droloxifene 结合雌激素受体 (ER) 的 IC50 值为 24 nM。它能够增加未成熟大鼠的子宫重量，并减少雌二醇诱导的幼年大鼠子宫重量增加。此外，(E)-Droloxifene 抑制 17β-雌二醇刺激的 MCF-7、ZR-75-1 和 T47D 人乳腺癌细胞的生长。(Z)-Droloxifene 则由于与 ER 结合较弱，无雌激素或抗雌激素活性。

Nur77 modulator 4 (Compound 15h) 是一种Nur77诱导剂，其KD值为0.477 μM。该化合物显著增强Nur77的表达，并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，在HepG2和MCF-7细胞中表现出明显的生长抑制效果，IC50均低于5 μM。Nur77 modulator 4 通过激活PERK-ATF4和IRE1信号通路来促进Nur77介导的ER应激，从而引发细胞凋亡。Nur77 modulator 4 可应用于癌症研究领域。

TFR4OHT is a selective ER modulator (SERM).

KUS121 是一种含缬氨酸蛋白（VCP）调节剂，可抑制 VCP ATPase 活性（IC50 = 330 nM），在 HeLa 细胞中抑制 tunicamycin 诱导的 ATP 枯竭、细胞死亡及 CHOP 上调，在体外保护原代皮层神经元免受缺氧-缺糖损伤，在小鼠局灶性脑缺血模型中减少梗死体积并改善运动功能，并在 rd10 视网膜色素变性模型中维持视网膜结构和视觉功能，KUS121 在神经保护及缺血性疾病研究中有广泛应用价值。

Estrogen receptor modulator 6 (compound 3a) is a highly specific and potent agonist of the estrogen receptor (ER) β with a remarkable affinity (K i = 0.44 nM). This compound exhibits an impressive 19-fold selectivity for ERβ over ERα, as evidenced by its affinity (K i = 8.4 nM).

SNG-1153 是一种雌激素受体 ER-α36 调节剂。

Galeterone (VN 124) 是CYP17抑制剂，能够多功能的抗雄激素，在去势抵抗性前列腺癌中，其IC50值为 47 nM。

D 15414 is a nonsteroidal weak estrogen of the 2-phenylindole group which was never marketed. It is the major metabolite of the selective estrogen receptor modulator zindoxifene. D-15414 has high affinity for the estrogen receptor and inhibits the growth of ER-positive MCF-7 breast cancer cells in vitro.

ER degrader 6 (compound 35s) 是高效的雌激素受体 (ER)α降解剂，作用机制为通过抑制微管蛋白聚合破坏微管网络。该化合物能抑制肿瘤生长，并展现出较低的毒性特性。

Estrogen receptor modulator10 (compound G-5b) 是一种具有高亲和力的ER拮抗剂，具有IC50值为6.7 nM，并且是一种有效的降解剂，DC50为0.4 nM。它能够通过蛋白酶体途径实现对ER的快速降解，并能诱导细胞凋亡，同时还能将细胞周期阻滞在G1/G0期，这使其成为癌症研究中的一个重要工具。

ER proteostasis regulator-1是一种能有效平衡内质网蛋白质稳态的调节剂。它通过选择性调节未折叠蛋白反应 (UPR) 通路，减少错误折叠蛋白的积累并保护细胞免受蛋白毒性损伤，常用于神经退行性疾病研究。

CT-08 (CT8, Compound 3) 是一种大环 Sec61 调节剂，依赖信号序列阻止蛋白质分泌。CT-08 阻断 Sec61 介导的 VCAMss-GLuc 转位到 ER，导致荧光素酶活性丧失，并抑制转染细胞中的 VCAM 表达。