cdk4/cyclin d3

Palbociclib monohydrochloride (PD 0332991 hydrochloride) 是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，具有潜在的抗肿瘤活性。它抑制 CDK4和 CDK6，IC50分别为11 nM，16 nM。它有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Palbociclib-d8 (PD 0332991 D8) 是 2H 标记的 Palbociclib。Palbociclib 是一种具有口服活性的 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，可用于研究 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌。

Palbociclib Isethionate (PD 0332991 isethionate) 是一种高选择性的CDK4 6抑制剂，IC50为11 nM 和16 nM。它对一组 36 种额外的蛋白激酶没有抑制作用。

ZDLD20 是一种具有口服活性和选择性的CDK4抑制剂，是一种 β-咔啉类化合物，具有抗 HCT116 和抗癌活性，抑制集落形成、抑制侵袭和迁移、诱导细胞凋亡和阻止细胞周期的 G1 期。

Palbociclib (PD 0332991) 是一种 CDK 抑制剂，抑制 CDK4 和 CDK6 (IC50=11 16 nM)，具有口服活性。Palbociclib 具有抗肿瘤活性，有用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究潜力。

Toyocamycin (Vengicide) 是放线菌类产生的腺苷类似物，为 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂，抑制 IRE1α 诱导的 ATP 依赖性 XBP1 mRNA 的断裂，IC50值为 80 nM。它还诱导凋亡。

SR-3029 具有 ATP 竞争性，有效抑制 CK1δ和 CK1ε，IC50值分别为 44 nM 和 260 nM，Ki 均为 97 nM。

ZDLD13 是一种 β-咔啉，具有强大的抗 HCT116 活性，包括抑制侵袭和迁移、抑制集落形成、诱导细胞凋亡以及阻止细胞周期的 G1 期。ZDLD13是口服有效的 CDK4 CycD3选择性抑制剂 (IC50 = 0.38 μM)。ZDLD13 在 HCT116 肿瘤异种移植模型中表现出显着的抑制肿瘤生长作用。

Palbociclib hydrochloride(帕波西利盐酸盐)是Palbociclib的盐形式。Palbociclib是一种选择性和可口服的CDK4和CDK6 抑制剂，具有抗肿瘤增殖活性，可用于乳腺癌和肝细胞癌。

Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是口服具有活力的、选择性的 CDK4 (IC50: 11 nM) 和 CDK6 (IC50: 16 nM) 抑制剂。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并阻滞细胞周期，能够用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。

Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种口服活性的CDK4和CDK6选择性抑制剂，其IC50值分别为11 nM和16 nM。该化合物对癌细胞展示出抗增殖效果，并促使细胞周期处于阻滞状态。该药物适用于HR阳性、HER2阴性乳腺癌以及肝细胞癌的研究。

Lerociclib (G1T38) 是一种具有选择性和高效性的 CDK4 6 抑制剂，具有抗癌抗肿瘤活性，抑制 CDK4 CyclinD1 和 CDK6 CyclinD3，在内分泌耐药乳腺癌动物模型中抑制肿瘤生长。Lerociclib 溶解度较低，动物实验推荐使用盐形式T11345L。

Lerociclib dihydrochloride (G1T38 dihydrochloride) 是一种有效的选择性CDK4 CDK6抑制剂，抑制CDK6 CyclinD3和CDK4 CyclinD1，IC50值分别为 2 nM 和 1 nM。

Riviciclib is a potent inhibitor of cyclin-dependent kinase (CDK)(CDK9-cyclinT1, CDK4-cyclin D1, and CDK1-cyclinB with IC50s of 20 nM, 63 nM, and 79 nM, respectively),with antitumor activity on cisplatin-resistant cells.

Trilaciclib hydrochloride (G1T28 hydrochloride) 是一种CDK4 6的抑制剂，对 CDK4 和 CDK6 的IC50值分别为 1 nM 和 4 nM。

CPD-10是一种针对CCND1和CDK4的高效异双功能PROTAC降解剂，能有效抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡(apoptosis)。此外，CPD-10能够剂量依赖性地降低细胞周期蛋白D1、细胞周期蛋白D3、CDK4、P-Rb(5807 811)的蛋白水平。

AT7519 is a kinase inhibitor (IC50: 0.19, 0.044, 0.51, 0.067, 0.66 and 0.018 μM for CDK1 cyclinB, CDK2 CyclinA, CDK2 Cyclin E, CDk4 CyclinD1, CDK6 Cyclin D3, CDk5 p35).

RGB-286638 free base 是一种新型 CDK 抑制剂，抑制cyclin T1-CDK9、cyclin B1-CDK1、cyclin E-CDK2、cyclin D1-CDK4、cyclin E-CDK3和p35-CDK5活性，IC50分别为 1、2、3、4、5 和 5 nM。它也抑制 GSK-3β、TAK1、Jak2 和 MEK1，IC50值分别为 3、5、50和 54 nM。

Flavopiridol hydrochloride (MDL 107826A) 是一种CDK 的广谱抑制剂，与 ATP 竞争性地抑制 CDK1，CDK2 和 CDK4 的活性，IC50值分别为 30, 170, 100 nM。

CDK4 6-IN-5 is a highly effective inhibitor of CDK4 and CDK6, with Ki values of 0.2 and 4.4 nM for CDK4 Cyclin D1 and CDK6 Cyclin D3, respectively (WO2019207463A1, example A93).

Ulecaciclib 是口服具有活力的、能够透过血脑屏障的、表现出良好的药代动力学特征的细胞周期蛋白依赖激酶 (CDK) 抑制剂，对CDKs 的ki 为 0.62 μM (CDK2 Cyclin A)、3 nM (CDK6 Cyclin D3) 、0.2 nM (CDK4 Cyclin D1)和 0.63 μM (CDK7 Cyclin H)。

CYY292是一种针对PDGFRα、PDGFRβ、FGFR1、-2和-3的抑制剂（IC50分别为5.35、4.6、28、28和78 nM）。该化合物对这些激酶的选择性高于FGFR4（IC50 > 1,000 nM），但也能抑制c-Kit、VEGFR2、VEGFR1和胰岛素样生长因子1受体（IGF-1R；IC50分别为67、33、36和75 nM），以及EGFR、布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）、细胞周期依赖性激酶4（Cdk4）/cyclin D3和MET（IC50分别为128、198、214和396 nM）。CYY292抑制MG-63、U2OS、MNNG/HOS和Saos-2骨肉瘤细胞的增殖（IC50分别为0.84、0.76、1.36和0.72 µM）。在0.3和0.5 µM的浓度下，它抑制U87MG和LN-229胶质母细胞瘤细胞的迁移和侵袭。CYY292（30 mg/kg）在U87MG原位小鼠异种移植模型中降低肿瘤体积并增加生存率。