cbp/ep300

CBP/EP300-IN-1是一种 CBP/EP300 溴结构域抑制剂。

EP300/CBP ligand 1 属于PROTAC靶蛋白配体（Ligands for Target Protein for PROTACs），其主要用途为合成领域。

EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 作为针对溴结构域的靶点配体，能够精准靶向 CREB结合蛋白 (CBP) 和 E1A相关蛋白 (EP300)。此化合物在PROTAC技术中扮演关键角色，通过利用 PTOTAC Linker 将E3 泛素连接酶配体与之连接，从而合成具有蛋白质降解能力的PROTAC分子。例如，通过与 Thalidomide-NH-C10-Boc 耦合，EP300/CBP ligand 2 可生成具有生物活性的 PROTAC 分子dCE-2。

CBP/EP300-IN-2 is an inhibitor of CBP/EP300 (IC50s: 1.07 nM and 5.96 nM for CBP/HTRF and Myc).

CBP/p300-IN-14, efficiently inhibits CBP/EP300 (lysine acetyltransferase) with an IC50 value of 3.3 nM.

GNE-272 is a selective inhibitor of CBP/EP300 (IC50: 0.02, 0.03, and 13 μM for CBP, EP300, and BRD4, respectively) and a selective in vivo probe for CBP/EP300.

Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 作为一种E3 泛素酶配体，能与PROTAC Linker结合并招募Cereblon泛素酶。通过与靶蛋白配体例如EP300/CBP ligand 2结合，Thalidomide-NH-C10-Boc可有效合成具有蛋白降解活性的PROTAC分子dCE-2。

dCE-2 是一种PROTAC化合物，专门针对CBP/EP300。它由几部分构成：E3 泛素连接酶配体Thalidomide-4-OH、连接部分PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate，以及用于靶向的蛋白配体EP300/CBP ligand 2，而与之对照的活性靶蛋白配体是EP300/CBP ligand 1。此外，E3 泛素连接酶配体与Linker的复合物为Thalidomide-NH-C10-Boc。

Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 (compound 22 (dCE-1)) 是一种CBP/EP300降解剂，包含 CRBN 配体 Pomalidomide、带有 6 个 PEG 单元的 24 个原子链，以及 HAT 抑制剂 CPI-1612。Pomalidomide-NH-PEG6-amide-C2-CPI-1612 对多发性骨髓瘤细胞 LP1 (DC50为 1.2 μM)、MM1S 和其他多种癌细胞，尤其是白血病细胞，表现出抗增殖活性。

CBP/p300-IN-22 是一种选择性抑制CBP/EP300溴结构域的化合物，IC50为4 nM，并且对BRD4(1)显示出高度选择性。通过抑制NF-κB信号传导，CBP/p300-IN-22 减少 TNF-α 诱导的细胞因子表达及免疫细胞的募集，同时展现出抗癌活性。它适用于类风湿性关节炎 (RA) 及其他由TNF-α介导的炎症性疾病的研究。

CPI703 is a novel potent and specific CBP/EP300 bromodomain inhibitor.

JQAD1是一种有效的、选择性的组蛋白乙酰转移酶 EP300降解剂（PROTAC；DC50≤31.6nM）；其包含 EP300抑制剂A485，通过连接体连接至脑啡肽E3连接酶配体。JQAD1以蛋白酶体依赖的方式导致神经母细胞瘤细胞系中EP300的降解。JQAD1抑制H3K27ac 和EP300的表达水平并诱导细胞凋亡。JQAD1抑制Kelly 细胞异种移植的NSG 小鼠的肿瘤生长。CRC 和MYCN 基因表达水平在JQAD1治疗的肿瘤中下调。JQAD1在诱导EP300降解的浓度下对共活化剂CBP 没有显著影响。

CBP/p300-IN-17 (compound 7) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.18 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.69 μM)。

CBP/p300-IN-16 (compound 1) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂，作用于 HAT EP300 (IC50: 0.61 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 2.24 μM)。

CBP/p300-IN-18 (compound 8) 是一种 EP300/CBP HAT 的有效抑制剂，能够作用于 HAT EP300 (IC50: 0.056 μM) 和 LK2 H3K27 (IC50: 0.46 μM)。

CPI-1612 是一种高效的、口服具有活力的 EP300/CBP 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂，作用于 EP300 HAT (IC50: 8.1 nM)。CPI-1612 表现出抗癌作用。

DS17701585 是口服具有活力的、选择性的EP300和CBP 抑制剂，能够作用于 CBP (IC50: 0.040 μM)、EP300 (IC50: 0.15 μM)、H3K27 (IC50: 0.45 μM)和SOX2 (IC50: 0.7 μM)，能够用于研究癌症。

SGC-CBP30 是高选择性CBP/p300溴结构域的有效抑制剂，对CBP 和p300的Kd 值分别为 21 和 32 nM。它强烈减少 Th17 细胞中 IL-17A 的分泌，具有抗炎作用。

CPI-637 是一种选择性和细胞活性的苯二氮卓 CBP/EP300 溴结构域抑制剂，其对 CBP、EP300和 BRD4 BD-1的 IC50值分别为 0.03、0.051 和 11.0 μM，对 CBP 的 EC50值为 0.3 μM。

CBP/p300-IN-10 是一种高效的组蛋白乙酰转移酶 EP300和CREBBP 的抑制剂，IC50分别为 26 nM 和 39 nM。

DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂，IC50值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性，可用于前列腺癌疾病研究。

PLX51107 是一种选择性 BET 抑制剂，与 CBP 和 EP300 的结构域相互作用。它对 BRD2、BRD3、BRD4 和 BRDT 的 BD1 结构域的亲和力Kd 值分别为 1.6、2.1、1.7 和 5 nM，BD2 结构域亲和力Kd 值分别为 5.9、6.2、6.1 和 120 nM。